Salubrinal |
カタログ番号GC17331
One-Click Copy Product Info
|
Salubrinalは、真核細胞翻訳開始因子2α (eIF2α)脱リン酸化の強力で選択的な阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 405060-95-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Salubrinalは、真核細胞翻訳開始因子2α (eIF2α)脱リン酸化の強力で選択的な阻害剤である[1]。Salubrinalは二重特異性のホスファターゼ2（Dusp2）の阻害剤として作用し、抗コラーゲン抗体惹起関節炎を阻害する[2]。Salubrinalは抗HSV-1ウイルス活性を持ち、HSV-1タンパク質ICP34.5に媒介されたeIF2αの脱リン酸化を阻害する[3]。
試験管内では、Salubrinal (0-20μM)でヒト皮膚線維芽細胞を1時間処理した結果、細胞をUVB放射誘発性細胞死亡から用量依存的に保護し、細胞内Ca2+恒常性を維持した[4]。マウスから分離した骨髄由来細胞をSalubrinal (1, 2, 5μM)で6日間処理した結果、用量と時間依存的に破骨細胞の分化を阻害し、前骨芽細胞の移動と接着を阻害した[5]。
生体内では、外傷性脳損傷（TBI）のマウスにSalubrinal (1mg/kg/日)を20日間腹腔内投与した結果、TBI誘発性細胞膜浸透性を効果的に減らし、病変容積を減らし、神経学的欠損を改善し、およびERストレス誘発性オートファジー活性化を減らした[6]。急性心筋梗塞（MI）のラットにSalubrinal (1mg/kg)を30分間腹腔内処理した結果、心筋eIF2αリン酸化を増やし、カスパーゼ-12とC/EBP相同タンパク質（CHOP）の発見を減らし、心筋細胞アポトーシスと梗塞のサイズを減らした[7]。
References:
[1] Wang R, Sun D Z, Song C Q, et al. Eukaryotic translation initiation factor 2 subunit α (eIF2α) inhibitor salubrinal attenuates paraquat-induced human lung epithelial-like A549 cell apoptosis by regulating the PERK-eIF2α signaling pathway[J]. Toxicology In Vitro, 2018, 46: 58-65.
[2] Hamamura K, Nishimura A, Chen A, et al. Salubrinal acts as a Dusp2 inhibitor and suppresses inflammation in anti-collagen antibody-induced arthritis[J]. Cellular signalling, 2015, 27(4): 828-835.
[3] Bryant K F, Macari E R, Malik N, et al. ICP34. 5-dependent and-independent activities of salubrinal in herpes simplex virus-1 infected cells[J]. Virology, 2008, 379(2): 197-204.
[4] Ji C, Yang B, Huang S, et al. Salubrinal protects human skin fibroblasts against UVB-induced cell death by blocking endoplasmic reticulum (ER) stress and regulating calcium homeostasis[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2017, 493(4): 1371-1376.
[5] Yokota H, Hamamura K, Chen A, et al. Effects of salubrinal on development of osteoclasts and osteoblasts from bone marrow-derived cells[J]. BMC musculoskeletal disorders, 2013, 14: 1-11.
[6] Wang Z, Gao C, Chen W, et al. Salubrinal offers neuroprotection through suppressing endoplasmic reticulum stress, autophagy and apoptosis in a mouse traumatic brain injury model[J]. Neurobiology of learning and memory, 2019, 161: 12-25.
[7] Li R J, He K L, Li X, et al. Salubrinal protects cardiomyocytes against apoptosis in a rat myocardial infarction model via suppressing the dephosphorylation of eukaryotic translation initiation factor 2α[J]. Molecular Medicine Reports, 2015, 12(1): 1043-1049.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト皮膚線維芽細胞 |
準備方法 | ヒト皮膚線維芽細胞を 0-20μMのSalubrinalで1時間事前処理し、その後UVB(15mJ/cm2)で照射した。MTTで細胞生存率を測定した。 |
反応条件 | 0-20μM；1時間 |
アプリケーション | Salubrinalは、ヒト皮膚線維芽細胞をUVB放射誘発性細胞死亡から用量依存的に保護した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 成体した雄ICRマウス |
準備方法 | 重量落下制御式皮質衝撃装置を使い、マウスの脳の左側に外傷性脳損傷（TBI）を負わせた。損傷後、頭皮を縫合し、麻酔から回復するため、マウスをケージに戻した。TBI後、マウスを術後6時間、1、2、3、7、10と14日後に殺処分し、対照のマウスを2日後に殺処分した。この実験のグループは下記のとおり：溶媒処理模擬グループ（Sha+Veh）、Salubrinal処理模擬グループ（Sha+Sal）、溶媒処理TBIグループ(TBI+Veh)とSalubrinal処理TBIグループ(TBI+Sal)。Salubrinal（1mg/kg、最初はDMSOに100mg/kgまで溶解し、その後生理食塩水で最終濃度まで溶解）を、TBI発症の2時間後に腹腔内注射し、その後はTBI後2または21日間毎日投与した。溶媒対照マウスには、TBI後の同じ時点で溶媒（生理食塩水のなかの1%のDMSO）を注射した。模擬の動物にも溶媒またはSalubirnalを投与した。 |
投与形態 | 1mg/kg/日、20日間；腹腔内 |
アプリケーション | SalubrinalはTBI後の神経学的欠損を改善した。SalubrinalはTBI後の病変容積を減らした。SalubrinalはTBI誘発のERストレスオートファジー活性化を減らした。 |
References: | |
| Cas No. | 405060-95-9 | SDF | |
| Chemical Name | (E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C=CC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC2=CC=CC3=C2N=CC=C3 | ||
| Formula | C21H17Cl3N4OS | M.Wt | 479.81 |
| 溶解度 | ≥ 48mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0842 mL | 10.4208 mL | 20.8416 mL |
| 5 mM | 416.8 μL | 2.0842 mL | 4.1683 mL |
| 10 mM | 208.4 μL | 1.0421 mL | 2.0842 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 24 reference(s) in Google Scholar.)