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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.

Targets for  Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Products for  Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC34417 (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) Chemical Structure
  3. GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 El inhibidor 2 de (S,R)-WT IDH1 (GSK321) es un inhibidor de IDH1 mutante selectivo y potente con valores IC50 de 2,9, 3,8, 4,6 y 46 nM para R132G, R132C, R132H y WT IDH1, respectivamente, y >100 veces selectividad sobre IDH2. El inhibidor 2 de (S,R)-WT IDH1 induce una disminuciÓn de 2-HG intracelular, la anulaciÓn del bloqueo de diferenciaciÓn mieloide y la inducciÓn de diferenciaciÓn granulocÍtica a nivel de blastos leucémicos y células similares a células madre mÁs inmaduras. El inhibidor 2 de (S,R)-WT IDH1 se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA) y otros tipos de cÁncer. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  4. GC67682 (S,S)-GSK321 (S,S)-GSK321 Chemical Structure
  5. GC15601 AG-120 AG-120 (AG-120) es un inhibidor activo por vÍa oral de la enzima isocitrato deshidrogenasa 1 mutante (mIDH1), exhibe una profunda reducciÓn de d-2-hidroxiglutatrato (2-HG) in vivo. AG-120 Chemical Structure
  6. GC13147 AG-221 (Enasidenib) AG-221 (Enasidenib) es un inhibidor selectivo oral, potente, reversible de las enzimas mutantes IDH2, con IC50 de 100 y 400 nM contra IDH2R140Q e IDH2R172K, respectivamente. AG-221 (Enasidenib) Chemical Structure
  7. GC10531 AGI-5198 A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations AGI-5198 Chemical Structure
  8. GC14757 AGI-6780 A potent, selective inhibitor of mutant IDH2 AGI-6780 Chemical Structure
  9. GC19059 BAY-1436032 BAY-1436032 es un nuevo inhibidor de la isocitrato deshidrogenasa 1 (IDH1) pan-mutante. BAY-1436032 Chemical Structure
  10. GC39157 DS-1001b DS-1001b es un inhibidor mutante de IDH-1 (Isocitrato Deshidrogenasa-1) extraÍdo de la patente WO2016052697A1, Ejemplo 168, y tiene actividad antitumoral. DS-1001b Chemical Structure
  11. GC32904 Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) El mesilato de enasidenib (mesilato AG-221) es el primer inhibidor selectivo, reversible, potente, oral y de primera clase de las enzimas mutantes IDH2. Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) Chemical Structure
  12. GC67771 GSK321 GSK321 Chemical Structure
  13. GC17809 GSK864 GSK864 es un inhibidor mutante de isocitrato deshidrogenasa 1 (IDH1); inhibe los mutantes de IDH1 R132C, R132H y R132G con valores IC50 de 8,8, 15,2 y 16,6 nM. GSK864 Chemical Structure
  14. GC65554 IDH1 Inhibitor 1 El inhibidor 1 de IDH1 es un inhibidor de IDH1 mutante selectivo, penetrante en el cerebro, biodisponible por vÍa oral y potente con IC50 de 0,021 μM, 0,045 μM y 2,52 μM para IDH1R132H, IDH1R132C e IDH1WT, respectivamente. Actividad anticancerÍgena. IDH1 Inhibitor 1 Chemical Structure
  15. GC36292 IDH1 Inhibitor 2 El inhibidor 2 de IDH1 (compuesto 13) es un potente inhibidor de IDH1 de tipo salvaje a través de una modificaciÓn covalente directa de His315, con una IC50 de 110 nM. IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  16. GC36293 IDH1 Inhibitor 3 El inhibidor 3 de IDH1 (compuesto 6f) es un inhibidor de la deshidrogenasa 1 isocÍtrica mutante (IDH1), con una IC50 de 45 nM para IDH1R132H. IDH1 Inhibitor 3 Chemical Structure
  17. GC18423 IDH305

    IDH305 es un inhibidor potente y selectivo de la isocitrato deshidrogenasa 1 mutante (IDH1; IC50s = 27, 28 y 6.140 nM para IDH1R132H recombinante, IDH1R132C y IDH1 salvaje tipo respectivamente).

     IDH305 Chemical Structure
  18. GC38640 IDH889 IDH889 es un inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 (IDH1) disponible por vÍa oral, penetrante en el cerebro, alostérico y mutante especÍfico. IDH889 tiene una selectividad potente para mutaciones IDH1 R132*, con IC50 de 0,02 μM, 0,072 μM y 1,38 μM para IDH1R132H, IDH1R132C e IDH1wt, respectivamente. IDH889 muestra una potente inhibiciÓn celular de la producciÓn de R-2-hidroxiglutarato (2-HG) con una IC50 de 0,014 μM. IDH889 Chemical Structure
  19. GC36665 Mutant IDH1 inhibitor El inhibidor mutante de IDH1 es un potente inhibidor mutante de IDH1 R132H con IC50 < 72 nM. Mutant IDH1 inhibitor Chemical Structure
  20. GC10485 Mutant IDH1-IN-1 El mutante IDH1-IN-1 es un inhibidor de IDH1 selectivo mutante con IC50 de 4, 42, 80 y 143 nM contra el mutante IDH1 R132C/R132C, IDH1 R132H/R132H, IDH1 R132H/WT e IDH1 de tipo salvaje, respectivamente. Mutant IDH1-IN-1 Chemical Structure
  21. GC32966 Mutant IDH1-IN-2 El mutante IDH1-IN-2 es un inhibidor de las proteÍnas mutantes de isocitrato deshidrogenasa (IDH), con IC50 de LS-MS en el ensayo bioquÍmico, IC50 de 16,6 nM en el ensayo bioquÍmico de fluorescencia. Mutant IDH1-IN-2 Chemical Structure
  22. GC33318 Mutant IDH1-IN-4 La IDH1-IN-4 mutante (compuesto 434) es un inhibidor de la isocitrato deshidrogenasa 1 mutante (IDH 1), con valores IC50 de ≤ 0,5 μM para IDH1 mutante en células R132H, HT1080 y U87R132H. Mutant IDH1-IN-4 Chemical Structure
  23. GC31874 Olutasidenib (FT-2102) Olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) es un inhibidor selectivo y penetrante del cerebro altamente potente, activo por vÍa oral, de la isocitrato deshidrogenasa 1 mutante (IDH1), con valores IC50 de 21,2 nM y 114 nM para IDH1-R132H e IDH1-R132C , respectivamente . Olutasidenib (FT-2102) Chemical Structure
  24. GC50129 TC-E 5008 Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal TC-E 5008 Chemical Structure
  25. GC19380 Vorasidenib Vorasidenib (AG-881) es un inhibidor de las isocitrato deshidrogenasas 1 y 2 (mIDH1/2) mutante dual de segunda generaciÓn que penetra en el cerebro y estÁ disponible por vÍa oral. Vorasidenib (AG-881) exhibe una inhibiciÓn nanomolar de (D)-2-hidroxiglutarato (D-2-HG), y los rangos IC50 de 0.04~22 nM contra IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H e IDH1 R132S y 7~14 nM contra IDH2 R140Q y 130 nM contra IDH2 R172K. Vorasidenib Chemical Structure
  26. GC64359 WT IDH1 Inhibitor 2 El inhibidor 2 de WT IDH1 (compuesto 3) es un inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 (WT IDH1) de tipo salvaje con un valor IC50 de 120 nM. El inhibidor 2 de WT IDH1 como inhibidor R132H IDH1 mutante es un isÓmero de GSK321 con cierta reactividad cruzada de tipo salvaje. WT IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure

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