Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Ziele für Signaling Pathways
- Proteases(63)
- Apoptosis(1189)
- Chromatin/Epigenetics(17)
- Metabolism(420)
- MAPK Signaling(32)
- Tyrosine Kinase(104)
- DNA Damage/DNA Repair(62)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(56)
- Microbiology & Virology(68)
- Cell Cycle/Checkpoint(205)
- Ubiquitination/ Proteasome(43)
- JAK/STAT Signaling(13)
- TGF-β / Smad Signaling(30)
- Angiogenesis(85)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(27)
- Membrane Transporter/Ion Channel(216)
- Cancer Biology(449)
- Endocrinology and Hormones(167)
- Neuroscience(463)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(8)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(140)
- Immunology/Inflammation(1111)
- Cardiovascular(63)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(218)
- Ox Stress Reagents(25)
- Others(4319)
- Antiparasitics(10)
- Toxins(88)
Produkte für Signaling Pathways
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
-
GC71925
10-Hydroxyaloin A
10-Hydroxyaloin A ist ein starker SARS-CoV-2-Hemmer.
-
GC52398
10-oxo-12(Z)-Octadecenoic Acid ethyl ester
10-keto-12Z-Octadecenoic Acid ethyl ester, 10-oxo-12-cis-Octadecenoic Acid ethyl ester
An ester form of 10-oxo-12(Z)-octadecenoic acid -
GC52428
10-oxo-12(Z)-Octadecenoic Acid-d5
10-keto-12Z-Octadecenoic Acid-d5, 10-oxo-12-cis-Octadecenoic Acid-d5
An internal standard for the quantification of 10-oxo-12(Z)-octadecenoic acid -
GC13863
10Panx
10Panx
A peptide inhibitor of PANX1 -
GC52423
10Panx (trifluoroacetate salt)
10Panx1, WRQAAFVDSY
A peptide inhibitor of PANX1 -
GC68204
11-Azidoundecanoic acid
-
GC66224
11-Maleimidoundecanoic acid
11-MaleimidundecansÄure ist ein Alkylketten-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
-
GC73480
113-N16B
113-N16B ist ein ionisierbares kationisches Lipid, das zur Erzeugung von Lipid-Nanopartikeln (LNPs) verwendet wird.
-
GC52343
113-O12B
An ionizable cationic lipidoid
-
GC92076
119-23
119-23 ist ein ionisierbares kationisches Lipid, das bei der Erzeugung von Lipid-Nanopartikeln (LNPs) zur Abgabe von mRNA in vivo verwendet wurde.
-
GC91213
12β-Hydroxyisocholic Acid
Eine Gallensäure
-
GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
PMA; TPA; Phorbol myristate acetate
Ein PKC-Aktivator
-
GC90652
12-oxo-9(Z)-Dodecenoic Acid
Ein Metabolit von Linolsäure und Linolensäure.
-
GC71326
12R-LOX-IN-2
12R-LOX-IN-2 (Verbindung 7b) ist ein Hemmer der 12R-Lipoxygenase (12R-LOX).
-
GC91073
13(Z)-Docosenoic Acid (sodium salt)
Ein 22-kohlenstoffiges einfach ungesättigtes Fettsäuremolekül.
-
GC68488
15-Azido-pentadecanoic acid
Azido Palmitic Acid
15-Azido-Pentadecansäure ist eine chemische Reagenz, die Azidogruppen enthält. Azido-Palmitinsäure kann verwendet werden, um posttranslationell palmitoylierte Proteine zu identifizieren und zu charakterisieren, indem eine einfache und robuste Zweischritt-Markierungs- und Nachweistechnik angewendet wird.
-
GC65988
16-Azidohexadecanoic acid
16-AzidohexadecansÄure, eine synthetische FettsÄure, kann als Modifikationsmarker fÜr Nukleotide und als molekulare Sonde fÜr den FettsÄurestoffwechsel verwendet werden.
-
GC17557
17 alpha-propionate
CB-03-01
A peripherally selective androgen receptor antagonist -
GC68493
17α-Hydroxyprogesterone-d8
17-Hydroxyprogesterone-d8; 17-OHP-d8
17α-Hydroxyprogesterone-d8 ist das Deuterium-Isotop von 17α-Hydroxyprogesteron. 17α-Hydroxyprogesteron (auch bekannt als 17-Hydroxyprogesteron) ist ein endogenes Progesteron und dient als chemisches Zwischenprodukt bei der Biosynthese anderer Steroidhormone wie Glukokortikoiden, Androgenen und Östrogenen.
-
GC91109
17β-Estradiol 3-O-Sulfate (sodium salt)
Ein inaktives Stoffwechselprodukt von 17β-Östradiol.
-
GC90945
17β-Estradiol-2,4,16,16-d4 3-sulfate (sodium salt)
Ein interner Standard zur Quantifizierung von 17β-Estradiol-3-Sulfat.
-
GC65870
17β-Estradiol-3-β-D-glucuronide-d3 sodium
1&7#946;-Estradiol-3-β-D-Glucuronid-d3-Natrium ist das mit Deuterium markierte 1&7#946;-Estradiol-3-β-D-Glucuronid.
-
GC68494
17β-HSD1-IN-1
17β-HSD1-IN-1 (Verbindung 1) ist ein hochselektiver Inhibitor von 17β-HSD1, der die IC50-Werte von 5,6 und 3155 nM für die Hemmung von 17β-HSD1 und 17β-HSD2 aufweist. Es kann für die Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden.
-
GC71338
17β-HSD10-IN-1
17β-HSD10-IN-1 (Verbindung 9) ist ein oral aktiver Inhibitor der 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Typ 10 (17β-HSD10) mit Blut-Hirn-Permeabilität.
-
GC11720
17-AAG (KOS953)
BMS 722782, CP 127374, KOS 953, NSC 330507, Tanespimycin
17-AAG(Geldanamycin), a natural benzoquinone ansamycin antibiotic, is the first established inhibitor of Hsp90. -
GC17210
17-AAG Hydrochloride
Tanespimycin Hydrochloride;NSC 330507 Hydrochloride;CP 127374 Hydrochloride;17AAG Hydrochloride;17 AAG Hydrochloride
Hsp90 inhibitor,geldanamycin analogue -
GC68426
17a-Hydroxypregnenolone-d3
-
GC71042
18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate
18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate (Glycyrrhetsäure 3-O-(Wasserstoffsulfat)) ist ein potenter Typ 2 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase (11β-HSD2)-Hemmer mit einem IC50 von 0,10 µM unter Verwendung von Rattennierenmikrosomen.
-
GC71169
18-Azido-stearic acid
18-Azido-stearic acid ist ein Click-Chemie-Reagenz, das eine Azidgruppe enthält.
-
GC91773
18-hydroxy Oleoyl Leucine-d7
18-hydroxy Oleoyl leucine-d7 is intended for use as an internal standard for the quantification of 18-hydroxy oleoyl leucine by GC- or LC-MS.
-
GC15623
1alpha, 25-Dihydroxy VD2-D6
-
GC72952
1E7-03
1E7-03, ein Tetradrochinolin-Derivat mit niedrigem MW, das auf Proteinphosphatase-1 abzielt, kann die HIV-1-Transkription hemmen.
-
GC90584
1H,1H,2H,2H-Perfluorodecanesulfonic Acid
Eine Polyfluoralkylsubstanz
-
GC90585
1H,1H,2H,2H-Perfluorohexanesulfonic Acid
Eine Polyfluoralkylsubstanz
-
GC52216
1H,1H,2H,2H-Perfluorooctanesulfonic Acid
6:2 Fluorotelomer Sulfonate, 6:2 Fluorotelomer Sulfonic Acid, 6:2 FTS, 6:2 FTSA
A polyfluoroalkyl substance -
GC90815
2',3'-cyclic NADP+ (sodium salt)
Ein Substrat für CNP
-
GC66890
2',3'-Dideoxy-5-iodocytidine
2',3'-Dideoxy-5-iodocytidin wird zur Gensequenzierung verwendet und kann als Antibiotikum verwendet werden. 2',3'-Dideoxy-5-iodocytidin ist besonders wirksam gegen Mycobacterium.
-
GC52501
2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate (lithium salt)
ddATP
An inhibitor of reverse transcriptases and DNA polymerases -
GC90803
2',3'-Dideoxyadenosine-5'-O-triphosphate (sodium salt)
Ein Reverse-Transkriptase-Inhibitor und ein aktiver Metabolit von ddA und ddI.
-
GC71982
2',4'-Dihydroxy-6'-Methoxyacetophenone
2',4'-Dihydroxy-6'-Methoxyacetophenone ist ein phenolisches Acetophenon aus Artemisia annua.
-
GC67628
2',7'-Dichlorofluorescein
2',&7#39;-Dichlorfluorescein fungiert als Fluoreszenzsonde (Ex \u003d 496 nm und Em \u003d 525 nm) für die Messung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS).
-
GC90813
2'-deoxy NAD+ (sodium salt)
Ein TRPM2-Agonist
-
GC67627
2'-Deoxy-5'-O-DMT-2'-fluorouridine
2&7#39;-Deoxy-5'-O-DMT-2'-Fluoruridin, ein Nukleosid-Analogon, ist ein 5&7#39;-O-DMTr-5-FUDR-Derivat mit starker Aktivität gegen Gelbfieber (YFV).
-
GC67328
2'-Deoxy-L-adenosine
2'-Desoxy-L-adenosin ist ein oral aktives Synthon für modifizierte Oligodesoxyribonukleotide. 2'-Desoxy-L-adenosin ist ein potenter, spezifischer und selektiver Inhibitor der Replikation des Hepatitis-B-Virus (HBV) sowie der eng verwandten Enten- und Waldmurmeltier-Hepatitisviren (WHV).
-
GC73523
2'-Deoxy-N3-methylcytidine hydriodide
2'-Deoxy-N3-methylcytidine hydriodide ist ein Purin-Nukleosid-Analogon.
-
GC74092
2'-Deoxyguanosine-13C10
Deoxyguanosine-13C10; Guanine deoxyriboside-13C10
2'-Deoxyguanosine-13C10 (Deoxyguanosin-13C10; Guanin deoxyriribosid-13C10) ist 13C-markiertes 2'-Deoxyguanosin. -
GC71729
2'-Deoxyguanosine-13C10,15N5 monohydrate
2'-Deoxyguanosine-13C10,15N5 monohydrate ist das 13C und 15N markierte 2'-Deoxyguanosin Monohydrat.
-
GC70730
2'-Ethyl Simvastatin
2'-Ethyl Simvastatin (Verbindung 6) ist ein Mevinolin-Analogon mit HMG-CoA Reduktase-Hemmung.
-
GC25010
2'-Hydroxy-2-methoxychalcone
2'-Hydroxy-2-methoxychalcone is a chemical.
-
GC66651
2'-O,4'-C-Methyleneadenosine
LNA-A
2'-O,4'-C-Methylenadenosin (LNA-A) ist eine verschlossene Nukleinsäure (LNA) und ist auch ein Adenosin-Analogon. -
GC66654
2'-O,4'-C-Methylenecytidine
LNA-C(Bz)
2'-O,4'-C-Methylencytidin (LNA-C(Bz)) ist ein bicyclisches Nukleosid-Analogon mit fester N-Typ-Konformation. 2'-O,4'-C-Methylenecytidin kann zur Synthese von Oligonukleotiden verwendet werden. 2'-O,4'-C-Methylencytidin bildet Doppelstränge mit komplementären DNA- und RNA-Strängen. -
GC66655
2'-O,4'-C-Methyleneguanosine
LNA-G
2′-O,4′-C-Methylenguanosin (LNA-G) ist ein reverses Guanin-Analogon, wobei LNA (Locked Nucleinsäure) ein Nukleinsäure-Analogon ist. Die LNA-Modifikation kann in einer Vielzahl von Anwendungen verwendet werden, wie z. B. effektive Bindungsaffinität zu komplementären Sequenzen und größere Nukleaseresistenz als natürliche Nukleotide, was ein großes Potenzial für Anwendungen in der Krankheitsdiagnose und -forschung bietet. LNA-G ist auch über die KOD-DNA-Polymerase verfügbar, die die Integration von LNA-G-Nukleotiden in den DNA-Strang ermöglicht. -
GC68521
2'-O-MB-cAMP sodium
2'-O-Monobutyryl cyclic AMP sodium
2'-O-MB-cAMP (2'-O-Monobutyryl cyclic AM) Natrium ist ein aktives Vorläufermolekül von Cyclischem AMP.
-
GC52183
2'-O-Methyl-5-methyluridine
2'-O-Methylribothymidine, 2'-O-Methylthymidine
-
GC66713
2'-O-MOE-5-Me-C(Bz)
2'-O-MOE-5-Me-C (Bz) ist ein Nukleotid für die stereoselektive Synthese von Nukleosid-Alkylphosphonaten.
-
GC66657
2'-O-MOE-5-Me-rC
2'-O-MOE-5-Me-rC ist ein Wirkstoff. 2'-O-MOE-5-Me-rC kann für die Oligonukleotidsynthese verwendet werden.
-
GC66091
2'-O-MOE-5-Me-rU
2'-O-MOE-5-Me-rU ist ein Wirkstoff. 2'-O-MOE-5-Me-rU kann zur Oligonukleotidsynthese verwendet werden.
-
GC66656
2'-O-MOE-rC
2'-O-MOE-rC ist ein 2&7#39;-O-MOE-modifiziertes Nucleosid. 2'-O-MOE-rC kann zur Synthese von DNA verwendet werden.
-
GC66652
2'-O-MOE-U
2'-O-MOE-U ist ein Phosphoramidit, das zur Oligonukleotidsynthese verwendet werden kann.
-
GC70652
2'MeO6MF
2'MeO6MF ist ein hirn-penetrant positiver allosterischer Modulator an α2β1γ2L und allen α1-haltigen GABAA-Rezeptoren.
-
GC67384
2′-Deoxy-β-L-uridine
2'-Deoxy-β-L-Uridin ist ein Nucledside-Analogon und ein spezifisches Substrat für das virale Enzym, zeigt keine Stereospezifität gegen Herpes simplex 1 (HSV1) Thymidinkinase (TK). 2′-Deoxy-β-L-Uridin übt antivirale Aktivität über die Interaktion von 5&7#39;-Triphosphaten mit der viralen DNA-Polymerase aus.
-
GC90517
2,2'-Bisnaloxone
Eine potenzielle Verunreinigung in kommerziellen Zubereitungen von Naloxon.
-
GC90941
2,3,4,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran
Ein dioxinähnlicher polychlorierter Dibenzofuran
-
GC66487
2,3,4,6-Tetra-o-acetyl-alpha-galactosylpyranosyl bromide
2,3,4,6-Tetra-o-acetyl-alpha-galactosylpyranosylbromid ist ein Alkylketten-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
-
GC90944
2,3,4,7,8-Pentachlorodibenzofuran
Ein dioxinähnlicher polychlorierter Dibenzofuran
-
GC90818
2,3,7,8-Tetrachlorodibenzo-p-dioxin
Ein Giftstoff und ein Agonist von AhR
-
GC90819
2,3,7,8-Tetrachlorodibenzofuran
Ein polychlorierter Dibenzofuran und Dioxin.
-
GC12258
2,3-DCPE hydrochloride
-
GC67743
2,3-Dihydroxyquinoxaline
-
GC90081
2,3-dinor-8-iso Prostaglandin F1α
Ein aktives Metabolit von Arachidonsäure und 8-iso PGF2α.
-
GC70354
2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium
2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium ist ein Zwischenprodukt des glykolytischen Signalweges.
-
GC25006
2,4'-Dihydroxybenzophenone
2,4'-Dihydroxybenzophenone (DHBP) is an organic compound used for the synthesis of pharmaceutical agents.
-
GC68044
2,4,6-Trihydroxybenzaldehyde
-
GC68452
2,4,6-Triiodophenol
-
GC71530
2,4-D-13C6
2,4-D-13C6 ist das 13C-markierte 2,4-D.
-
GC68234
2,4-Difluorobenzaldehyde
-
GC71311
2,4-Difluorophenylethynylcobalamin
2,4-Difluorophenylethynylcobalamin ist ein potentielles B12-Antivitamin über Bindung an das humane B12-Verarbeitungsenzym CblC mit hoher Affinität (KD=130 nm).
-
GC68132
2,6-Dichloroquinone-4-chloroimide
-
GC66679
2,6-Dimethyl-L-tyrosine
Dmt
2,6-Dimethyl-L-tyrosin (Dmt) ist ein Tyrosinderivat, das die Rezeptoraffinität, die funktionelle Bioaktivität und die In-vivo-Analgesie von Opioidpeptiden verbessert. -
GC91055
2,6-Xylidine-d6 (hydrochloride)
Eine analytische Referenznorm
-
GC71909
2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol
2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol ist ein oral aktiver dualer α-Amylase/α-Glucosidase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6,94 μM bzw. 23,35 μM.
-
GC68512
2,7-Dichlorodihydrofluorescein
DCFH2
2,7-Dichlordihydrofluorescein (DCFH2) is a non-fluorescent probe. 2,7-Dichlordihydrofluorescein produces high fluorescence 2',7'-dichlorofluorescein (DCF), which can be used for measuring reactive oxygen species.
-
GC66721
2-(2-(6-chlorohexyloxy)ethoxy)ethanamine hydrochloride
2-(2-(6-Chlorhexyloxy)ethoxy)ethanamin (Hydrochlorid) ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
-
GC68504
2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7
2-(2-Methylbenzamido)essigsäure-d7 ist das Deuterium-Isotop von 2-(2-Methylbenzamido)essigsäure. 2-(2-Methylbenzamido)essigsäure ist ein Metabolit, der im Urin nachgewiesen werden kann.
-
GC66678
2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride
2-(3-Trifluormethylphenyl)glycinhydrochlorid ist ein Vorläufer von substituierten 2-Acetamido-5-aryl-1,2,4-triazolonen. Substituierte 2-Acetamido-5-aryl-1,2,4-triazolone sind duale V1a/V2-Rezeptorantagonisten und können in der Erforschung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verwendet werden.
-
GC67619
2-(4-Biphenylyl)-5-phenyl-1,3,4-oxadiazole
2-(4-Biphenylyl)-5-phenyl-1,3,4-oxadiazol ist ein Laserfarbstoff mit hoher Photolumineszenz (PL)-Quanteneffizienz.
-
GC68093
2-(4-Chlorophenoxy)ethanol
-
GC66595
2-(Azido-PEG2-amido)-1,3-propandiol
2-(Azido-PEG2-amido)-13-propandiol ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
-
GC66746
2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(carboxylethoxy)propane
2-Azido-PEG3-amido-13-biscarboxylethoxypropan ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
-
GC66548
2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(NHS ester)
2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(NHS-Ester) ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
-
GC67303
2-(Biotin-amido)-1,3-bis-(C1-PEG1-acid)
2-(Biotin-amido)-13-bis(carboxylethoxy)propan ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
-
GC90442
2-(Chloromethyl)-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4(3H)-one
Eine analytische Referenznorm
-
GC91650
2-(Morpholin-4-yl)ethane-1-sulfonamide
4-Morpholineethanesulfonamide
2-(Morpholin-4-yl)ethane-1-sulfonamide is a byproduct in the synthesis of diazo compounds. -
GC66326
2-(Naphthalen-1-yl)-5-phenyloxazole
α-NPO
2-(Naphthalin-1-yl)-5-phenyloxazol (α-NPO) ist ein organischer Fluoreszenzfarbstoff. 2-(Naphthalin-1-yl)-5-phenyloxazol hat ein Stickstoffatom in seiner Struktur, das den Stickstoffgehalt aus dem Aminierungsschritt stÖren kann. -
GC25008
2-Acetamidofluorene
2-AAF, 2-Acetaminofluorene, N-2-Fluorenylacetamide, N-Acetyl-2-aminofluorene
-
GC67087
2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane
2-Amino-13-bis(carboxylethoxy)propan ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
-
GC74106
2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane hydrochloride
2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane hydrochloride ist eine nicht-proteinreiche Aminosäure, Sulfaminsäure.
-
GC66717
2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid
2-Amino-2-(p-tolyl)essigsäure wird zur Optimierung des Azidgerüsts verwendet und ist das Zwischenprodukt bei der Synthese von 1,3,4-Thiadiazolverbindungen. 1,3,4-Thiadiazol-Verbindungen zeigen potentielle Anti-Krebs-Aktivität und hemmen Glutaminase (GLSI).
-
GC68195
2-Amino-5-methylthiophene-3-carbonitrile
-
GC73817
2-APQC
2-APQC ist ein SIRT3-Aktivator mit dem Kd-Wert von 2.756 μM.