Gamma Secretase
Gamma secretase (γ-secretase), a member of the intramembrane cleaving protease (i-CLiP) family, is a promiscuous di-aspartyl protease that catalyzes the regulated intramembrane proteolysis (RIP), in which substrate proteins are cleaved within their membrane-spanning domain. A functional γ-secretase is a multi-protein complex consisting of the catalytic component, presenilin (PSEN), and three protein cofactors, including nicastrin (NCT), anterior-pharynx defective-1 (APH1) and PSEN enhancer-2 (PEN2). So far, 90 substrates of γ-secretase have been identified, which are type-I transmembrane proteins, except for glutamate receptor GluR3, polycystin-1 and glucosaminyltransferase (GnT-V), and appear to function as signaling proteins regulating a wide variety of cellular events, such as Notch signaling pathway.
Products for Gamma Secretase
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC38011 γ-Secretase modulator 4
- GC67476 (E/Z)-Sulindac sulfide El sulfuro de (E/Z)-sulindac es un potente modulador de la secretasa (GSM). El sulfuro de (E/Z)-sulindaca reduce selectivamente la producción de Aβ42 a favor de Aβ más corto; especies. El sulfuro de (E/Z)-sulindac se puede utilizar para investigar la enfermedad de Alzheimer'.
- GC62859 Aβ42-IN-2 Aβ42-IN-2 es un modulador de γ-secretasa extraÍdo de la patente WO2016070107, compuesto ejemplo 36.
- GC12659 Begacestat An inhibitor of γ-secretase
- GC13099 BMS 299897 A γ-secretase inhibitor
- GC31012 BMS 433796 BMS 433796 es un inhibidor de la γ-secretasa con actividad reductora de Aβ en un modelo de ratÓn transgénico de la enfermedad de Alzheimer.
- GC13673 BMS-708163 (Avagacestat) A potent inhibitor of γ-secretase
- GC35535 BMS-906024 BMS-906024 es un inhibidor de la γ-secretasa (gamma secretasa) selectivo y activo por vÍa oral. BMS-906024 es un potente inhibidor de los receptores pan-Notch con IC50 de 1,6 nM, 0,7 nM, 3,4 nM y 2,9 nM para los receptores Notch1, -2, -3 y -4, respectivamente. BMS-906024 demuestra actividad antineoplÁsica de amplio espectro.
- GC33118 Compound E El compuesto E es un γ inhibidor de la secretasa. El compuesto E bloquea β-amiloide(40), β-amiloide(42) y Notch γ-escisiÓn de secretasa con CI50 de 0,24, 0,37, 0,32 nM, respectivamente.
- GC15645 Compound W A Notch1 signaling modulator
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GC12942
DAPT (GSI-IX)
Inhibidor de la γ-secretasa
- GC35921 E 2012 E 2012 es un potente modulador de gamma (γ) secretasa sin afectar el procesamiento de Notch.
- GC30427 ELN 318463 racemate El racemato de ELN 318463 es el racemato de ELN318463.
- GC10064 Flurizan A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen
- GC63366 Fosciclopirox Fosciclopirox suprime el crecimiento del cÁncer urotelial al actuar sobre el complejo γ-secretasa.
- GC36107 gamma-secretase modulator 1 El inhibidor-1 de la γ-secretasa es un modulador de la gamma-secretasa, el inhibidor-1 de la γ-secretasa es Útil para la enfermedad de Alzheimer.
- GC38782 gamma-secretase modulator 1 hydrochloride El inhibidor de gamma-secretasa-1 es un modulador de gamma-secretasa, el inhibidor de gamma-secretasa-1 es Útil para la enfermedad de Alzheimer .
- GC36108 gamma-secretase modulator 2 El modulador 2 de la gamma-secretasa es un modulador potente y selectivo de la γ-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
- GC36109 gamma-secretase modulator 3 El modulador de gamma-secretasa 3 es un modulador de gamma-secretasa.
- GC62998 GSM-1 GSM-1 es un potente modulador de γ-secretasa.
- GC30954 Itanapraced (CHF5074) Itanapraced (CHF5074) (CHF5074) es un nuevo modulador de γ-secretasa, reduce la secreciÓn de Aβ42 y Aβ40, con una IC50 de 3,6 y 18,4 μM, respectivamente.
- GC13619 JLK 6 A protease inhibitor
- GC15364 L-685,458 A γ-secretase inhibitor
- GC12191 LY-411575 A γ-secretase inhibitor
- GC36512 LY-411575 isomer 1 El isÓmero 1 de LY-411575 es un isÓmero de LY411575, que es un potente inhibidor de la γ-secretasa.
- GC36513 LY-411575 isomer 2
- GC36514 LY-411575 isomer 3
- GC17791 LY2811376 A BACE1 inhibitor
- GC12653 LY3039478 A Notch inhibitor
- GC15899 MK-0752 A potent inhibitor of γ-secretase
- GC16431 MRK 560 A potent inhibitor of γ-secretase
- GC30887 NGP555 NGP555 es un modulador de γ-secretasa.
- GC50251 PF 3084014 hydrobromide El bromhidrato de PF 3084014 (dihidrobromuro de PF-3084014) es un inhibidor de la secretasa reversible, biodisponible por vÍa oral, no competitivo y selectivo con una IC50 de 6,2 nM. La inhibiciÓn de la seÑalizaciÓn de Notch por el bromhidrato de PF 3084014 al tiempo que minimiza la toxicidad gastrointestinal presenta un enfoque prometedor para la investigaciÓn de los cÁnceres dependientes del receptor de Notch.
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GC10998
PF-03084014
γ-secretase inhibitor
- GC63407 PF-06648671 PF-06648671es un modulador de la secretasa γ (GSM) novedoso, penetrable en el cerebro y activo por vÍa oral.
- GC19290 PF-3084014 PF-3084014 (PF-3084014) es un inhibidor de la secretasa reversible, biodisponible por vÍa oral, no competitivo y selectivo con una IC50 de 6,2 nM. La inhibiciÓn de la seÑalizaciÓn de Notch por PF-3084014 al tiempo que minimiza la toxicidad gastrointestinal presenta un enfoque prometedor para la investigaciÓn de cÁnceres dependientes del receptor de Notch.
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GC16197
RO4929097
An inhibitor of γ-secretase
- GC12096 Semagacestat (LY450139) A pan γ-secretase inhibitor
- GC15059 Sulindac sulfide El sulfuro de sulindac es un inhibidor no competitivo de la γ-secretasa, con una IC50 de 20,2 μM para la actividad de la γ42-secretasa.
- GC16434 TC-E 5006 γ-secretase modulator
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GC17671
YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)
Un inhibidor de la γ-secretasa.
- GC15896 Z-Ile-Leu-aldehyde Z-Ile-Leu-aldehÍdo (Z-IL-CHO) es un inhibidor de aldehÍdo peptÍdico potente y competitivo de γ-secretasa y muesca.