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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.

Targets for  Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Products for  Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC34417 (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) Chemical Structure
  3. GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (S,R)-WT IDH1 억제제 2(GSK321)는 R132G, R132C, R132H 및 WT IDH1에 대해 IC50 값이 각각 2.9, 3.8, 4.6 및 46nM이고 >100배인 강력하고 선택적인 돌연변이 IDH1 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8IDH2에 대한 선택성. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(S,R)-WT IDH1 억제제 2는 세포내 2-HG의 감소, 골수 분화 블록의 폐기 및 백혈병 모세포 및 더 미성숙한 줄기 유사 세포 수준에서 과립구 분화의 유도를 유도합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(S,R)-WT IDH1 억제제 2는 급성 골수성 백혈병(AML) 및 기타 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  4. GC67682 (S,S)-GSK321 (S,S)-GSK321 Chemical Structure
  5. GC15601 AG-120 AG-120(AG-120)은 isocitrate dehydrogenase 1 mutation(mIDH1) 효소의 경구 활성 억제제이며, 생체 내에서 심각한 d-2-hydroxyglutatrate(2-HG) 저하를 나타냅니다. AG-120 Chemical Structure
  6. GC13147 AG-221 (Enasidenib) AG-221(Enasidenib)은 IDH2 돌연변이 효소의 경구, 강력, 가역적, 선택적 억제제이며 IDH2R140Q 및 IDH2R172K에 대해 각각 IC50이 100 및 400 nM입니다. AG-221 (Enasidenib) Chemical Structure
  7. GC10531 AGI-5198 A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations AGI-5198 Chemical Structure
  8. GC14757 AGI-6780 A potent, selective inhibitor of mutant IDH2 AGI-6780 Chemical Structure
  9. GC19059 BAY-1436032 BAY-1436032는 새로운 범 돌연변이 이소시트레이트 탈수소효소 1(IDH1) 억제제입니다. BAY-1436032 Chemical Structure
  10. GC39157 DS-1001b DS-1001b는 특허 WO2016052697A1, 실시예 168에서 추출한 돌연변이 IDH-1(Isocitrate Dehydrogenase-1) 억제제로 항종양 활성을 갖는다. DS-1001b Chemical Structure
  11. GC32904 Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) 에나시데닙 메실레이트(AG-221 메실레이트)는 IDH2 돌연변이 효소에 대한 동급 최초의 경구용 강력 가역성 선택적 억제제입니다. Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) Chemical Structure
  12. GC67771 GSK321 GSK321 Chemical Structure
  13. GC17809 GSK864 GSK864는 이소시트레이트 탈수소효소 1(IDH1) 돌연변이 억제제입니다. IDH1 돌연변이 R132C, R132H 및 R132G를 8.8, 15.2 및 16.6 nM의 IC50 값으로 억제합니다. GSK864 Chemical Structure
  14. GC65554 IDH1 Inhibitor 1 IDH1 억제제 1은 IDH1R132H, IDH1R132C 및 IDH1WT에 대해 각각 IC50이 0.021μM, 0.045μM 및 2.52μM인 강력한 경구 생체 이용 가능 뇌 침투 및 선택적 돌연변이 IDH1 억제제입니다. 항암 활성. IDH1 Inhibitor 1 Chemical Structure
  15. GC36292 IDH1 Inhibitor 2 IDH1 억제제 2(화합물 13)는 110nM의 IC50으로 His315의 직접적인 공유 변형을 통한 강력한 야생형 IDH1 억제제입니다. IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  16. GC36293 IDH1 Inhibitor 3 IDH1 억제제 3(화합물 6f)은 IDH1R132H에 대한 IC50이 45nM인 돌연변이 등시트르산 탈수소효소 1(IDH1) 억제제입니다. IDH1 Inhibitor 3 Chemical Structure
  17. GC18423 IDH305

    IDH305는 변이 이소시트레이트 디하이드로제나아제 1 (IDH1)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 재조합 IDH1R132H, IDH1R132C 및 와일드 타입 IDH1에 대한 IC50는 각각 27, 28 및 6,140 nM입니다.

     IDH305 Chemical Structure
  18. GC38640 IDH889 IDH889는 이소시트레이트 탈수소효소 1(IDH1)의 경구 사용 가능한 뇌 침투성 알로스테릭 및 돌연변이 특이적 억제제입니다. IDH889는 IDH1R132* 돌연변이에 대해 강력한 선택성을 가지며, IC50은 IDH1R132H, IDH1R132C 및 IDH1wt에 대해 각각 0.02μM, 0.072μM 및 1.38μM입니다. IDH889는 0.014μM의 IC50으로 R-2-하이드록시글루타레이트(2-HG) 생산의 강력한 세포 억제를 보여줍니다. IDH889 Chemical Structure
  19. GC36665 Mutant IDH1 inhibitor 돌연변이 IDH1 억제제는 IC50이 72nM 미만인 강력한 돌연변이 IDH1 R132H 억제제입니다. Mutant IDH1 inhibitor Chemical Structure
  20. GC10485 Mutant IDH1-IN-1 돌연변이 IDH1-IN-1은 돌연변이 IDH1 R132C/R132C, IDH1 R132H/R132H, IDH1 R132H/WT 및 야생형 IDH1에 대해 IC50이 각각 4, 42, 80 및 143 nM인 돌연변이 선택적 IDH1 억제제입니다. Mutant IDH1-IN-1 Chemical Structure
  21. GC32966 Mutant IDH1-IN-2 돌연변이 IDH1-IN-2는 돌연변이 이소시트레이트 탈수소효소(IDH) 단백질의 억제제이며, LS-MS 생화학 분석에서 IC50, 형광 생화학 분석에서 IC50이 16.6 nM입니다. Mutant IDH1-IN-2 Chemical Structure
  22. GC33318 Mutant IDH1-IN-4 돌연변이체 IDH1-IN-4(화합물 434)는 ≤의 IC50 값을 갖는 돌연변이체 이소시트레이트 탈수소효소 1(IDH 1)의 억제제이고; 0.5 μ R132H, HT1080 및 U87R132H 세포에서 돌연변이 IDH1에 대한 M. Mutant IDH1-IN-4 Chemical Structure
  23. GC31874 Olutasidenib (FT-2102) 올루타시데닙(FT-2102)(FT-2102)은 IDH1-R132H 및 IDH1-R132에 대해 IC50 값이 21.2 nM 및 114 nM인 돌연변이 Isocitrate dehydrogenase 1(IDH1)의 고도로 강력한 경구 활성, 뇌 침투 및 선택적 억제제입니다. , 각각 . Olutasidenib (FT-2102) Chemical Structure
  24. GC50129 TC-E 5008 Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal TC-E 5008 Chemical Structure
  25. GC19380 Vorasidenib 보라시데닙(AG-881)은 경구로 사용 가능한 뇌 침투 2세대 이중 돌연변이 이소시트레이트 탈수소효소 1 및 2(mIDH1/2) 억제제입니다. 보라시데닙(AG-881)은 (D)-2-하이드록시글루타레이트(D-2-HG)의 나노몰 억제를 나타내며 IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H 및 IDH1 R1342S 및 7~1에 대해 IC50 범위가 0.04~22 nM입니다. IDH2 R140Q에 대한 nM 및 IDH2 R172K에 대한 130nM. Vorasidenib Chemical Structure
  26. GC64359 WT IDH1 Inhibitor 2 WT IDH1 억제제 2(화합물 3)는 120nM의 IC50 값을 갖는 야생형 이소시트레이트 탈수소효소 1(WT IDH1) 억제제입니다. 돌연변이 R132H IDH1 억제제인 WT IDH1 억제제 2는 일부 야생형 교차 반응성이 있는 GSK321의 이성질체입니다. WT IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure

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