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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40920)

  • GC10624 structure
    GC10624Carbenoxolone disodium
    CAS: 7421-40-1
    Purity: >99.50%

    Carbenoxolon-Dinatrium ist der aktive Metabolit von GlycyrrhizinsÄure und der Inhibitor von menschlichem 11β-HSD und bakteriellem 3α, 20β-HSD.

  • GC10630 structure
    GC10630Zimelidine dihydrochloride
    CAS: 60525-15-7
    Purity: >98.00%

    5-HT re-uptake inhibitor

  • GC10637 structure
    GC10637Zidovudine
    CAS: 30516-87-1
    Purity: >99.50%

    Zidovudin ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI), der hÄufig zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wird.

  • GC10639 structure
    GC10639Propafenone HCl
    CAS: 34183-22-7
    Purity: >99.50%

    Propafenon (Hydrochlorid) (SA-79 (Hydrochlorid)) ist eine Klasse von Antiarrhythmika, die Krankheiten behandelt, die mit schnellen HerzschlÄgen wie atrialen und ventrikulÄren Arrhythmien verbunden sind.

  • GC10642 structure
    GC10642Azilsartan medoxomil monopotassium
    CAS: 863031-24-7
    Purity: >98.00%

    Azilsartanmedoxomil-Monokalium ist ein oral verabreichter Angiotensin-II-Rezeptor-Typ-1-Antagonist mit einer IC50 von 0,62 nM, der zur Behandlung von Erwachsenen mit essentieller Hypertonie angewendet wird.

  • GC10655 structure
    GC10655Dexrazoxane
    CAS: 24584-09-6
    Purity: >99.50%

    Dexrazoxan (ICRF-187) ist ein kardioprotektives Mittel.

  • GC10659 structure
    GC10659Fosaprepitant dimeglumine salt
    CAS: 265121-04-8
    Purity: >98.00%

    Fosaprepitant Dimegluminsalz (MK-0517) ist ein Prodrug von Aprepitant.

  • GC10664 structure
    GC10664Org 27569
    CAS: 868273-06-7
    Purity: >99.50%

    Org 27569 ist ein potenter allosterischer Modulator des CB1-Rezeptors, der die Agonistenbindung erhÖht, jedoch die Agonisten-induzierte CB1-SignalÜbertragung blockiert.

  • GC10666 structure
    GC10666CGP 57380
    CAS: 522629-08-9
    Purity: >98.00%

    CGP 57380 ist eine zellgÄngige Pyrazolo-Pyrimidin-Verbindung, die mit einem IC50-Wert von 2,2 μM als selektiver Inhibitor von Mnk1 wirkt, aber keine inhibitorische AktivitÄt gegen p38, JNK1, ERK1/2, PKC oder Src-Ähnliche Kinasen aufweist.

  • GC10667 structure
    GC10667Vitamin D3
    CAS: 67-97-0
    Purity: >98.00%

    Vitamin D3 (Cholecalciferol; Colecalciferol) ist eine natÜrlich vorkommende Form von Vitamin D.

  • GC10686 structure
    GC10686Epirubicin HCl
    CAS: 56390-09-1
    Purity: >98.00%

    Epirubicin HCl (4'-Epidoxorubicin-Hydrochlorid), ein halbsynthetisches L-Arabino-Derivat von Doxorubicin, hat durch Hemmung der Topoisomerase ein antineoplastisches Mittel. Epirubicin-HCl hemmt die DNA- und RNA-Synthese. Epirubicin HCl ist ein Inhibitor des Forkhead-Box-Proteins p3 (Foxp3) und hemmt die regulatorische T-Zell-AktivitÄt.

  • GC10689 structure
    GC10689PF-4708671
    CAS: 1255517-76-0
    Purity: >99.50%

    PF-4708671 ist ein neuartiger zellpermeabler Inhibitor von S6K1, der spezifisch die S6K1-Isoform mit einem Ki-Wert von 20 nM und einem IC50-Wert von 160 nM hemmt.

  • GC10692 structure
    GC10692Caffeic Acid Phenethyl Ester
    CAS: 104594-70-9
    Purity: >98.00%

    KaffeesÄurephenethylester ist ein NF-κB-Hemmer.

  • GC10693 structure
    GC10693c-JUN peptide
    CAS: 610273-01-3
    Purity: >98.00%

    JNK/c-Jun interaction inhibitor

  • GC10697 structure
    GC10697Norfloxacin
    CAS: 70458-96-7
    Purity: >99.00%

    Norfloxacin (MK-0366) ist ein Breitbandantibiotikum, das sowohl gegen grampositive als auch gramnegative Bakterien wirkt und durch Hemmung der DNA-Gyrase wirkt.

  • GC10702 structure
    GC10702Trimebutine
    CAS: 39133-31-8
    Purity: >98.00%

    Trimebutin ist ein Medikament mit antimuskarinischer und schwacher Mu-Opioid-Agonistenwirkung.

  • GC10712 structure
    GC10712Imiquimod hydrochloride
    CAS: 99011-78-6
    Purity: >99.50%

    Imiquimod-Hydrochlorid (R 837-Hydrochlorid), ein Immunantwort-Modifikator, ist ein selektiver Toll-Like-Rezeptor-7 (TLR7)-Agonist.

  • GC10722 structure
    GC10722SR-3677
    CAS: 1072959-67-1
    Purity: >99.50%

    SR-3677 ist ein potenter und selektiver ROCK-II-Inhibitor mit einem IC50 von ~3 nM.

  • GC10726 structure
    GC10726Letrozole
    CAS: 112809-51-5
    Purity: >98.00%

    Letrozol (CGS 20267) ist ein potenter, selektiver, reversibler und oral aktiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer mit einem IC50 von 11,5 nM. Letrozol hemmt selektiv die Östrogenbiosynthese und kann fÜr die Erforschung von Brustkrebs verwendet werden.

  • GC10728 structure
    GC10728CYM 50260
    CAS: 1355026-60-6
    Purity: >99.00%

    CYM 50260 ist ein potenter und äußerst selektiver Sphingosin-1-Phosphat-4-Rezeptor (S1P4-R)-Agonist mit einem EC50 von 45 nM.

  • GC10749 structure
    GC10749IPI-145 (INK1197)
    CAS: 1201438-56-3
    Purity: >98.00%

    IPI-145 (INK1197) (IPI-145) ist ein Selektivit p100&7#948; Inhibitor mit IC50 von 2,5 nM, 27,4 nM, 85 nM und 1602 nM fÜr p110&7#948;, P110γ, p110&7#946; bzw. p110&7#945;.

  • GC10750 structure
    GC10750Dexmedetomidine HCl
    CAS: 145108-58-3
    Purity: >99.00%

    Dexmedetomidin-HCl ((+)-Medetomidinhydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und oral wirksamer Agonist von α2-Adrenozeptor mit einem Ki von 1,08 nM.

  • GC10751 structure
    GC10751Acarbose
    CAS: 56180-94-0
    Purity: >98.00%

    Alpha-Glucosidase-Inhibitor

  • GC10760 structure
    GC10760XL335
    CAS: 629664-81-9
    Purity: >99.50%

    XL335 (FXR-450) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer FXR-Agonist mit einem EC50 von 4 nM.