Chromatin/Epigenetics

Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(64)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(212)
- Histone Acetyltransferases(76)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(239)
- HIF(104)
- JAK(166)
- MBT Domains(0)
- PARP(122)
- Pim(30)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(82)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(14)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC25305
CPI-455 HCl
CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.This product has poor solubility, animal experiments are available, cell experiments please choose carefully!
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GC10382
CPI-637
CPI-637 es un inhibidor selectivo y potente del bromodominio CBP/EP300 con valores IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM y 11,0 μM para CBP, EP300 y BRD4 BD-1, respectivamente, y una EC50 de 0,3 μM para CBP.
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GC39365
CPTH2
CPTH2 es un potente inhibidor de histona acetiltransferasa (HAT). CPTH2 inhibe selectivamente la acetilaciÓn de la histona H3 por Gcn5. CPTH2 induce la apoptosis y disminuye la invasividad de una lÍnea celular de carcinoma renal de células claras (ccRCC) a través de la inhibiciÓn de la acetiltransferasa p300 (KAT3B).
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GC14428
CPTH2 (hydrochloride)
CPTH2 (clorhidrato) es un potente inhibidor de histona acetiltransferasa (HAT). CPTH2 (clorhidrato) inhibe selectivamente la acetilación de la histona H3 por Gcn5. CPTH2 (clorhidrato) induce la apoptosis y disminuye la invasividad de una línea celular de carcinoma renal de células claras (ccRCC) a través de la inhibición de la acetiltransferasa p300 (KAT3B).
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GC43321
CPTH6 (hydrobromide)
CPTH6 is a thiazole derivative that inhibits the lysine acetyltransferase activity of Gcn5 and pCAF but not p300 or CBP.
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GC35742
CPUY074020
CPUY074020 es un inhibidor potente y biodisponible por vÍa oral de la histona metiltransferasa G9a, con una IC50 de 2,18 μM. CPUY074020 posee actividad antiproliferativa.
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GC32565
CRA-026440
CRA-026440 es un potente inhibidor de HDAC de amplio espectro.
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GC67674
CRA-026440 hydrochloride
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GC68900
CrBKA
CrBKA es un sustrato de baja actividad fluorescente para SIRT6.
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GC70432
Crebinostat
Crebinostat es un potente inhibidor de la histona deacetil(HDAC) con valores de IC50 de 0,7 nM, 1,0 nM, 2,0 nM y 9,3 nM para HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC6, respectivamente.
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GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
Crotonoside is a FLT3 and HDAC3/6 inhibitor that can be used to study acute myeloid leukemia (AML). -
GC19891
CTB
Cholera Toxin B subunit
CTB es un potente activador de histona acetiltransferasa p300. -
GC14524
CTPB
CTPB es un buen activador de la enzima p300 histona acetil transferasa (HAT).
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GC16008
CUDC-101
A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
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GC12115
CUDC-907
CUDC-907
CUDC is an orally bioavailable small molecule PI3K and HDAC dual inhibitor that acts on PI3K α And HDAC1 / 2 / 3 / 10 with IC50 of 19 nm and 1.7 nm / 5 nm / 1.8 nm / 2.8 nm. -
GN10442
Curculigoside
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GC14787
Curcumin
Indian Saffron, Turmeric yellow
Un pigmento amarillo con diversas actividades biológicas.
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GC40226
Curcumin-d6
La curcumina D6 (diferuloilmetano D6) es una curcumina marcada con deuterio (cÚrcuma amarilla).
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GC13056
CX-6258
CX6258;CX 6258
A pan-Pim kinase inhibitor -
GC19747
CX-6258 HCl
Pim-Kinase Inhibitor X
CX-6258 HCl es un inhibidor de cinasas pan-Pim potente y selectivo de cinasa, con IC50 de 5 nM, 25 nM y 16 nM para Pim-1, Pim-2 y Pim-3, respectivamente. -
GC35762
CX-6258 hydrochloride hydrate
El hidrato de clorhidrato de CX-6258 es un inhibidor de cinasas pan-Pim potente y selectivo de cinasa, con IC50 de 5 nM, 25 nM y 16 nM para Pim-1, Pim-2 y Pim-3, respectivamente.
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GC15106
CYC116
A potent Aurora kinase inhibitor
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GC74310
Cyclo(CKLIIF) TFA
Cyclo(CKLIIF) TFA es un inhibidor dual para el factor inducible de poxia (HIF) 1 y 2, con afinpara los dominios HIF1- − y HIF2- − PAS-B KD de 2,6 y 2,2 − M, respectivamente.
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GC43354
Cysmethynil
Icmt Inhibitor
Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. -
GC17050
CYT387
Momelotinib
A potent inhibitor of JAK1 and JAK2 -
GC16468
CYT387 sulfate salt
A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
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GC63780
D-Cl-amidine hydrochloride
El clorhidrato de D-Cl-amidina es un inhibidor potente y altamente selectivo de PAD1. La D-Cl-amidina está bien tolerada sin toxicidad significativa.
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GC48967
D-Homoserine lactone
D-HSL
An enantiomer of L-homoserine lactone -
GC15830
Daminozide
Alar, Aminozide, B 995, DIMG, DMASA, Kylar, SADH, Succinic Acid
Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases -
GC15217
Danusertib (PHA-739358)
PHA-739358
A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor -
GC16647
Daprodustat(GSK1278863)
GSK1278863
Daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) es un inhibidor de la prolil hidroxilasa (HIF-PH) del factor inducible por hipoxia activo por vÍa oral que se estÁ desarrollando para el tratamiento de la anemia asociada con la enfermedad renal crÓnica. -
GC68147
dAURK-4 hydrochloride
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GC68940
DB008
DB008 es un inhibidor selectivo efectivo de PARP16 con un valor IC50 de 0.27 μM y contiene un reactivo electrofílico de acrilamida. DB008 tiene permeabilidad en la membrana y puede marcar selectivamente PARP16.
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GC19119
dBET1
dBET1 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4 con un EC50 de 430 nM. dBET1 es un PROTAC que se compone de (+)-JQ1 vinculado a NSC 527179 con un enlazador.
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GC35815
dBET57
dBET57 es un degradador potente y selectivo de BRD4BD1 basado en la tecnologÍa PROTAC. dBET57 media el reclutamiento de la ligasa de ubiquitina CRL4Cereblon E3, con una DC50/5h de 500 nM para BRD4BD1, y es inactivo en BRD4BD2.
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GC32719
dBET6
dBET6 es un PROTAC altamente potente, selectivo y permeable a las células conectado por ligandos para Cereblon y BET, con una IC50 de 14 nM y tiene actividad antitumoral.
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GC74000
DBPR728
DBPR728 es un profármaco de acilo de 6K465 que lleva menos donantes de enlace de drogen.
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GC73356
dBRD4-BD1
dBRD4-BD1 es un desgraficador BRD4 selectivo y duradero con un valor DC50 de 280 nM (Dmax=77%). dBRD4-BD1 aumenta el nivel de proteína BRD2/3 y muestra baja citotoxicidad que iBRD4-BD1.
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GC33148
DC-05
DC-05 es un inhibidor de la ADN metiltransferasa 1 (DNMT1), con una IC50 y una Kd de 10,3 μM y 1,09 μM, respectivamente.
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GC73295
DC-BPi-03
DC-BPi-03 es un potente inhibidor de BPTF-BRD con un IC50 de 698,3 nM y un Kd de 2,81 μM.
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GC68948
DC-BPi-11 hydrochloride
DC-BPi-11 hidrocloruro es un inhibidor de la bromodominio y el dominio PHD del factor de transcripción (BPTF), con una IC50 de 698 nM. DC-BPi-11 hidrocloruro tiene un efecto significativo en la inhibición de la proliferación celular en leucemia.
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GC65186
DC-S239
DC-S239 es un inhibidor selectivo de histona metiltransferasa SET7 con un valor IC50 de 4,59 μM. DC-S239 también muestra selectividad para DNMT1, DOT1L, EZH2, NSD1, SETD8 y G9a. DC-S239 tiene actividad anticancerÍgena.
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GC62211
dCBP-1
dCBP-1 es un degradador heterobifuncional potente y selectivo de p300/CBP basado en el ligando Cereblon. dCBP-1 es excepcionalmente potente para matar células de mieloma mÚltiple y elimina la actividad potenciadora oncogénica que impulsa la expresiÓn de MYC.
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GC63627
DCH36_06
DCH36_06 es un inhibidor potente y selectivo de p300/CBP con IC50 de 0,6 μM y 3,2 μM para p300 y CBP, respectivamente. InhibiciÓn de p300/CBP mediada por DCH36_06 que conduce a hipoacetilaciÓn en H3K18 en células leucémicas. Actividad antitumoral.
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GC63662
DCLX069
DCLX069 es un inhibidor selectivo de la proteÍna arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con un valor IC50 de 17,9 μM. DCLX069 se muestra menos activo frente a PRMT4 y PRMT6. DCLX069 tiene efectos anticancerÍgenos.
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GC73966
DCPT1061
DCPT1061 inhiel PRMT1, PRMT6 y PRMT8 in vitro con menos efecto inhibidor sobre PRMT3, PRMT4 y PRMT5 u otras enzimas epigenéticas.
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GC73967
DCPT1061 hydrochloride
DCPT1061 hydrochloride tiene un fuerte efecto inhibitorio sobre PRMT1, PRMT6 y PRMT8 in vitro, las enzimas epigenéticas como PRMT3, PRMT4 y PRMT5 tuvieron poco efecto inhibitorio.
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GC32872
DC_517
DC_517 es un inhibidor de la ADN metiltransferasa 1 (DNMT1), con una IC50 y una Kd de 1,7 μM y 0,91 μM, respectivamente.
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GC35816
DC_C66
DC_C66 es un inhibidor selectivo de la arginina metiltransferasa 1 (CARM1) asociado a un coactivador permeable a las células con una IC50 de 1,8 μM. DC_C66 tiene una buena selectividad para CARM1 contra PRMT1 (IC50 = 21 μM), PRMT6 (IC50 = 47 μM) y PRMT5.
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GC67863
DDO-2093 dihydrochloride
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GC33013
DDP-38003 dihydrochloride
El diclorhidrato de DDP-38003 es un nuevo inhibidor disponible por vÍa oral de la desmetilasa 1A especÍfica de histona lisina (KDM1A/LSD1) con una IC50 de 84 nM.
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GC34296
DDP-38003 trihydrochloride
El trihidrocloruro de DDP-38003 es un nuevo inhibidor disponible por vÍa oral de la desmetilasa 1A especÍfica de histona lisina (KDM1A/LSD1) con una IC50 de 84 nM.
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GC10770
Decernotinib(VX-509)
Decernotinib, VRT-831509
El decernotinib (VX-509) es un potente inhibidor de JAK3 activo por vÍa oral, con Kis de 2,5, 11, 13 y 11 nM para JAK3, JAK1, JAK2 y TYK2, respectivamente. -
GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
DAC, 5aza2’Deoxycytidine, NSC 127716
Un análogo de 2'-desoxi de 5-azacitidina.
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GC47180
Decitabine-15N4
5-aza-2’-Deoxycytidine-15N4, DAC-15N4
A neuropeptide with diverse biological activities -
GC68955
Deferoxamine
Deferoxamina (Deferoxamina B) is a chelating agent for iron (binding Fe(III) and many other metal cations), widely used to reduce the accumulation and deposition of iron in tissues. Deferoxamine has good antioxidant activity, can upregulate HIF-1α levels. Deferoxamine also has anti-proliferative activity, inducing cancer cell apoptosis and autophagy. Deferoxamine can be used in research on diabetes, neurodegenerative diseases, as well as anticancer and anti-COVID-19 studies.
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GN10040
Dehydrocorydaline
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GC31660
Delgocitinib (JTE-052)
Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) es un inhibidor especÍfico de JAK con IC50 de 2,8, 2,6, 13 y 58 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y Tyk2, respectivamente.
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GC43406
Delphinidin (chloride)
Ephdine
La delfinidina (cloruro), una antocianidina, se aísla de las bayas y el vino tinto. -
GC31230
Dencichin (Dencichine)
Dencichin es un aminoÁcido no proteico extraÍdo originalmente de Panax notoginseng y puede inhibir la actividad de HIF-prolil hidroxilasa-2 (PHD-2).
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GC38767
Deoxyshikonin
La desoxishikonina se aÍsla de Lithospermum erythrorhizon Sieb con actividad antitumoral.
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GC32449
Desidustat
P 1560, β-Zearalanol, β-Zearanol
Desidustat es un inhibidor de la hidroxilasa HIF activo por vÍa oral. -
GC71575
Deuruxolitinib
Deuruxolitinib, un ruxolitinideuter, modula la actividad de JAK1/JAK2.
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GC34187
Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin)
DHC
La dihidrocumarina (Hydrocoumarin) es un compuesto que se encuentra en Melilotus officinalis. La dihidrocumarina (hidrocumarina) es un inhibidor de la levadura Sir2p. La dihidrocumarina (hidrocumarina) también inhibe la SIRT1 y la SIRT2 humanas con IC50 de 208 μM y 295 μM, respectivamente. -
GC68988
DKFZ-748
DKFZ-748 es un inhibidor selectivo de HDAC10 (pIC50=7.66) y tiene actividad antitumoral.
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GC14024
DL-AP3
A metabotropic glutamate receptor antagonist
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GC52368
DL-Sulforaphane Glutathione
SFN-glutathione, SFN-GSH, Sulforaphane-GSH
A metabolite of sulforaphane -
GC68994
DN02
DN02 es una sonda de bromodominio selectiva y efectiva para BRD8. DN02 tiene una alta afinidad por BRD8 (1) (Ki=32 nM), siendo 30 veces más afín que por BRD8 (2) (Ki>1000 nM).
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GC65546
DNMT3A-IN-1
DNMT3A-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de DNMT3A.
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GC35893
Domatinostat
Domatinostat (4SC-202 base libre) es un inhibidor selectivo de HDAC de clase I con IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM y 0,57 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. También muestra actividad inhibitoria contra la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1).
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GC14490
Donepezil HCl
El clorhidrato de donepezilo (E2020) es un inhibidor selectivo y reversible de la AChE con una IC50 de 6,7 nM para la actividad de la AChE.
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GC33208
Dot1L-IN-1
Dot1L-IN-1 es un inhibidor de Dot1L muy potente, selectivo y estructuralmente novedoso con una Ki de 2 pM.
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GC69002
Dot1L-IN-1 TFA
Dot1L-IN-1 TFA es un inhibidor selectivo y altamente eficaz de Dot1L, con una Ki de 2 pM e IC50<0.1 nM. Dot1L-IN-1 TFA inhibe eficazmente la dimetilación de H3K79 en células HeLa (IC50=3 nM) y la actividad del promotor HoxA9 en células Molm-13 (IC50=17 nM).
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GC30530
Dot1L-IN-2
Dot1L-IN-2 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral de Dot1L (una histona metiltransferasa), con una IC50 y una Ki de 0,4 nM y 0,08 nM, respectivamente.
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GC62613
Dot1L-IN-4
DOT1-like Inhibitor 4
Dot1L-IN-4 es un potente disruptor del inhibidor de la proteÍna similar a 1 silenciador telomérico (DOT1L) con un IC50 SPA DOT1L de 0,11 nM. -
GC65962
Dot1L-IN-5
Dot1L-IN-5 es un potente disruptor del inhibidor de la proteÍna similar al silenciador telomérico 1 (DOT1L) con un IC50 SPA DOT1L de 0,17 nM.
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GC12680
DR 2313
A PARP inhibitor
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GC13706
Droxinostat
NS 41080
An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8 -
GC45927
DS-437
DS-437 es un inhibidor dual de PRMT5/7 (CI50 de PRMT5/7 = 6 μM).
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GC73397
DS-9300
DS-9300 es un potente inhibidor selectivo de EP300/CBP HAT con un valor de IC50 de 28 nM.
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GC35904
dTRIM24
dTRIM24 es un degradador bifuncional selectivo de TRIM24 basado en PROTAC, consta de ligandos para von Hippel-Lindau y TRIM24.
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GC35914
DW14800
DW14800 es un inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5), con una IC50 de 17 nM. DW14800 reduce los niveles de H4R3me2s y mejora la transcripciÓn de HNF4α, pero no altera la expresiÓn de PRMT5. Actividad anticancerÍgena.
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GC71490
DW71177
DW71177 es un nuevo [1,2,4]triazolo[4,3-a] potente inhibide la BD1 selectivo con quinoxina y se puede utilizar para el estudio de la leucemia mieloide aguda.
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GC69030
DY-46-2
DY-46-2 es un nuevo inhibidor altamente eficiente y selectivo de la metiltransferasa de ADN no nucleósido 3A (DNMT3A), con un valor IC50 de 1.3 μM.
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GC73945
DYB-03
DYB-03 es un inhibidor oral activo de HIF-1 − /EZH2.
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GC33403
E-7386
E-7386 es un modulador de CBP/beta-catenina activo por vÍa oral.
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GC69033
E1231
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
E1231 es un activador oralmente efectivo de Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0.83 μM), que puede regular el metabolismo del colesterol y los lípidos. E1231 interactúa con SIRT1 y el receptor nuclear X activado por proliferadores peroxisomales-α (LXRα) para aumentar la expresión de la proteína transportadora ABCA1. Además, E1231 reduce la formación de placas ateroscleróticas en modelos de ratones ApoE-/- . E1231 se puede utilizar en investigaciones relacionadas con trastornos del colesterol y los lípidos.
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GC64209
E7016
GPI 21016
E7016 (GPI 21016) es un inhibidor de PARP disponible por vÍa oral. E7016 puede mejorar la radiosensibilidad de las células tumorales in vitro e in vivo a través de la inhibiciÓn de la reparaciÓn del ADN. E7016 actÚa como un potencial agente anticancerÍgeno. -
GC18172
E7449
E7449; 2X-121
E7449 es un potente inhibidor de PARP1 y PARP2 y también inhibe TNKS1 y TNKS2, con IC50 de 2,0, 1,0, ~50 y ~50 nM para PARP1, PARP2, TNKS1 y TNKS2, respectivamente, usando 32P-NAD+ como sustrato. -
GC12991
EB 47
A PARP1 and TNKS2 inhibitor
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GC33220
EBI-2511
EBI-2511 es un inhibidor de EZH2 muy potente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 6 nM en lÍneas celulares Pfeffiera, respectivamente.
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GC18236
Echinomycin
Antibiotic A 654I; NSC 13502; NSC 526417; Quinomycin A; SK 302B
Un inhibidor de la transcripción génica mediada por HIF1.
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GC19129
EDO-S101
Tinostamustine
EDO-S101 (Tinostamustina) es un inhibidor pan HDAC; inhibe HDAC6, HDAC1, HDAC2 y HDAC3 con valores IC50 de 6 nM, 9 nM, 9 nM y 25 nM, respectivamente. -
GC19130
EED226
EED226 es un inhibidor del complejo represivo Polycomb 2 (PRC2), que se une al bolsillo K27me3 en el desarrollo del ectodermo embrionario (EED) y muestra una fuerte actividad antitumoral en el modelo de ratones con xenoinjerto. EED226 es un inhibidor de EED potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral. EED226 inhibe PRC2 con una IC50 de 23,4 nM cuando se utiliza el péptido H3K27me0 como sustrato en los ensayos enzimÁticos in vitro.
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GC67934
EEDi-5285
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GC73753
EGFR/AURKB-IN-1
EGFR/AURKB-IN-1 (compuesto 7) es un inhibidor de doble objetivo EGFR/AURKB, e inhilas las phpsphorilaciones de L858R EGFR y AURKB con IC50s de 0,07 y 1,1, respectivamente.
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GC34567
EHMT2-IN-1
EHMT2-IN-1 es un potente inhibidor de EHMT, con IC50 de todos <100 nM para el péptido EHMT1, el péptido EHMT2 y el EHMT2 celular. Se utiliza en la investigaciÓn de trastornos sanguÍneos o cÁncer.
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GC34568
EHMT2-IN-2
EHMT2-IN-2 es un potente inhibidor de EHMT, con IC50 de todos <100 nM para el péptido EHMT1, el péptido EHMT2 y el EHMT2 celular. Se utiliza en la investigaciÓn de enfermedades de la sangre o cÁncer.
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GC14756
EI1
EI1 (KB-145943) es un inhibidor de EZH2 potente y selectivo con una IC50 de 15 nM y 13 nM para EZH2 (WT) y EZH2 (Y641F), respectivamente.
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GC33043
EL-102
EL-102 es un inhibidor del factor 1 inducido por hipoxia (Hif1α). EL-102 induce apoptosis, inhibe la polimerizaciÓn de tubulina y muestra actividad contra el cÁncer de prÓstata. EL-102 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.