Gamma Secretase
Gamma secretase (γ-secretase), a member of the intramembrane cleaving protease (i-CLiP) family, is a promiscuous di-aspartyl protease that catalyzes the regulated intramembrane proteolysis (RIP), in which substrate proteins are cleaved within their membrane-spanning domain. A functional γ-secretase is a multi-protein complex consisting of the catalytic component, presenilin (PSEN), and three protein cofactors, including nicastrin (NCT), anterior-pharynx defective-1 (APH1) and PSEN enhancer-2 (PEN2). So far, 90 substrates of γ-secretase have been identified, which are type-I transmembrane proteins, except for glutamate receptor GluR3, polycystin-1 and glucosaminyltransferase (GnT-V), and appear to function as signaling proteins regulating a wide variety of cellular events, such as Notch signaling pathway.
Produkte für Gamma Secretase
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC38011 γ-Secretase modulator 4
- GC67476 (E/Z)-Sulindac sulfide (E/Z)-Sulindac-Sulfid ist ein potenter γ-Secretase-Modulator (GSM). (E/Z)-Sulindac-Sulfid reduziert selektiv die Produktion von Aβ42 zugunsten von kürzerem Aβ Spezies. (E/Z)-Sulindac-Sulfid kann zur Erforschung der Alzheimer-Krankheit verwendet werden.
- GC62859 Aβ42-IN-2 Aβ42-IN-2 ist ein γ-Sekretase-Modulator, extrahiert aus Patent WO2016070107, Verbindungsbeispiel 36.
- GC12659 Begacestat An inhibitor of γ-secretase
- GC13099 BMS 299897 A γ-secretase inhibitor
- GC31012 BMS 433796 BMS 433796 ist ein γ-Sekretase-Inhibitor mit Aβ-senkender AktivitÄt in einem transgenen Mausmodell der Alzheimer-Krankheit.
- GC13673 BMS-708163 (Avagacestat) A potent inhibitor of γ-secretase
- GC35535 BMS-906024 BMS-906024 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der γ-Sekretase (Gamma-Sekretase). BMS-906024 ist ein potenter pan-Notch-Rezeptor-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,6 nM, 0,7 nM, 3,4 nM und 2,9 nM fÜr Notch1-, -2-, -3- bzw. -4-Rezeptoren. BMS-906024 zeigt eine antineoplastische BreitbandaktivitÄt.
- GC33118 Compound E Verbindung E ist ein γ-Secretase-Inhibitor. Verbindung E bloks β-Amyloid(40), β-Amyloid(42) und Notch γ-Secretase-Spaltung mit IC50-Werten von 0,24, 0,37 bzw. 0,32 nM.
- GC15645 Compound W A Notch1 signaling modulator
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GC12942
DAPT (GSI-IX)
Inhibitor von γ-Sekretase
- GC35921 E 2012 E 2012 ist ein potenter Modulator der Gamma (γ)-Sekretase, ohne die Notch-Verarbeitung zu beeintrÄchtigen.
- GC30427 ELN 318463 racemate ELN 318463-Racemat ist das Racemat von ELN318463.
- GC10064 Flurizan A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen
- GC63366 Fosciclopirox Fosciclopirox unterdrÜckt das Wachstum von Urothelkrebs, indem es auf den γ-Sekretase-Komplex abzielt.
- GC36107 gamma-secretase modulator 1 γ-Sekretase-Inhibitor-1 ist ein Gamma-Sekretase-Modulator, γ-Sekretase-Inhibitor-1 ist nÜtzlich fÜr die Alzheimer-Krankheit.
- GC38782 gamma-secretase modulator 1 hydrochloride Gamma-Sekretase-Inhibitor-1 ist ein Gamma-Sekretase-Modulator, γ-Sekretase-Inhibitor-1 ist nÜtzlich fÜr die Alzheimer-Krankheit.
- GC36108 gamma-secretase modulator 2 Gamma-Sekretase-Modulator 2 ist ein potenter und selektiver γ-Sekretase-Modulator zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit.
- GC36109 gamma-secretase modulator 3 Gamma-Sekretase-Modulator 3 ist ein Gamma-Sekretase-Modulator.
- GC62998 GSM-1 GSM-1 ist ein potenter γ-Sekretase-Modulator.
- GC30954 Itanapraced (CHF5074) Itanapraced (CHF5074) (CHF5074) ist ein neuartiger γ-Secretase-Modulator, der die A&7#946;42- und Aβ40-Sekretion reduziert, mit einem IC50 von 3,6 bzw. 18,4 μM.
- GC13619 JLK 6 A protease inhibitor
- GC15364 L-685,458 A γ-secretase inhibitor
- GC12191 LY-411575 A γ-secretase inhibitor
- GC36512 LY-411575 isomer 1 LY-411575-Isomer 1 ist ein Isomer von LY411575, das ein potenter γ-Sekretase-Inhibitor ist.
- GC36513 LY-411575 isomer 2
- GC36514 LY-411575 isomer 3
- GC17791 LY2811376 A BACE1 inhibitor
- GC12653 LY3039478 A Notch inhibitor
- GC15899 MK-0752 A potent inhibitor of γ-secretase
- GC16431 MRK 560 A potent inhibitor of γ-secretase
- GC30887 NGP555 NGP555 ist ein γ-Sekretase-Modulator.
- GC50251 PF 3084014 hydrobromide PF 3084014 Hydrobromid (PF-3084014 Dihydrobromid) ist ein reversibler, oral bioverfÜgbarer, nicht kompetitiver und selektiver γ-Sekretase-Hemmer mit einem IC50 von 6,2 nM. Die Hemmung der Notch-Signalgebung durch PF 3084014-Hydrobromid bei gleichzeitiger Minimierung der gastrointestinalen ToxizitÄt stellt einen vielversprechenden Ansatz fÜr die Erforschung von Notch-Rezeptor-abhÄngigen Krebsarten dar.
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GC10998
PF-03084014
γ-secretase inhibitor
- GC63407 PF-06648671 PF-06648671ist ein neuartiger, in das Gehirn eindringender und oral aktiver γ-Sekretase-Modulator (GSM).
- GC19290 PF-3084014 PF-3084014 (PF-3084014) ist ein reversibler, oral bioverfÜgbarer, nicht kompetitiver und selektiver γ-Sekretase-Hemmer mit einem IC50 von 6,2 nM. Die Hemmung der Notch-Signalgebung durch PF-3084014 bei gleichzeitiger Minimierung der gastrointestinalen ToxizitÄt stellt einen vielversprechenden Ansatz fÜr die Erforschung von Notch-Rezeptor-abhÄngigen Krebsarten dar.
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GC16197
RO4929097
An inhibitor of γ-secretase
- GC12096 Semagacestat (LY450139) A pan γ-secretase inhibitor
- GC15059 Sulindac sulfide Sulindac-Sulfid ist ein nicht-kompetitiver γ-Sekretase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 20,2 μM fÜr die γ42-Sekretase-AktivitÄt.
- GC16434 TC-E 5006 γ-secretase modulator
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GC17671
YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)
Ein Inhibitor von γ-Sekretase
- GC15896 Z-Ile-Leu-aldehyde Z-Ile-Leu-Aldehyd (Z-IL-CHO) ist ein potenter und kompetitiver Peptid-Aldehyd-Inhibitor von γ-Secretase und Notch.