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ホーム >> Signaling Pathways >> Proteases >> Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.

対象は  Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

製品は  Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC34417 (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) Chemical Structure
  3. GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) は、R132G、R132C、R132H、および WT IDH1 の IC50 値がそれぞれ 2.9、3.8、4.6、および 46 nM で、>100 倍の強力な選択的突然変異 IDH1 阻害剤です。 IDH2 に対する選択性。 (S,R)-WT IDH1 インヒビター 2 は、細胞内 2-HG の減少、骨髄分化ブロックの無効化、および白血病芽球およびより未熟な幹細胞のレベルでの顆粒球分化の誘導を誘導します。 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 は、急性骨髄性白血病 (AML) やその他のがんの研究に使用できます。 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  4. GC67682 (S,S)-GSK321 (S,S)-GSK321 Chemical Structure
  5. GC15601 AG-120 AG-120 (AG-120) は、イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 変異体 (mIDH1) 酵素の経口活性阻害剤であり、in vivo で d-2-ヒドロキシグルタレート (2-HG) を大幅に低下させます。 AG-120 Chemical Structure
  6. GC13147 AG-221 (Enasidenib) AG-221 (エナシデニブ) は、IDH2R140Q および IDH2R172K に対してそれぞれ 100 および 400 nM の IC50 を持つ、IDH2 変異酵素の経口、強力、可逆的、選択的阻害剤です。 AG-221 (Enasidenib) Chemical Structure
  7. GC10531 AGI-5198

    IDH1変異の強力で選択的な阻害剤

     AGI-5198 Chemical Structure
  8. GC14757 AGI-6780

    突然変異IDH2の強力で選択的な阻害剤

     AGI-6780 Chemical Structure
  9. GC19059 BAY-1436032 BAY-1436032 は、新規汎変異イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 (IDH1) 阻害剤です。 BAY-1436032 Chemical Structure
  10. GC39157 DS-1001b DS-1001b は、特許 WO2016052697A1 の実施例 168 から抽出された変異型 IDH-1 (Isocitrate Dehydrogenase-1) 阻害剤であり、抗腫瘍活性を有します。 DS-1001b Chemical Structure
  11. GC32904 Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) メシル酸エナシデニブ (AG-221 メシル酸) は、IDH2 変異型酵素のファースト イン クラスの経口強力な可逆的選択的阻害剤です。 Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) Chemical Structure
  12. GC67771 GSK321 GSK321 Chemical Structure
  13. GC17809 GSK864 GSK864 は、イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 (IDH1) 変異阻害剤です。 IDH1 変異体 R132C、R132H、および R132G を 8.8、15.2、および 16.6 nM の IC50 値で阻害します。 GSK864 Chemical Structure
  14. GC65554 IDH1 Inhibitor 1 IDH1 インヒビター 1 は、IDH1R132H、IDH1R132C、および IDH1WT の IC50 がそれぞれ 0.021 μM、0.045 μM、および 2.52 μM である、強力で、経口で生物学的に利用可能な、脳浸透性かつ選択的な突然変異 IDH1 インヒビターです。抗がん作用。 IDH1 Inhibitor 1 Chemical Structure
  15. GC36292 IDH1 Inhibitor 2 IDH1 インヒビター 2 (化合物 13) は、His315 の直接共有結合修飾による強力な野生型 IDH1 インヒビターであり、IC50 は 110 nM です。 IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  16. GC36293 IDH1 Inhibitor 3 IDH1 阻害剤 3 (化合物 6f) は、IDH1R132H の IC50 が 45 nM である、変異型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 (IDH1) 阻害剤です。 IDH1 Inhibitor 3 Chemical Structure
  17. GC18423 IDH305

    IDH305は、突然変異型イソシトレートデヒドロゲナーゼ1（IDH1）の強力で選択的な阻害剤です（再生IDH1R132H、IDH1R132C、および野生型IDH1に対するIC50はそれぞれ27、28、および6,140 nM）。

     IDH305 Chemical Structure
  18. GC38640 IDH889 IDH889 は、イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 (IDH1) の経口投与可能な、脳浸透性、アロステリックおよび変異体特異的阻害剤です。 IDH889 は IDH1 R132* 変異に対して強力な選択性を持ち、IDH1R132H、IDH1R132C、IDH1wt の IC50 はそれぞれ 0.02 μM、0.072 μM、1.38 μM です。 IDH889 は、0.014 μM の IC50 で R-2-ヒドロキシグルタレート (2-HG) 産生の強力な細胞阻害を示します。 IDH889 Chemical Structure
  19. GC36665 Mutant IDH1 inhibitor ミュータント IDH1 阻害剤は、IC50 が 72 nM 未満の強力なミュータント IDH1 R132H 阻害剤です。 Mutant IDH1 inhibitor Chemical Structure
  20. GC10485 Mutant IDH1-IN-1 変異 IDH1-IN-1 は、変異 IDH1 R132C/R132C、IDH1 R132H/R132H、IDH1 R132H/WT、および野生型 IDH1 に対して、それぞれ 4、42、80、および 143 nM の IC50 を持つ変異選択的 IDH1 阻害剤です。 Mutant IDH1-IN-1 Chemical Structure
  21. GC32966 Mutant IDH1-IN-2 変異 IDH1-IN-2 は変異イソクエン酸デヒドロゲナーゼ (IDH) タンパク質の阻害剤であり、LS-MS 生化学アッセイでの IC50、蛍光生化学アッセイでの IC50 は 16.6 nM です。 Mutant IDH1-IN-2 Chemical Structure
  22. GC33318 Mutant IDH1-IN-4 変異 IDH1-IN-4 (化合物 434) は変異イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 (IDH 1) の阻害剤であり、IC50 値は ≤ です。 0.5 μ R132H、HT1080、および U87R132H 細胞の変異体 IDH1 の M。 Mutant IDH1-IN-4 Chemical Structure
  23. GC31874 Olutasidenib (FT-2102) オルタシデニブ (FT-2102) (FT-2102) は、非常に強力な経口活性型脳浸透剤であり、突然変異イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 (IDH1) の選択的阻害剤であり、IDH1-R132H および IDH1-R132C の IC50 値は 21.2 nM および 114 nM です。 、 それぞれ 。 Olutasidenib (FT-2102) Chemical Structure
  24. GC50129 TC-E 5008

    選択的ミュータントイソクエン酸デヒドロゲナーゼ1（mIDH1）阻害剤；表現型致死性

     TC-E 5008 Chemical Structure
  25. GC19380 Vorasidenib ボラシデニブ (AG-881) は、経口投与可能な、脳浸透性の第 2 世代二重変異体イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 および 2 (mIDH1/2) 阻害剤です。ボラシデニブ (AG-881) は、(D)-2-ヒドロキシグルタレート (D-2-HG) のナノモル阻害を示し、IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S、および 7~14 に対して 0.04~22 nM の IC50 範囲を示します。 IDH2 R140Q に対しては nM、IDH2 R172K に対しては 130 nM。 Vorasidenib Chemical Structure
  26. GC64359 WT IDH1 Inhibitor 2 ＷＴ ＩＤＨ１阻害剤２（化合物３）は、ＩＣ５０値が１２０ｎＭの野生型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ１（ＷＴ ＩＤＨ１）阻害剤である。 WT IDH1 Inhibitor 2 は、変異体 R132H IDH1 阻害剤として、野生型との交差反応性を持つ GSK321 の異性体です。 WT IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure

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