Salubrinal |
| Catalog No.GC17331 |
Salubrinal은 강력하고 선택적인 유핵생물 번역 시작 인자 2α (eIF2α)의 인산화를 억제하는 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 405060-95-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Salubrinal은 강력하고 선택적인 유핵생물 번역 시작 인자 2α (eIF2α)의 인산화를 억제하는 억제제이다. Salubrinal은 이중 특이성 인산효소 2 (Dusp2) 억제제로 작용하여 항 콜라겐 항체가 유도하는 관절염을 억제한다[2]. Salubrinal은 항 HSV-1 바이러스 활동성을 가지고 있고 HSV-1 단백질 ICP34.5에 의해 중개되는 eIF2α의 인산화를 억제한다[3].
체외 실험에서 Salubrinal(0-20μM)을 인 피부 섬유모세포에 1시간 동안 처리하여 세포를 UVB 조사로 인한 세포 사멸으로부터 용량 의존적으로 한 방식으로 보호하고 세포 내 Ca2+ 항상성을 유지했다[4]. Salubrinal(1, 2, 5μM)을 쥐의 골수 유래 세포에 6일 동안 처리하여 파골 세포의 분화를 억제하고 파골 세포 전이기의 이동과 접착을 용량- 및 시간 의존적으로 한 방식으로 억제했다[5].
체내 실험에서 외상성 뇌손상 (TBI)을 가진 쥐에 Salubrinal (1mg/kg/일)을 복강 주입으로 20일 동안 치료하여 TBI가 유발하는 혈장막 투과도를 효과적으로 줄였고 병변 부피를 줄였고 신경 기능 결핍을 개선하고 내피뢰 스트레스 유발 자시팽 활성을 낮추었다[6]. Salubrinal (1mg/kg)을 복강 주입으로 급성 심근경색 (MI)을 가진 쥐에 30분 동안 치료하여 심근 eIF2α의 인산화를 증가시켰고 caspase-12와 C/EBP 동형 단백질 (CHOP)의 표현을 줄였고 심근세포의 세포 사멸과 경색 부피를 줄였다[7].
References:
[1] Wang R, Sun D Z, Song C Q, et al. Eukaryotic translation initiation factor 2 subunit α (eIF2α) inhibitor salubrinal attenuates paraquat-induced human lung epithelial-like A549 cell apoptosis by regulating the PERK-eIF2α signaling pathway[J]. Toxicology In Vitro, 2018, 46: 58-65.
[2] Hamamura K, Nishimura A, Chen A, et al. Salubrinal acts as a Dusp2 inhibitor and suppresses inflammation in anti-collagen antibody-induced arthritis[J]. Cellular signalling, 2015, 27(4): 828-835.
[3] Bryant K F, Macari E R, Malik N, et al. ICP34. 5-dependent and-independent activities of salubrinal in herpes simplex virus-1 infected cells[J]. Virology, 2008, 379(2): 197-204.
[4] Ji C, Yang B, Huang S, et al. Salubrinal protects human skin fibroblasts against UVB-induced cell death by blocking endoplasmic reticulum (ER) stress and regulating calcium homeostasis[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2017, 493(4): 1371-1376.
[5] Yokota H, Hamamura K, Chen A, et al. Effects of salubrinal on development of osteoclasts and osteoblasts from bone marrow-derived cells[J]. BMC musculoskeletal disorders, 2013, 14: 1-11.
[6] Wang Z, Gao C, Chen W, et al. Salubrinal offers neuroprotection through suppressing endoplasmic reticulum stress, autophagy and apoptosis in a mouse traumatic brain injury model[J]. Neurobiology of learning and memory, 2019, 161: 12-25.
[7] Li R J, He K L, Li X, et al. Salubrinal protects cardiomyocytes against apoptosis in a rat myocardial infarction model via suppressing the dephosphorylation of eukaryotic translation initiation factor 2α[J]. Molecular Medicine Reports, 2015, 12(1): 1043-1049.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 피부 섬유 모세포 |
제조 방법 | 인간 피부 섬유모세포에 사전 0-20μM의 Salubrinal을 1시간 동안 처리한 후 UVB (15mJ/cm2)로 조사했습니다. 세포 생존률은 MTT법으로 결정되었습니다. |
반응 조건 | 0-20μM; 1시간 동안 |
응용 분야 | Salubrinal은 용량 의존적으로 한 방식으로 인간 피부 섬유모세포를 UVB 조사로 인한 세포 사멸으로부터 보호합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 성체 수컷 ICR 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 왼쪽 두뇌에서 무게 떨어뜨리기 제어된 피질 충격 장치를 사용하여 외상성 뇌 손상(TBI)을 입혔습니다. 부상 후에 두피는 봉합되었고 쥐는 마취에서 회복하기 위해 사료로 돌아갔습니다. TBI 후 쥐는 수술 후 6시간, 1일, 2일, 3일, 7일, 10일, 14일에 사멸되었고 ㄷ대조 그룹 쥐는 2일에 사멸되었습니다. 본 실험의 그룹은 다음과 같습니다: 운반제 처리 sham 그룹(Sha+Veh), Salubrinal 처리 sham 그룹(Sha+Sal), 운반제 처리 TBI 그룹(TBI+Veh), Salubrinal 처리 TBI 그룹(TBI+Sal). Salubrinal(1mg/kg, 먼저 DMSO에서 100mg/kg까지 용해한 후 식염수로 최종 농도로)은 TBI 발생 후 2시간에 복강 주입으로 투여되었고 TBI 후 2일 또는 21일 동안 매일 투여되었습니다. 용매 대조 그룹 쥐는 TBI 후 동일 시간에 운반제 주입(식염수에 1% DMSO)을 받았습니다. sham 동물도 운반제나 Salubirnal을 받았습니다. |
제형 | 1mg/kg/일,20일 동안; i.p. |
응용 분야 | Salubrinal은 TBI 후의 신경 기능 결핍을 개선시켰습니다. Salubrinal은 TBI 후의 병변 용량을 줄였습니다. Salubrinal은 TBI 유발된 내피뢰 스트레스-자시팽 활성을 낮추었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 405060-95-9 | SDF | |
| Chemical Name | (E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C=CC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC2=CC=CC3=C2N=CC=C3 | ||
| Formula | C21H17Cl3N4OS | M.Wt | 479.81 |
| Solubility | ≥ 48mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0842 mL | 10.4208 mL | 20.8416 mL |
| 5 mM | 0.4168 mL | 2.0842 mL | 4.1683 mL |
| 10 mM | 0.2084 mL | 1.0421 mL | 2.0842 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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