YM155 (Synonyms: Sepantronium bromide) |
Catalog No.GC13107
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YM155는 소분자 이미다졸리움 계열 화합물로 서바이빈 프로모터 활성을 IC₅₀ 0.54 nM으로 강력하게 억제한다.
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Cas No.: 781661-94-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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YM155는 소분자 이미다졸리움 계열 화합물로 서바이빈 프로모터 활성을 IC₅₀ 0.54 nM으로 강력하게 억제한다. YM155는 SP1이 서바이빈 핵심 프로모터에 결합하는 것을 차단하고 ILF3–p54/nrb 복합체를 파괴해서 서바이빈 발현을 억제한다[2]. YM155는 다양한 세포 및 동물 모델에서 종양 세포 사멸을 유도하고 종양 퇴행을 촉진하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서YM155 처리 120시간은 UKF-NB-3 및 UKF-NB-6 세포 증식을 현저하게 억제하였고 IC₅₀ 값은 각각 0.49 nM과 0.65 nM이었다[4]. H1299 세포에 40 nM YM155를 24시간 처리하면 세포 사멸을 유도하고 미토콘드리아 기능 장애를 촉진해서 트리카복실산(TCA) 회로 중간체를 감소시켰다[5]. 10 nM YM155로 24시간 처리한 PANC-1 세포에서는 세포 생존력이 현저하게 억제되고 PI3K, p-ERK, p-STAT3 발현이 하향 조절되었다[6].
체내 실험에서SH-SY5Y 세포 이종 이식 쥐 모델에서 YM155를 2 mg/kg/일 용량으로 21일간 피하 주입한 결과는 체중에 영향을 주지 않으면서 종양 성장이 현저하게 억제되었다 [7]. 원발성 삼출림프종(PEL) 이종 이식 쥐에 YM155를 5 mg/kg/일로 21일간 지속적으로 피하 주입하면 복수 발생이 현저하게 감소하였다 [8].
References:
[1] Nakahara T, Takeuchi M, Kinoyama I, et al. YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, induces regression of established human hormone-refractory prostate tumor xenografts[J]. Cancer research, 2007, 67(17): 8014-8021.
[2] Rauch A, Hennig D, Schäfer C, et al. Survivin and YM155: how faithful is the liaison?[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Reviews on Cancer, 2014, 1845(2): 202-220.
[3] Tolcher A W, Quinn D I, Ferrari A, et al. A phase II study of YM155, a novel small-molecule suppressor of survivin, in castration-resistant taxane-pretreated prostate cancer[J]. Annals of oncology, 2012, 23(4): 968-973.
[4] Voges Y, Michaelis M, Rothweiler F, et al. Effects of YM155 on survivin levels and viability in neuroblastoma cells with acquired drug resistance[J]. Cell death & disease, 2016, 7(10): e2410-e2410.
[5] Mondal A, Jia D, Bhatt V, et al. Ym155 localizes to the mitochondria leading to mitochondria dysfunction and activation of AMPK that inhibits BMP signaling in lung cancer cells[J]. Scientific reports, 2022, 12(1): 13135.
[6] Na Y S, Yang S J, Kim S M, et al. YM155 induces EGFR suppression in pancreatic cancer cells[J]. PloS one, 2012, 7(6): e38625.
[7] Li X, Yang F, He N, et al. YM155 inhibits neuroblastoma growth through degradation of MYCN: A new role as a USP7 inhibitor[J]. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2023, 181: 106343.
[8] Kojima Y, Hayakawa F, Morishita T, et al. YM155 induces apoptosis through proteasome-dependent degradation of MCL-1 in primary effusion lymphoma[J]. Pharmacological research, 2017, 120: 242-251.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | PC-3 세포 |
제조 방법 | PC-3 세포를 10 % 열처리 FBS가 첨가된 DMEM 배지에 배치하고 37 °C, 5 % CO₂ 습식 배양기에서 배양하였습니다. YM155(1, 10, 100, 1000 nM)를 처리한 지 48 시간 후 트립신 소화 및 원심분리로 세포를 회수해서 DMEM에 재소생시켰습니다. 세포 소생된 용액을 등량의 0.4 % 트랜블루 작업 용액과 혼합하고 혈구 카운터로 생존 세포(무색)와 사망 세포(착색)를 계수하였습니다. |
반응 조건 | 1, 10, 100 및 1000nM; 48 시간 동안 |
응용 분야 | YM155는 용량 의존적으로 PC-3 세포의 생존력을 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 BALB/c-nu 쥐 |
제조 방법 | 6주령 암컷 BALB/c-nu 쥐를 표준 무균 환경에서 유지하였습니다. SH-SY5Y 세포(2×10⁶)를 수집해 마트리겔과 등량 혼합한 후 쥐 옆구리에 피하 접종하였습니다. 종양 형성 후 쥐를 무작위로 용매 그룹(생리식수)과 YM155그룹으로 나누었습니다. YM155는 미세삼투펌프를 이용해 2 mg/kg/일 용량으로 21일간 지속적으로 피하 주입하였습니다. 종양 직경은 주 2회 측정하였고 종양 부피는 ‘길이×너비²×0.5 공식으로 계산하였습니다. |
제형 | 2mg/kg/일, 21 일 동안; s.c. |
응용 분야 | SH-SY5Y 세포 이종 이식 쥐 모델에서 YM155 처리가 종양 성장을 현저하게 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 781661-94-7 | SDF | |
| Synonyms | Sepantronium bromide | ||
| Chemical Name | 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo[f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;bromide | ||
| Canonical SMILES | CC1=[N+](C2=C(N1CCOC)C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O)CC4=NC=CN=C4.[Br-] | ||
| Formula | C20H19BrN4O3 | M.Wt | 443.3 |
| Solubility | ≥ 22.15 mg/mL in DMSO, ≥ 13.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥ 96.2 mg/mL in Water with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2558 mL | 11.279 mL | 22.5581 mL |
| 5 mM | 451.2 μL | 2.2558 mL | 4.5116 mL |
| 10 mM | 225.6 μL | 1.1279 mL | 2.2558 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
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