Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
أهداف لـ نبسب؛ Signaling Pathways
- Proteases(29)
- Apoptosis(824)
- Chromatin/Epigenetics(15)
- Metabolism(336)
- MAPK Signaling(26)
- Tyrosine Kinase(73)
- DNA Damage/DNA Repair(49)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(38)
- Microbiology & Virology(42)
- Cell Cycle/Checkpoint(168)
- Ubiquitination/ Proteasome(24)
- JAK/STAT Signaling(10)
- TGF-β / Smad Signaling(21)
- Angiogenesis(59)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(19)
- Membrane Transporter/Ion Channel(161)
- Cancer Biology(366)
- Endocrinology and Hormones(152)
- Neuroscience(367)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(17)
- Peptide Inhibitors and Substrate(2)
- Other Signal Transduction(156)
- Immunology/Inflammation(934)
- Cardiovascular(98)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(212)
- Ox Stress Reagents(24)
- Others(4010)
- Antiparasitics(6)
- Toxins(62)
منتجات لـ نبسب؛ Signaling Pathways
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC61643 1-Hydroxy-2-butanone 1-Hydroxy-2-butanone مركب طبيعي معزول عن عصير Bomboo مع نشاط مضاد للتدرن
- GC48909 1-Hydroxyanthraquinone 1-Hydroxyanthraquinone ، مركب طبيعي له نشاط عن طريق الفم من بعض النباتات مثل Tabebuia avellanedae ، يُظهر تأثيرًا مسرطنًا.
- GC25004 1-Iodoadamantane 1-Iodoadamantane (Adamantyl iodide) is a chemical.
- GC49495 1-Isothiocyanato-6-(methylsulfenyl)-hexane An isothiocyanate with diverse biological activities
- GC66557 1-Isothiocyanato-PEG3-azide 1-Isothiocyanato-PEG3-azide هو رابط PROTAC قائم على PEG ويمكن استخدامه في تركيب PROTACs.
- GC65697 1-Isothiocyanato-PEG4-alcohol 1-Isothiocyanato-PEG4-alcohol عبارة عن رابط PROTAC قائم على PEG يمكن استخدامه في تخليق PROTACs.
- GC61715 1-Methoxynaphthalene 1-ميثوكسينافثالين يستخدم كركيزة لفحص نشاط السيتوكروم ج بيروكسيداز (CcP)
- GC64598 1-Methyl-L-histidine-d3 1-ميثيل- L- هيستيدين- d3 هو الديوتيريوم المسمى 1-ميثيل- L- هيستيدين
- GC61442 1-Methylguanidine hydrochloride 1-ميثيل جوانيدين هيدروكلوريد هو مستقلب داخلي
- GC65038 1-Methylinosine 1-ميثيلينوسين هو نيوكليوتيد معدل موجود في الموضع 37 في الحمض الريبي النووي النقال 3 'إلى مضاد كودون الحمض الريبي النووي النقال حقيقي النواة
- GC64156 1-N-Boc-3-hydroxyazetidine 1-N-Boc-3-hydroxyazetidine عبارة عن رابط ADC غير قابل للكسر يستخدم في تخليق اتحادات الأجسام المضادة والأدوية (ADCs)1-N-Boc-3-hydroxyazetidine هو أيضًا رابط PROTAC قائم على سلسلة الألكيل يمكن استخدامه في تخليق PROTACs
- GC61687 1-Naphthalenemethanol 1-النفثالين ميثانول مركب طبيعي مستخلصات لحاء الجذر من Annona senegalensis مع نشاط مضاد للجراثيم
- GC61652 1-Nonadecanol 1-Nonadecanol هو أحد تركيبات زيت أساسي لثاني أكسيد الكربون فوق الحرج (SC-CO2) من Heracleum thomsonii
- GC49818 1-Octen-3-ol 1-Octen-3-ol ، أحد عطور الأحماض الدهنية ، هو مرسال أوكسيليبين ذاتي التحفيز.
-
GC68501
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycerol
Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycerol هو مركب أيض داخلي وهو أحد الجلسريدات ثنائية الأسيل في عامل تحفيز قطعة الطحالب (HIF)-1.
- GC49071 1-Palmitoyl-d9 Lysophosphatidic Acid An internal standard for the quantification of 1-palmitoyl lysophosphatidic acid
- GC61645 1-Pentadecanol 1-بينتاديكانول هو عامل طبيعي مضاد لحب الشباب
- GC49366 1-Salicylate Glucuronide A metabolite of salicylic acid and aspirin
- GC49730 1-Stearoyl-2-15(S)-HETE-sn-glycero-3-PE-d11 An internal standard for the quantification of 1-stearoyl-2-15(S)-HETE-sn-glycero-3-PE
- GC49088 1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PE A phospholipid
- GC49733 1-Stearoyl-2-eicosapentaenoyl-sn-glycero-3-PC A phospholipid
-
GC68502
1-Stearoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
يمكن اختيار ستيرول-2-لينولويل-sn-جلسرول-3-فوسفوكولين كمركب عضوي قابل للاستهلاك كنموذج لدراسة أصناف الفسفاتيديل كولين المؤكسدة. يتم تطبيق هذه الطريقة على عيِّنات فعلية من المأكولات، مثل فسفاتديل الصوجا.
- GC61641 1-Tetradecanol 1-Tetradecanol ، المعزول من Myristica fragrans ، هو كحول دهني مشبع من السلسلة المستقيمة
- GC25003 1-[(4R,5R)-4,5-Dihydroxy-L-ornithine]echinocandin B hydrochloride (1:1) 1-[(4R,5R)-4,5-Dihydroxy-L-ornithine]-Echinocandin B Hydrochloride (Anidulafungin Nucleus) is used in the commercialization and late-stage development of a semisynthetic antifungal anidulafungin/D-fructose.
- GC49820 10,11-dihydro-10,11-dihydroxy Carbamazepine A metabolite of carbamazepine and oxcarbazepine
- GC66057 10,11-Dihydrocarbamazepine 10،11-ديهيدروكاربامازيبين هو المستقلب النشط لأوكسكاربازيبين. 10،11-ديهيدروكاربامازيبين هو أيضًا وسيط. يتم تحويل Oxcarbazepine بسرعة وبشكل شبه كامل إلى 10،11-ديهيدروكاربامازيبين مع فعالية محتملة مضادة للاختلاج.
- GC48782 10,13-epoxy-11-methyl-Octadecadienoic Acid A furan fatty acid
- GC49736 10-acetyl Docetaxel 10-أسيتيل دوسيتاكسيل (10-أسيتيل دوسيتاكسيل) هو نظير لدوسيتاكسيل ، مع نشاط مضاد للسرطان. Docetaxel هو مثبط لتفكيك الأنابيب الدقيقة ، مع نشاط مضاد.
- GC12954 10-DAB (10-Deacetylbaccatin) An inhibitor of microtubule assembly
- GC64726 10-Formyl-5,8-dideazafolic acid حمض 10-Formyl-5،8-dideazafolic هو مثبط ثيميديلت سينثيز
- GC49872 10-Formyltetrahydrofolate (sodium salt) (technical grade) 10-Formyltetrahydrofolate (ملح الصوديوم) (الدرجة التقنية) هو شكل من أشكال حمض تتراهيدروفوليك الذي يعمل كمانح لمجموعات الفورميل في عملية الابتنائية.
- GC49118 10-hydroxy Warfarin A metabolite of (R)-warfarin
- GC52026 10-oxo-12(Z),15(Z)-Octadecadienoic Acid An oxylipin gut microbiota metabolite
- GC52071 10-oxo-12(Z)-Octadecenoic Acid A metabolite of linoleic acid and an activator of TRPV1
- GC52398 10-oxo-12(Z)-Octadecenoic Acid ethyl ester An ester form of 10-oxo-12(Z)-octadecenoic acid
- GC52428 10-oxo-12(Z)-Octadecenoic Acid-d5 An internal standard for the quantification of 10-oxo-12(Z)-octadecenoic acid
- GC63576 10074-A4 10074-A4 هو مثبط c-Mycيمكن أن يرتبط 10074-A4 بـ c-Myc370-409 في مواقع مختلفة على طول سلسلة الببتيد10074-A4 له تأثيرات مضادة للسرطان
- GC13863 10Panx A peptide inhibitor of PANX1
- GC52423 10Panx (trifluoroacetate salt) A peptide inhibitor of PANX1
- GC48787 11β-Hydroxyetiocholanolone A metabolite of hydrocortisone
- GC68204 11-Azidoundecanoic acid
- GC48821 11-cis Retinol An isomer of vitamin A
- GC48710 11-Dehydrocorticosterone 11-ديهيدروكورتيكوستيرون هو كورتيكوستيرويد داخلي
- GC66224 11-Maleimidoundecanoic acid 11-حمض مالييميدونديكانويك هو رابط PROTAC قائم على سلسلة ألكيل يمكن استخدامه في تخليق PROTACs.
- GC61538 11-Oxo etiocholanolone 11-Oxo etiocholanolone (11-Ketoetiocholanolone) هو مستقلب من Etiocholanolone
- GC52343 113-O12B An ionizable cationic lipidoid
- GC63796 116-9e 116-9e (MAL2-11B) هو مثبط Hsp70 مساعد مساعد DNAJA1
- GC49310 12-hydroxy Stearic Acid 12-hydroxy Stearic Acid هو عامل عضوي بسيط من الناحية الهيكلية وفعال من حيث التكلفة منخفض الوزن الجزيئي ، وتجد أملاحه ومشتقاته المعدنية أدوارًا في العديد من التطبيقات المهمة.
- GC49808 12-methyl Tridecanoic Acid A methylated fatty acid
- GC64008 12-O-Methylcarnosic acid حمض 12-O-Methylcarnosic (12-Methoxycarnosic acid) ، حمض ديتيربين carnosic المعزول من مستخلص الأسيتون من Salvia microphylla ، هو مكون نشط لتثبيط 5α-reductase مع قيمة IC50 61.7 ميكرومتر
-
GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
منشط PKC
- GC52133 12-Tridecenoic Acid
- GC62725 13,21-Dihydroeurycomanone 13،21-Dihydroeurycomanone ، مركب طبيعي معزول من جذر Eurycoma longifolia ، يمتلك نشاطًا مضادًا للطفيليات لـ Plasmodium falciparum و Toxoplasma gondii
- GC62758 13-cis-Vitamin A palmitate بالميتات 13-cis-Vitamin A (13-cis-Retinyl palmitate) هو أيزومر 13-cis يتكون من فيتامين أ بالميتات في رقائق الذرة
- GC49759 13C17-Mycophenolic Acid An internal standard for the quantification of mycophenolic acid
- GC49912 13C20,15N10-Cyclic di-GMP (sodium salt) An internal standard for the quantification of cyclic di-GMP
- GC49390 13C6-4-Nitroaniline An internal standard for the quantification of 4-nitroaniline
- GC49894 15(S)-HETE-d8 ethyl ester An internal standard for the quantification of 15(S)-HETE ethyl ester
- GC49036 15-(6-nitroxyhexanoyl)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α A nitric oxide-donating derivative of 17-phenyl trinor prostaglandin F2α
-
GC68488
15-Azido-pentadecanoic acid
15-حمض البنتاديكانويك المزود بمجموعة أزيد هو عامل كيميائي يحتوي على مجموعة أزيد. يُستخدَم حامض البالمتات الأزِّيل لتحديد وتصفية بروتينات التشابه البالغة في ترجمة حامض البالْــــــْـ(palmatic)، باستخدام تقنية وسيلة سهلة وفعّالة من خطوتَّيْن للإشارات والاختبار.
- GC49161 16α-hydroxy Dehydroepiandrosterone A metabolite of dehydroepiandrosterone
- GC65988 16-Azidohexadecanoic acid يمكن استخدام حمض 16-Azidohexadecanoic ، وهو حمض دهني اصطناعي ، كعلامة تعديل للنيوكليوتيدات ومسبار جزيئي لاستقلاب الأحماض الدهنية.
- GC49068 16-Epiestriol 16-Epiestriol هو مستقلب لإسترون الاستروجين الداخلي مع تأثيرات مضادة للجراثيم ومضادة للالتهابات
- GC61740 16-Keto Aspergillimide 16-Keto Aspergillimide (SB202327) هو عامل طارد للديدان معزول عن سلالة Aspergillus IMI 337664.
- GC49848 16-Ketoestradiol An active metabolite of estrone
- GC17557 17 alpha-propionate A peripherally selective androgen receptor antagonist
-
GC68493
17α-Hydroxyprogesterone-d8
17α-Hydroxyprogesterone-d8 هو مركب ديوتيريوم 17α-Hydroxyprogesterone. يعد 17-Hydroxyprogesterone (17-هيدروكسي بروجستيرون) هرمون الحمل الذاتي وهو مادة وسطية كيمائية في تخليق المنشطات الأخرى من فئة المنشطات الاستروجينية (بما في ذلك هرمون قشرة الكظر، والهرمونات المذكورة سابقًا).
- GC65870 17β-Estradiol-3-β-D-glucuronide-d3 sodium 1&7#946؛ -Estradiol-3-β؛ -D-glucuronide-d3 الصوديوم هو الديوتيريوم المسمى 1&7#946؛-Estradiol-3-β؛ -D-glucuronide.
-
GC68494
17β-HSD1-IN-1
17β-HSD1-IN-1 (المركب 1) هو مثبط اختياري عالي الانتقائية لـ 17β-HSD1 ، وهو يثبط IC50 لـ 17β-HSD1 و 17β-HSD2 بنسبة تصل إلى 5.6 نانومتر و3155 نانومتر على التوالي. يمكن استخدام 17β-HSD1-IN-1 في الأبحاث المتعلقة بسرطان الرئة غير الصغير خلايا (NSCLC).
- GC49178 17(R)-Protectin D1 An aspirin-triggered epimer of protectin D1
- GC49356 17(S)-HDoTE A metabolite of adrenic acid
- GC61823 17,17-(Ethylenedioxy)androst-4-en-3-one 17،17- (Ethylenedioxy) androst-4-en-3-one (4- androstene- 3، 17- dione- 17- cyclic ethylene ketal) هو مكون فعال في مستحضرات التجميل ويمكن استخدامه لحب الشباب وتعزيز أبحاث نمو الشعر
- GC11720 17-AAG (KOS953) An inhibitor of Hsp90
- GC17210 17-AAG Hydrochloride Hsp90 inhibitor,geldanamycin analogue
- GC48819 17-Epiestriol A metabolite of estrone
- GC68426 17a-Hydroxypregnenolone-d3
- GC62759 18-Oxocortisol 18-Oxocortisol هو مشتق من الكورتيزول الذي ينتج عن الألدوستيرون سينثيز (CYP11B2)
-
GC49651
19-alkyne Cholesterol
مشتق الألكاين للكولسترول للكيمياء النقرية
- GC63603 19-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione
- GC15623 1alpha, 25-Dihydroxy VD2-D6
- GC52216 1H,1H,2H,2H-Perfluorooctanesulfonic Acid A polyfluoroalkyl substance
- GA11081 2 CTC 2 CTC
- GC66890 2',3'-Dideoxy-5-iodocytidine 2' ؛ 3' ؛ -Dideoxy-5-iodocytidine يستخدم لتسلسل الجينات كمضاد حيوي. 2' ؛ ، 3' ؛ -Dideoxy-5-iodocytidine فعال بشكل خاص ضد المتفطرة.
- GC52501 2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate (lithium salt) An inhibitor of reverse transcriptases and DNA polymerases
- GC67628 2',7'-Dichlorofluorescein 2'؛، &7#39؛ -Dichlorofluorescein بمثابة مسبار فلوري (مثال \u003d 496 نانومتر و Em \u003d 525 نانومتر) لقياس أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS).
- GC67627 2'-Deoxy-5'-O-DMT-2'-fluorouridine 2'؛ -Deoxy-5'؛ -O-DMT-2' ؛ -فلوروريدين ، نظير نيوكليوزيد ، هو مشتق -O-DMTr-5-FUDR مع نشاط قوي مضاد للحمى الصفراء (YFV).
- GC67328 2'-Deoxy-L-adenosine 2' ؛ -Deoxy-L-adenosine عبارة عن مركب نشط عن طريق الفم من أجل oligodeoxyribonucleotides المعدل. 2' ؛ -Deoxy-L-adenosine مثبط قوي ومحدد وانتقائي لتكاثر فيروس التهاب الكبد B (HBV) بالإضافة إلى فيروسات التهاب الكبد الوبائي وطيور الخشب (WHV).
- GC65489 2'-F-Bz-dC Phosphoramidite &2#39 ؛ -F-Bz-dC يمكن استخدام الفوسفوراميديت في تخليق أليغوريبونوكليوتيدات.
- GC25010 2'-Hydroxy-2-methoxychalcone 2'-Hydroxy-2-methoxychalcone is a chemical.
- GC66651 2'-O,4'-C-Methyleneadenosine 2'؛ -O، 4'؛ -C-Methyleneadenosine (LNA-A) هو حمض نووي مغلق (LNA) وهو أيضًا نظير أدينوزين.
- GC66654 2'-O,4'-C-Methylenecytidine 2'؛ -O، 4'؛ -C-Methylenecytidine (LNA-C (Bz)) هو نظير نيوكليوزيد ثنائي الحلقات مع تشابه ثابت من النوع N. 2'؛ -O، 4'؛ -C-Methylenecytidine يمكن استخدامها لتخليق أليغنوكليوتيدات. 2'؛ -O، 4'؛ -C-Methylenecytidine أشكال مزدوجة مع سلاسل DNA و RNA التكميلية.
- GC66655 2'-O,4'-C-Methyleneguanosine 2′؛ -O، 4′؛ -C-Methyleneguanosine (LNA-G) هو نظير غوانين عكسي ، حيث LNA (حمض نووي مغلق) هو نظير الحمض النووي. يمكن استخدام تعديل LNA في مجموعة متنوعة من التطبيقات مثل تقارب الارتباط الفعال للتسلسلات التكميلية ومقاومة نوكلياز أكبر من النيوكليوتيدات الطبيعية ، مما يوفر إمكانات كبيرة للتطبيقات في تشخيص الأمراض والبحوث. يتوفر LNA-G أيضًا عبر KOD DNA polymerase ، والذي يسمح بدمج نيوكليوتيدات LNA-G في حبلا DNA.
-
GC68521
2'-O-MB-cAMP sodium
2'-O-MB-cAMP (2'-O-Monobutyryl cyclic AM) sodium هو سلفات الصوديوم لـ Cyclic AMP المادة الأساسية النشطة.
- GC52183 2'-O-Methyl-5-methyluridine
- GC66713 2'-O-MOE-5-Me-C(Bz) 2' ؛ -O-MOE-5-Me-C (Bz) هو نيوكليوتيد للتخليق الانتقائي الفراغي لفوسفونات النيوكليوزيد ألكيل.
- GC66657 2'-O-MOE-5-Me-rC 2' ؛ -O-MOE-5-Me-rC مركب نشط. 2' ؛ -O-MOE-5-Me-rC يمكن استخدامها لتخليق قليل النوكليوتيد.
- GC66091 2'-O-MOE-5-Me-rU 2' ؛ -O-MOE-5-Me-rU مركب نشط. 2' ؛ -O-MOE-5-Me-rU يمكن استخدامها لتخليق قليل النوكليوتيد.
- GC66656 2'-O-MOE-rC 2' ؛ -O-MOE-rC هو 2' ؛ -O-MOE نيوكليوسيد معدل. 2' ؛ -O-MOE-rC يمكن استخدامها لتخليق الحمض النووي.
- GC66652 2'-O-MOE-U 2' ؛ -O-MOE-U هو فوسفوراميديت ، يمكن استخدامه لتخليق قليل النوكليوتيد.
- GC65170 2′,3′-Di-O-acetylguanosine &2#8242 ؛ ، 3′ ؛ -Di-O-acetylguanosine هو نظير نيوكليوزيد.