Salubrinal |
Catalog No.GC17331
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Salubrinal es un inhibidor potente y selectivo de la desfosforilación del factor de inicio de la traducción eucariota 2α (eIF2α).
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Cas No.: 405060-95-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Salubrinal es un inhibidor potente y selectivo de la desfosforilación del factor de inicio de la traducción eucariota 2α (eIF2α)[1]. Salubrinal actúa como inhibidor de la fosfatasa de doble especificidad 2 (Dusp2), inhibiendo la artritis inducida por anticuerpos anti-colágeno[2]. Además, Salubrinal posee actividad antiviral contra el HSV-1 y inhibe la desfosforilación de eIF2α mediada por la proteína ICP34.5 del HSV-1[3].
In vitro, el tratamiento de fibroblastos de piel humana con Salubrinal (0-20 μM) durante 1 hora protegió a las células de la muerte celular inducida por radiación UVB de manera dependiente de la dosis y mantuvo la homeostasis intracelular de Ca2+[4]. El tratamiento de células derivadas de médula ósea aisladas de ratones con Salubrinal (1, 2, 5 μM) durante 6 días inhibió la diferenciación de osteoclastos y redujo la migración y adhesión de preosteoclastos de manera dependiente de la dosis y el tiempo[5].
In vivo, se administró Salubrinal (1 mg/kg/día) por vía intraperitoneal en ratones con lesión cerebral traumática (TBI) durante 20 días, lo que redujo eficazmente la permeabilidad de la membrana plasmática inducida por TBI, disminuyó el volumen de la lesión, mejoró los déficits neurológicos y redujo la activación de la autofagia inducida por estrés del retículo endoplasmático[6]. En otro estudio, Salubrinal (1 mg/kg) fue administrado intraperitonealmente en ratas con infarto agudo de miocardio (MI) durante 30 minutos, lo que aumentó la fosforilación de eIF2α en el miocardio, redujo la expresión de caspasa-12 y de la proteína homóloga de C/EBP (CHOP), y disminuyó la apoptosis celular y el tamaño del infarto en el miocardio[7].
References:
[1] Wang R, Sun D Z, Song C Q, et al. Eukaryotic translation initiation factor 2 subunit α (eIF2α) inhibitor salubrinal attenuates paraquat-induced human lung epithelial-like A549 cell apoptosis by regulating the PERK-eIF2α signaling pathway[J]. Toxicology In Vitro, 2018, 46: 58-65.
[2] Hamamura K, Nishimura A, Chen A, et al. Salubrinal acts as a Dusp2 inhibitor and suppresses inflammation in anti-collagen antibody-induced arthritis[J]. Cellular signalling, 2015, 27(4): 828-835.
[3] Bryant K F, Macari E R, Malik N, et al. ICP34. 5-dependent and-independent activities of salubrinal in herpes simplex virus-1 infected cells[J]. Virology, 2008, 379(2): 197-204.
[4] Ji C, Yang B, Huang S, et al. Salubrinal protects human skin fibroblasts against UVB-induced cell death by blocking endoplasmic reticulum (ER) stress and regulating calcium homeostasis[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2017, 493(4): 1371-1376.
[5] Yokota H, Hamamura K, Chen A, et al. Effects of salubrinal on development of osteoclasts and osteoblasts from bone marrow-derived cells[J]. BMC musculoskeletal disorders, 2013, 14: 1-11.
[6] Wang Z, Gao C, Chen W, et al. Salubrinal offers neuroprotection through suppressing endoplasmic reticulum stress, autophagy and apoptosis in a mouse traumatic brain injury model[J]. Neurobiology of learning and memory, 2019, 161: 12-25.
[7] Li R J, He K L, Li X, et al. Salubrinal protects cardiomyocytes against apoptosis in a rat myocardial infarction model via suppressing the dephosphorylation of eukaryotic translation initiation factor 2α[J]. Molecular Medicine Reports, 2015, 12(1): 1043-1049.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Fibroblastos de piel humana |
Método de preparación | Los fibroblastos de piel humana fueron pretratados con Salubrinal (0-20 μM) durante 1 hora y luego irradiados con UVB (15 mJ/cm²). La viabilidad celular fue determinada mediante el ensayo de MTT. |
Condiciones de reacción | 0-20 μM; 1 hora |
Áreas de aplicación | Salubrinal protege a los fibroblastos de piel humana contra la muerte celular inducida por radiación UVB de manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones machos adultos ICR |
Método de preparación | Se indujo una lesión cerebral traumática (TBI) en la parte izquierda del cerebro de los ratones utilizando un dispositivo de impacto cortical controlado por caída de peso. Tras la lesión, se suturó el cuero cabelludo y los ratones fueron devueltos a sus jaulas para recuperarse de la anestesia. Los ratones fueron sacrificados a las 6 horas, 1, 2, 3, 7, 10 y 14 días después de la cirugía, y los ratones de control fueron sacrificados el día 2. Los grupos experimentales fueron los siguientes: grupo simulado tratado con vehículo (Sha+Veh), grupo simulado tratado con Salubrinal (Sha+Sal), grupo TBI tratado con vehículo (TBI+Veh) y grupo TBI tratado con Salubrinal (TBI+Sal). Se administró Salubrinal (1 mg/kg, primero solubilizado en DMSO a 100 mg/kg y luego en solución salina a la concentración final) mediante inyección intraperitoneal 2 horas después del inicio de la TBI y posteriormente una dosis diaria durante 2 o 21 días. Los ratones control recibieron inyecciones del vehículo (1% DMSO en solución salina) en los mismos puntos temporales después de la TBI. Los animales simulados también recibieron vehículo o Salubrinal. |
Forma de dosificación | 1 mg/kg/día durante 20 días; i.p. |
Áreas de aplicación | Salubrinal mejoró los déficits neurológicos después de la TBI. Salubrinal redujo el volumen de la lesión tras la TBI y disminuyó la activación de la autofagia inducida por el estrés del retículo endoplasmático. |
Referencias: [1]Ji C, Yang B, Huang S, et al. Salubrinal protects human skin fibroblasts against UVB-induced cell death by blocking endoplasmic reticulum (ER) stress and regulating calcium homeostasis[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2017, 493(4): 1371-1376. [2]Wang Z, Gao C, Chen W, et al. Salubrinal offers neuroprotection through suppressing endoplasmic reticulum stress, autophagy and apoptosis in a mouse traumatic brain injury model[J]. Neurobiology of learning and memory, 2019, 161: 12-25. | |
| Cas No. | 405060-95-9 | SDF | |
| Chemical Name | (E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C=CC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC2=CC=CC3=C2N=CC=C3 | ||
| Formula | C21H17Cl3N4OS | M.Wt | 479.81 |
| Solubility | ≥ 48mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0842 mL | 10.4208 mL | 20.8416 mL |
| 5 mM | 416.8 μL | 2.0842 mL | 4.1683 mL |
| 10 mM | 208.4 μL | 1.0421 mL | 2.0842 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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