Melatonin Receptors

Melatonin Receptor is a G protein-coupled receptor (GPCR) which binds melatonin. Three types of melatonin receptor have been cloned. The MT1 and MT2 receptor subtypes are present in humans and other mammals, while an additional melatonin receptor subtype MT3 has been identified in amphibia and birds. The MT1 subtype's expression in the pars tuberalis of the pituitary gland and suprachiamatic nuclei of the hypothalamus is indicative of melatonin's circadian and reproductive functional involvement. The MT2 subtype's expression in the retina is suggestive of melatonin's effect on the mammalian retina occurring through this receptor. Research suggests that melatonin acts to inhibit the Ca2+-dependent release of dopamine. Melatonin's action in the retina is believed to affect several light-dependent functions, including phagocytosis and photopigment disc shedding.

製品は Melatonin Receptors

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC14690 2-Iodomelatonin 2-ヨードメラトニンは、28 pM の Ki 値を持つメラトニン受容体 1 (MT1) の強力なアゴニストであり、MT2 よりも MT1 に対して 5 倍選択的です。 2-ヨードメラトニンは、脳および末梢組織のメラトニン結合部位を特定、特徴付け、局在化するために使用できます。
GC11288 2-Phenylmelatonin

N-acetyl-5methoxy-2phenyl Tryptamine
2-フェニルメラトニンは、高親和性メラトニン (MT) 膜受容体アゴニストです。
GC16186 4-P-PDOT

AH 024
4-P-PDOT は、強力で選択的な親和性のあるメラトニン受容体 (MT2) 拮抗薬です。
GC12014 6-Chloromelatonin 6-クロロメラトニンは強力なメラトニン受容体アゴニストであり、メラトニンよりも高い代謝安定性を備えています。
GC16020 8-M-PDOT

AH 002
8-M-PDOT (AH-002) は、選択的メラトニン MT2 受容体アゴニストです。
GC62825 ACH-000143 ACH-000143 は強力な経口活性メラトニン受容体アゴニストで、MT1 と MT2 の EC50 値はそれぞれ 0.06 nM と 0.32 nM です。
GC17981 Agomelatine

S20098
アゴメラチン（Agomelatine）は、メラトニン（MT）受容体アゴニストであり、MT1とMT2のKi値はそれぞれ0.1 nMと0.12 nMである。また、5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）受容体のアンタゴニストでもあり、5-HT2Cと5-HT2BのKi値はそれぞれ631 nMと660 nMである。
GC35269 Agomelatine hydrochloride アゴメラチン塩酸塩 (S-20098 塩酸塩) は、MT1 および MT2 受容体の特異的アゴニストであり、CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2、および HEK-hMT2 に対してそれぞれ 0.1、0.06、0.12、および 0.27 nM の Kis を示します [1 ]。
GC35270 Agomelatine L(+)-Tartaric acid アゴメラチン L(+)-酒石酸 (S-20098 L(+)-酒石酸) は、CHO-hMT1、HEK-hMT1、それぞれ、CHO-hMT2、および HEK-hMT2。
GC14728 DH 97 DH 97 は、MT2 メラトニン受容体の強力かつ選択的なアンタゴニストであり、ヒト MT2 の pKi は 8.03 です。
GC11188 GR 135531

5-METHOXYCARBONYLAMINO-N-ACETYLTRYPTAMINE

MT3受容体アゴニスト
GC17898 Luzindole

N-0774
ルジンドール (N-0774) は選択的メラトニン受容体拮抗薬です。
GC15618 Melatonin

NSC 56423, NSC 113928, Regulin

メラトニン受容体作動薬
GC60241 Melatonin D5
メラトニン定量のための内部標準
GC69448 Melatonin-d3

N-Acetyl-5-methoxytryptamine-d₃

Melatonin-d3は、メラトニンの重水素化物です。メラトニンは松果体から作られるホルモンであり、メラトニン受容体を活性化させます。メラトニンは睡眠に影響を与え、重要な抗酸化作用と抗炎症特性があります。また、新しい選択的ATF-6阻害剤であり、COX-2を下調整して人間の肝癌細胞のアポトーシスを誘導することができます。内質網ストレスによってパルミチン酸誘導マウス顆粒細胞アポトーシスを減弱する効果もあります。
GC15365 N-Acetylserotonin

N-Acetyl-5-hydroxytryptamine,NAS
N-アセチルセロトニンはメラトニン前駆体であり、TrkB受容体を強力に活性化できる.
GC13047 N-Acetyltryptamine N-アセチルトリプタミンは、網膜のメラトニン受容体に対する部分アゴニストです。
GC15053 Ramelteon

TAK-375
ラメルテオンは強力で選択性の高い MT1/MT2 の経口活性アゴニストであり、Ki 値はそれぞれ 14 および 112 pM です。
GC37070 Ramelteon metabolite M-II ラメルテオン代謝物 M-II はラメルテオンの主要な代謝物であり、ヒトメラトニン受容体 (MT1 または MT2) の IC50 は 208 pM、1470 pM です。
GC68331 Ramelteon metabolite M-II-d3
GC64204 S-22153 S-22153 は、hMT1 および hMT2 メラトニン受容体に対してそれぞれ 19 nM、4.6 nM の EC50 値を持つ強力なメラトニン受容体アンタゴニストです。
GC38844 S26131 S26131 (化合物 5) は強力かつ選択的な MT1 メラトニン作動性リガンドであり、Ki 値は MT1 と MT2 でそれぞれ 0.5 と 112 nM です。
GC30781 Tasimelteon (BMS-214778)

BMS 214778
タシメルテオン (BMS-214778) (BMS-214778) は、経口的に活性で選択的な二重メラトニン受容体アゴニスト (DMRA) です。