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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.

Targets for  Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Products for  Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC34417 (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) Chemical Structure
  3. GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) est un puissant inhibiteur IDH1 mutant sélectif avec des valeurs IC50 de 2,9, 3,8, 4,6 et 46 nM pour R132G, R132C, R132H et WT IDH1, respectivement, et >100 fois sélectivité sur IDH2. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 induit une diminution du 2-HG intracellulaire, l'abrogation du bloc de différenciation myéloÏde et l'induction de la différenciation granulocytaire au niveau des blastes leucémiques et des cellules souches plus immatures. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et d'autres cancers. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  4. GC67682 (S,S)-GSK321 (S,S)-GSK321 Chemical Structure
  5. GC15601 AG-120 AG-120 (AG-120) est un inhibiteur actif par voie orale de l'enzyme mutante isocitrate déshydrogénase 1 (mIDH1), il présente une diminution profonde du d-2-hydroxyglutatrate (2-HG) in vivo. AG-120 Chemical Structure
  6. GC13147 AG-221 (Enasidenib) AG-221 (Enasidenib) est un inhibiteur oral, puissant, réversible et sélectif des enzymes mutantes IDH2, avec des IC50 de 100 et 400 nM contre IDH2R140Q et IDH2R172K, respectivement. AG-221 (Enasidenib) Chemical Structure
  7. GC10531 AGI-5198 A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations AGI-5198 Chemical Structure
  8. GC14757 AGI-6780 A potent, selective inhibitor of mutant IDH2 AGI-6780 Chemical Structure
  9. GC19059 BAY-1436032 BAY-1436032 est un nouvel inhibiteur pan-mutant de l'isocitrate déshydrogénase 1 (IDH1). BAY-1436032 Chemical Structure
  10. GC39157 DS-1001b DS-1001b est un inhibiteur IDH-1 (Isocitrate Dehydrogenase-1) mutant extrait du brevet WO2016052697A1, Exemple 168, et a une activité antitumorale. DS-1001b Chemical Structure
  11. GC32904 Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) Le mésylate d'énasidénib (mésylate AG-221) est un inhibiteur sélectif oral, puissant, réversible et de première classe des enzymes mutantes IDH2. Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) Chemical Structure
  12. GC67771 GSK321 GSK321 Chemical Structure
  13. GC17809 GSK864 GSK864 est un inhibiteur mutant de l'isocitrate déshydrogénase 1 (IDH1); inhibe les mutants IDH1 R132C, R132H et R132G avec des valeurs IC50 de 8,8, 15,2 et 16,6 nM. GSK864 Chemical Structure
  14. GC65554 IDH1 Inhibitor 1 IDH1 Inhibitor 1 est un inhibiteur IDH1 puissant, biodisponible par voie orale, pénétrant dans le cerveau et mutant sélectif avec des IC50 de 0,021 μM, 0,045 μM et 2,52 μM pour IDH1R132H, IDH1R132C et IDH1WT, respectivement. Activité anticancéreuse. IDH1 Inhibitor 1 Chemical Structure
  15. GC36292 IDH1 Inhibitor 2 IDH1 Inhibitor 2 (composé 13) est un puissant inhibiteur IDH1 de type sauvage via une modification covalente directe de His315, avec une IC50 de 110 nM . IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  16. GC36293 IDH1 Inhibitor 3 IDH1 Inhibitor 3 (composé 6f) est un inhibiteur isocitrique mutant de la déshydrogénase 1 (IDH1), avec une IC50 de 45 nM pour IDH1R132H. IDH1 Inhibitor 3 Chemical Structure
  17. GC18423 IDH305

    IDH305 est un inhibiteur puissant et sélectif de la isocitrate déshydrogénase 1 mutante (IDH1 ; IC50s = 27, 28 et 6 140 nM pour IDH1R132H recombinant, IDH1R132C et l'IDH1 sauvage respectivement).

     IDH305 Chemical Structure
  18. GC38640 IDH889 IDH889 est un inhibiteur spécifique de l'isocitrate déshydrogénase 1 (IDH1) disponible par voie orale, pénétrant dans le cerveau, allostérique et mutant. IDH889 a une puissante sélectivité pour les mutations IDH1 R132 *, avec des IC50 de 0,02 μM, 0,072 μM et 1,38 μM pour IDH1R132H, IDH1R132C et IDH1wt, respectivement. IDH889 montre une puissante inhibition cellulaire de la production de R-2-hydroxyglutarate (2-HG) avec une IC50 de 0,014 μM. IDH889 Chemical Structure
  19. GC36665 Mutant IDH1 inhibitor L'inhibiteur IDH1 mutant est un puissant inhibiteur IDH1 R132H mutant avec une IC50 < 72 nM. Mutant IDH1 inhibitor Chemical Structure
  20. GC10485 Mutant IDH1-IN-1 Le mutant IDH1-IN-1 est un inhibiteur IDH1 mutant sélectif avec des IC50 de 4, 42, 80 et 143 nM contre le mutant IDH1 R132C/R132C, IDH1 R132H/R132H, IDH1 R132H/WT et IDH1 de type sauvage, respectivement. Mutant IDH1-IN-1 Chemical Structure
  21. GC32966 Mutant IDH1-IN-2 Le mutant IDH1-IN-2 est un inhibiteur des protéines Isocitrate déshydrogénase (IDH) mutantes, avec IC50 dans le test biochimique LS-MS, IC50 de 16,6 nM dans le test biochimique de fluorescence. Mutant IDH1-IN-2 Chemical Structure
  22. GC33318 Mutant IDH1-IN-4 Le mutant IDH1-IN-4 (composé 434) est un inhibiteur de l'isocitrate déshydrogénase mutante 1 (IDH 1), avec des valeurs IC50 de ≤ ; 0,5 μ M pour le mutant IDH1 dans les cellules R132H, HT1080 et U87R132H. Mutant IDH1-IN-4 Chemical Structure
  23. GC31874 Olutasidenib (FT-2102) L'olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) est un pénétrant cérébral très puissant, actif par voie orale, et un inhibiteur sélectif de l'isocitrate déshydrogénase mutante 1 (IDH1), avec des valeurs IC50 de 21,2 nM et 114 nM pour IDH1- R132H et IDH1- R132C , respectivement . Olutasidenib (FT-2102) Chemical Structure
  24. GC50129 TC-E 5008 Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal TC-E 5008 Chemical Structure
  25. GC19380 Vorasidenib Le vorasidenib (AG-881) est un inhibiteur de seconde génération des isocitrate déshydrogénases 1 et 2 (mIDH1/2) À double mutant disponible par voie orale. Le vorasidenib (AG-881) présente une inhibition nanomolaire du (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG) et des plages d'IC50 de 0,04 À 22 nM contre IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H et IDH1 R132S et 7~14 nM contre IDH2 R140Q et 130 nM contre IDH2 R172K. Vorasidenib Chemical Structure
  26. GC64359 WT IDH1 Inhibitor 2 WT IDH1 Inhibitor 2 (Composé 3) est un inhibiteur de l'isocitrate déshydrogénase 1 (WT IDH1) de type sauvage avec une valeur IC50 de 120 nM. WT IDH1 Inhibitor 2 en tant qu'inhibiteur mutant R132H IDH1, est un isomère de GSK321 avec une certaine réactivité croisée de type sauvage. WT IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure

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