Chromatin/Epigenetics

An antagonist of L3MBTL1, L3MBTL3, and L3MBTL4

ABT-888 (Veliparib) es un inhibidor eficaz de PARP1 y PARP2 con valores de Ki de 5.2 y 2.9nM respectivamente

GSK 5959 es un inhibidor de bromodominio BRPF1 potente, selectivo y permeable a las células con una IC50 de ~ 80 nM.

BI 2536, inhibidores duales de quinasa similar a Polo (PLK)/bromodominio, reactivan eficazmente el HIV-1 latente. Los valores de la mitad de la concentración inhibitoria máxima (IC 50 ) de BI 2536 contra PLK1, PLK2 y PLK3 en los ensayos de quinasa libre de células son 0.83nM, 3.5nM y 9.0nM, respectivamente

A potent, selective JAK2 inhibitor

cell permeable inhibitor of α-ketoglutarate-dependent enzymes, including JMJD2A, JMJD2C, and JMJD2E.

BRD73954 es un potente inhibidor de HDAC e inhibe selectivamente HDAC6 y HDAC8 con valores IC50 de 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM para HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 y HDAC3, respectivamente. BRD73954 disminuye los niveles de HDAC6, asociado con la regulaciÓn positiva de Ac-Tubulin.

Adaptaquin es un inhibidor del factor prolil hidroxilasa 2 inducible por hipoxia (HIF-PHD2), con una IC50 de 2 μM.

A PARP inhibitor

Sephin1 ((E/Z)-Sephin1) es un inhibidor selectivo de la subunidad reguladora de fosfatasa PPP1R15A (R15A).

AZD1480 es un inhibidor de JAK (JAK1: IC 50 = 1.3nM; JAK2: IC 50 = 0.4nM).

ML324 es un potente inhibidor de la desmetilasa JMJD2 con actividad antiviral. ML324 también exhibe inhibiciÓn de la histona desmetilasa KDM4B, con un IC50 de 4,9 μM. ML324 tiene una potente actividad antiviral contra la infecciÓn por el virus del herpes simple (HSV) y el citomegalovirus humano (hCMV) a través de la inhibiciÓn de la expresiÓn del gen viral IE.

I-BRD9 es una sonda quÍmica celular selectiva de la proteÍna 9 que contiene bromodominio (BRD9) con un valor pIC50 de 7,3 μM.

A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases

MS37452 es un potente inhibidor de la uniÓn del cromodominio CBX7 a H3K27me3, con una Kd de 27,7 μM. MS37452 puede desreprimir la transcripciÓn del gen objetivo p16/CDKN2A del complejo represivo Polycomb al desplazar la uniÓn de CBX7 al locus INK4A/ARF en células de cÁncer de prÓstata.

AZD1208 es un inhibidor de la quinasa de Pim potente, altamente selectivo y disponible por vía oral, con valores IC 50 de 0.4, 5, y 1.9nM para PIM1, PIM2, y PIM3, respectivamente.

A PARP inhibitor

MLN8237 (Alisertib), como inhibidor de la aurora quinasa A selectivo, disponible por vía oral, generalmente se utiliza para el tratamiento de tumores sólidos y neoplasias hematológicas.

2',3',5'-triacetil-5-azacitidina es un profÁrmaco oralmente activo de 5-azacitidina. La 5-azacitidina es un inhibidor de la ADN metiltransferasa.

Oltipraz tiene un efecto inhibidor sobre la activaciÓn de HIF-1α de manera dependiente del tiempo, anulando completamente la inducciÓn de HIF-1α a concentraciones ≥10 μM, la IC50 de Oltipraz para la inhibiciÓn de HIF-1α es de 10 μM. Oltipraz es un potente activador de Nrf2.

BML-210(CAY10433) es un nuevo inhibidor de HDAC y su mecanismo de acciÓn no ha sido caracterizado.

La benzamida (bencenocarboxamida) es un potente inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).

SGC707 es un inhibidor potente, selectivo y no competitivo de PRMT3 (proteÍna arginina metiltransferasa 3) (IC50 = 31 nM, Kd = 53 nM).

CCT007093 es un inhibidor eficaz de la proteÍna fosfatasa 1D (PPM1D Wip1). La inhibiciÓn de Wip1 puede activar la vÍa mTORC1 y mejorar la proliferaciÓn de hepatocitos después de la hepatectomÍa.