Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC32747 GNE-272 GNE-272 es un inhibidor potente y selectivo de CBP/EP300 con valores IC50 de 0,02, 0,03 y 13 μM para CBP, EP300 y BRD4, respectivamente. GNE-272 también es una sonda in vivo selectiva para CBP/EP300.
- GC65326 GNE-375 GNE-375 es un inhibidor de BRD9 potente y altamente selectivo con una IC50 de 5 nM. GNE-375 muestra una selectividad >100 veces mayor para BRD9 que para BRD4, TAF1 y CECR2. GNE-375 disminuye la uniÓn de BRD9 a la cromatina.
- GC32081 GNE-781 GNE-781 es un inhibidor de CBP selectivo, muy potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 0,94 nM en el ensayo TR-FRET. GNE-781 también inhibe BRET y BRD4(1) con IC50 de 6,2 nM y 5100 nM, respectivamente. GNE-781 muestra actividad antitumoral en un modelo de xenoinjerto de LMA MOLM-16.
- GC33253 GNE-955 GNE-955 es un potente inhibidor de la cinasa pan Pim activo por vÍa oral con Kis de 0,018, 0,11, 0,08 nM para Pim1, Pim2, Pim3, respectivamente.
- GC40918 Gramicidin A La gramicidina A es un componente peptÍdico de la gramicidina, una mezcla de antibiÓticos originalmente aislada de B.
- GC46152 GS-441524 GS-441524, metabolito predominante de Remdesivir y superior a Remdesivir contra Covid-19, muestra una eficacia comparable en modelos basados en células de pulmÓn humano primario y células de gato infectadas con coronavirus.
- GC33204 GS-626510 GS-626510 es un inhibidor de bromodominios de la familia BET potente y activo por vÍa oral, con valores de Kd de 0,59-3,2 nM para BRD2/3/4, con valores de IC50 de 83 nM y 78 nM para BD1 y BD2, respectivamente.
- GC31731 GSK 4027 GSK 4027 es una sonda quÍmica para el bromodominio PCAF/GCN5 con un pIC50 de 7,4±0,11 para PCAF en un ensayo de transferencia de energÍa por resonancia de fluorescencia con resoluciÓn temporal (TR-FRET).
- GC10524 GSK 525768A
- GC50697 GSK 591 dihydrochloride
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959 es un inhibidor de bromodominio BRPF1 potente, selectivo y permeable a las células con una IC50 de ~ 80 nM.
- GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (clorhidrato) es un inhibidor reversible de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1), con un valor de Kd de 9 nM y una IC50 bioquÍmica de 37 nM.
- GC50378 GSK 9311 hydrochloride El clorhidrato de GSK 9311, un análogo menos activo de GSK6853, se puede utilizar como control negativo. El clorhidrato de GSK 9311 inhibe el bromodominio BRPF con valores pIC50 de 6,0 y 4,3 para BRPF1 y BRPF2, respectivamente.
- GC10617 GSK J1 A dual inhibitor of JMJD3 and UTX
- GC13086 GSK J2 GSK J2 es un isómero de GSK-J1 que no tiene ninguna actividad específica. GSK-J1 es un potente inhibidor de H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A.
- GC12997 GSK J4 free base La base libre GSK J4 es un potente inhibidor dual de H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A con IC50 de 8,6 y 6,6 μM, respectivamente. la base libre GSK J4 inhibe el TNF-α inducido por LPS; producciÓn en macrÓfagos primarios humanos con un IC50 de 9 μM. GSK J4 es un profÁrmaco permeable a las células de GSK-J1. La base libre de GSK J4 induce la apoptosis relacionada con el estrés del retÍculo endoplÁsmico.
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GC15497
GSK J4 HCl
Prodroga de un inhibidor selectivo de la histona H3K27 demetilasa.
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GC17118
GSK J5
inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor
- GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 es un inhibidor selectivo de DNMT1 reversible no dependiente del tiempo, no covalente, primero en su clase, con una IC50 de 0,036 μM. GSK-3685032 induce una fuerte pérdida de metilaciÓn del ADN, activaciÓn transcripcional e inhibiciÓn del crecimiento de células cancerosas.
- GC36195 GSK-J1 lithium salt La sal de litio de GSK-J1 es un potente inhibidor de las H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A, con IC50 de 60 nM hacia KDM6B.
- GC43792 GSK-J2 (sodium salt) The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer.
- GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5 (clorhidrato) es un derivado de éster permeable a las células de GSK J2, inactivo. GSK-J5 (clorhidrato) también es un isómero de GSK-J4 y, a menudo, se usa como un grupo negativo.
- GC18012 GSK-LSD1 (hydrochloride) LSD1 inhibitor
- GC15368 GSK-LSD1 2HCl irreversible, and selective LSD1 inhibitor
- GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride El diclorhidrato de GSK-LSD1 es un inhibidor de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfico de lisina potente, selectivo e irreversible con una IC50 de 16 nM.
- GC43787 GSK106 (hydrochloride) GSK106 (clorhidrato) es un control inactivo para los inhibidores selectivos de PAD4, GSK484 y GSK199.
- GC10008 GSK1070916 A potent inhibitor of Aurora B and C kinases
- GC43788 GSK121 (trifluoroacetate salt) GSK-121 Trifluoroacetatos un inhibidor selectivo de PAD4.
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GC15783
GSK126
Un inhibidor selectivo de EZH2
- GC14063 GSK1324726A GSK1324726A es un inhibidor nuevo, potente y selectivo de las proteÍnas BET con alta afinidad por BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) y BRD4 (IC50 = 22 nM).
- GC43789 GSK199 (hydrochloride) GSK199 (clorhidrato) es un inhibidor reversible y selectivo de PAD4 con una IC50 de 200 nM en ausencia de calcio.
- GC15789 GSK2801 GSK2801 es un inhibidor de bromodominios BAZ2A y BAZ2B competitivo de acetil-lisina activo por vÍa oral, activo por vÍa oral, selectivo y potente con valores de Kd de 136 nM y 257 nM, respectivamente. GSK2801 muestra una selectividad de >50 veces para BAZ2A/B sobre BRD4.
- GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate El trifluoroacetato GSK2807 es un inhibidor potente, selectivo y competitivo de SAM de SMYD3, con una Ki de 14 nM y una IC50 de 130 nM.
- GC11578 GSK2879552 GSK2879552 un inhibidor selectivo e irreversible activo por vÍa oral de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1/KDM1A), con actividad antineoplÁsica potencial.
- GC62719 GSK2879552 dihydrochloride El diclorhidrato de GSK2879552 es un inhibidor irreversible, selectivo y activo por vÍa oral de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1/KDM1A), con actividad antineoplÁsica potencial.
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 es un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC), extraÍdo de la patente WO/2008040934 A1.
- GC32693 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) es un inhibidor reversible, selectivo y potente de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) con una IC50 de 6,2 nM.
- GC36191 GSK3368715 GSK3368715 (EPZ019997) es un inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasas (PRMT) tipo I activo por vÍa oral, reversible y S-adenosil-L-metionina (SAM) no competitivo (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM ( PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). GSK3368715 (EPZ019997) produce un cambio en los estados de metilaciÓn de la arginina, altera el uso de exones y tiene una fuerte actividad anticancerÍgena.
- GC25483 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.
- GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
- GC36192 GSK3368715 dihydrochloride El diclorhidrato de GSK3368715 (diclorhidrato de EPZ019997) es un inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasas (PRMT) tipo I activo por vÍa oral, reversible y S-adenosil-L-metionina (SAM) no competitivo (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). El diclorhidrato de GSK3368715 (diclorhidrato de EPZ019997) produce un cambio en los estados de metilaciÓn de la arginina, altera el uso del exÓn y tiene una fuerte actividad anticancerÍgena.
- GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor
- GC30714 GSK4028 GSK4028 es el control negativo enantiomérico de GSK4027, que es una sonda quÍmica de bromodominio PCAF/GCN5, el pIC50 de GSK4028 es 4,9 en un ensayo de transferencia de energÍa por resonancia de fluorescencia con resoluciÓn temporal (TR-FRET).
- GC34604 GSK467 GSK467 es un inhibidor selectivo y penetrante de KDM5B (JARID1B o PLU1) con una Ki de 10 nM y una IC50 de 26 nM. GSK467 muestra una selectividad de 180 veces para KDM4C y ningÚn efecto inhibitorio medible hacia KDM6 u otros miembros de la familia Jumonji.
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GC19184
GSK484 hydrochloride
Un inhibidor de la peptidilarginina deiminasa 4 (PAD4)
- GC11414 GSK503 GSK503 es un inhibidor potente y especÍfico de la metiltransferasa EZH2 con valores de Kiapp de 3 a 27 nM.
- GC14585 GSK591 GSK591 (EPZ015866) es un inhibidor potente y selectivo de la proteÍna metiltransferasa 5 (PRMT5) con una IC50 de 4 nM.
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GC62312
GSK620
GSK620 es un inhibidor pan-BD2 potente y activo por vía oral con una excelente selectividad amplia, capacidad de desarrollo y farmacocinética oral in vivo.
- GC13025 GSK6853 GSK6853 es un inhibidor potente y selectivo del bromodominio BRPF1.
- GC62654 GSK778 GSK778 (iBET-BD1) es un inhibidor de bromodominio BD1 potente y selectivo de las proteÍnas BET, con IC50 de 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1) y 143 nM (BRDT BD1) , respectivamente.
- GC38049 GSK8573 GSK8573 es un compuesto de control inactivo para GSK2801 (inhibidor competitivo de acetil-lisina de los bromodominios BAZ2A y BAZ2B). GSK8573 tiene actividad de uniÓn a BRD9 con un valor Kd de 1,04 μM y es inactivo frente a BAZ2A/B y otra familia de bromodominios. GSK8573 se puede utilizar como compuesto de control negativo estructuralmente relacionado en experimentos biolÓgicos.
- GC60184 GSK8814 GSK8814 es una sonda e inhibidor quÍmico de bromodominio potente, selectivo y ATAD2/2B, con una constante de uniÓn pKd=8,1 y un pKi=8,9 en BROMOscan. GSK8814 se une a ATAD2 y BRD4 BD1 con pIC50 de 7,3 y 4,6, respectivamente. GSK8814 muestra una selectividad de 500 veces para ATAD2 sobre BRD4 BD1.
- GC33324 GSK9311 GSK9311, un anÁlogo menos activo de GSK6853, se puede utilizar como control negativo. GSK9311 inhibe el bromodominio BRPF con valores pIC50 de 6,0 y 4,3 para BRPF1 y BRPF2, respectivamente.
- GC36196 Guadecitabine sodium Guadecitabine es un nuevo dinucleótido hipometilde decitabina y desoxiguanosina que es resistente a la degradación por la citidina deaminasa.
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de la tirosina quinasa de bazo (SYK) y la quinasa de janus (JAK) con valores IC50 de 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) tiene actividad anticancerÍgena en tipos de tumores tanto sÓlidos como hematolÓgicos.
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GC16611
GW841819X
BET bromodomain inhibitor
- GC64115 Gypenoside LI Gypenoside LI, un monÓmero de gipenÓsido, posee actividad antitumoral. Gypenoside LI induce la apoptosis celular, el ciclo celular y la migraciÓn.
- GC12009 HAT Inhibitor II El inhibidor HAT II (compuesto 2c) es un inhibidor potente, selectivo y permeable a las células de la histona acetiltransferasa p300, con una IC50 de 5 μM. HAT Inhibitor II muestra actividad anti-acetilasa en células de mamÍfero.
- GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 es un inhibidor de HAT, utilizado en la investigaciÓn del cÁncer.
- GC43806 HC Toxin La toxina HC, un tetrapéptido cíclico, es un potente inhibidor de HDAC con una IC50 de 30 nM. La Toxina HC induce la apoptosis de las células tumorales y tiene efectos anticancerígenos.
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 es un inhibidor de HDAC de clase I potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 63 nM, 570 nM y 550 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. HDAC-IN-4 no tiene actividad contra HDAC clase II. HDAC-IN-4 tiene actividad antitumoral.
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 es un potente inhibidor de HDAC basado en alcoxiamida con valores Ki de 60 nM y 30 nM para HDAC2 y HDAC6, respectivamente. HDAC-IN-40 tuvo efectos antitumorales.
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC).
- GC41495 HDAC3 Inhibitor El inhibidor de HDAC3 (compuesto 5) es un inhibidor de HDAC3 potente y selectivo, con una IC50 de 5,96 nM.
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6 Inhibitor es un potente y selectivo inhibidor de HDAC6 (IC50=36 nM). El inhibidor de HDAC6 inhibe débilmente otras isoformas de HDAC. El inhibidor de HDAC6 inhibe la acumulaciÓn de acil-tubulina en las células con un valor IC50 de 210 nM.
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con una IC50 de 17 nM y muestra una selectividad de 25 y 200 veces en relaciÓn con HDAC1 (IC50=422 nM) y HDAC8 (IC50=3398 nM), respectivamente.
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 es un inhibidor de HDAC8 con un IC50 de 27,2 nM.
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 es un inhibidor dual de histona desacetilasas (HDAC) y diana de rapamicina en mamÍferos (mTOR) para el tratamiento de neoplasias malignas hematolÓgicas, con IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM y >500 nM para HDAC1, HDAC6, mTOR y PI3Kα, respectivamente. HDACs/mTOR Inhibitor 1 estimula la detenciÓn del ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la apoptosis de las células tumorales con baja toxicidad in vivo.
- GC17196 Hesperadin A multi-kinase inhibitor
- GC50050 Hesperadin hydrochloride El clorhidrato de heesperadina es un inhibidor de indolinona competitivo con ATP de Aurora A y B. El clorhidrato de heesperadina inhibe a Aurora B con una IC50 de 250 nM.
- GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling
- GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α-IN-2 es un HIF-1α efectivo; inhibidor con potencias anticancerÍgenas (CI50 de 28 nM y 15 nM en células MDA-MB-231 y MiaPaCa-2, respectivamente). HIF-1α-IN-2 suprime HIF-1α expresiÓn mediante el bloqueo de la transcripciÓn y la traducciÓn de proteÍnas.
- GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-&2#945;-IN-2 es un inhibidor de factores inducibles por hipoxia (HIF-2α) extraído de la patente WO2015035223A1, Compuesto 232, tiene un IC50 de 16 nM en ensayo de proximidad de centelleo (SPA).
- GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3, un inhibidor alostérico del factor inducible por hipoxia-2α (HIF-2α), presenta un IC50 de 0,4 μM y un KD de 1,1 μM. Agente anticancerÍgeno.
- GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α-IN-4 es un potente inhibidor del factor inducible por hipoxia-2α (HIF-2α) traducciÓn, con un IC50 de 5 μM. HIF-2α-IN-4 disminuye tanto el HIF-2&8#945 constitutivo como el inducido por hipoxia; expresiÓn de proteÍnas. HIF-2α-IN-4 vincula su elemento sensible al hierro 5'UTR a la detecciÓn de oxÍgeno.
- GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 es un inhibidor de HIF-2α que tiene una IC50 de menos de 500 nM en el ensayo de proximidad de centelleo de HIF-2α.
- GC67941 HIF-PHD-IN-1
- GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (compuesto F4) es un potente inhibidor de HIF1 con un valor EC50 de 0,9 μM. HIF1-IN-3 se puede utilizar para investigar el cÁncer.
- GC11302 Hinokitiol El hinokitiol es un componente de los aceites esenciales aislado de Chymacyparis obtusa, reduce la expresiÓn de Nrf2 y disminuye la expresiÓn de proteÍnas y ARNm de DNMT1 y UHRF1, con actividades antiinfecciosas, antioxidantes y antitumorales.
- GC12359 Hispidulin Hispidulin es una flavona natural con un amplio espectro de actividades biolÓgicas. Hispidulin es un inhibidor de Pim-1 con un IC50 de 2,71 μM.
- GC43831 Histone H3 (21-44)-GK-biotin (trifluoroacetate salt) Histone H3 (21-44)-GK-biotin is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 22-45 of the human histone H3.1 and 3.2 sequences and is biotinylated via a C-terminal GK linker.
- GC43832 Histone H3 (21-44)-GK-biotin amide (trifluoroacetate salt) Histone H3 (21-44)-GK-biotin is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 22-45 of the human histone H3.3 sequence and is biotinylated via a C-terminal GK linker.
- GC52479 Histone H3 (Citrullinated R26) (21-44)-GGK-biotin Peptide (trifluoroacetate salt) A biotinylated peptide fragment of histone H3
- GC43846 Histone H3K27Me1 (23-34) (trifluoroacetate salt) Histone H3K27Me1 (23-34) is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 24-35 of the human histone H3.1 and H3.2 sequences.
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GP10020
Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH
Histone-H2A peptide
- GC33211 HJB97 HJB97 es un inhibidor BET de alta afinidad con Kis de 0,9 nM (BRD2 BD1), 0,27 nM (BRD2 BD2), 0,18 nM (BRD3 BD1), 0,21 nM (BRD3 BD2), 0,5 nM (BRD4 BD1), 1,0 nM (BRD4 BD2), respectivamente. HJB97 se emplea para el diseÑo del potencial degradador PROTAC BET y tiene actividad antitumoral.
- GC17023 HLCL-61 HLCL-61 es el primer inhibidor de su clase de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5).
- GC12334 HNHA HNHA es un potente inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC). HNHA detiene el ciclo celular en la fase G1/S a través de la inducciÓn de p21. HNHA inhibe el crecimiento tumoral y la neovascularizaciÓn tumoral. HNHA puede ser un potente agente anticancerÍgeno contra el cÁncer de mama.
- GC11574 HPOB HPOB es un inhibidor altamente potente y selectivo de HDAC6 con un IC50 de 56 nM. HPOB muestra >30 veces menos potente que otros HDAC. HPOB mejora la eficacia de los agentes anticancerÍgenos que daÑan el ADN en las células transformadas, pero no en las células normales. HPOB no bloquea la actividad de uniÓn a ubiquitina de HDAC6.
- GC11767 Hydralazine HCl El clorhidrato de hidralazina es un agente antihipertensivo activo por vÍa oral que reduce la resistencia periférica directamente al relajar la capa de células musculares lisas en los vasos arteriales.
- GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate El hidrato de tripotasio del Ácido hidroxicÍtrico (monohidrato de citrato de potasio) es el principal ingrediente activo de Garcinia cambogia.
- GC50070 I-BET 151 dihydrochloride El diclorhidrato de I-BET 151 (diclorhidrato de GSK1210151A) es un inhibidor del bromodominio BET que inhibe BRD4, BRD2 y BRD3 con pIC50 de 6,1, 6,3 y 6,6, respectivamente.
- GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor
- GC17073 I-BET-762 I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) es un inhibidor de bromodominio BET con IC50 de 32,5-42,5 nM.
- GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) es un inhibidor de bromodominio BET que inhibe BRD4, BRD2 y BRD3 con pIC50 de 6,1, 6,3 y 6,6, respectivamente.
- GC64297 I-BET567 I-BET567 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral del candidato pan-BET con pIC50 de 6,9 y 7,2 para BRD4 BD1 y BD2, respectivamente.
- GC12588 I-BRD9 I-BRD9 es una sonda quÍmica celular selectiva de la proteÍna 9 que contiene bromodominio (BRD9) con un valor pIC50 de 7,3 μM.
- GC17944 I-CBP 112 A p300 and CBP inhibitor