ALK
ALK (anaplastic lymphoma kinase) is a member of insulin receptor protein-tyrosine superfamily, functioning in embryonic development and involved in cell survival and cell fate.
منتجات لـ نبسب؛ ALK
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC14729
(R)-Crizotinib
PF 2341066
A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor
-
GC13136
(S)-Crizotinib
(S) -Crizotinib هو مثبط قوي وانتقائي MTH1 (متماثل mutT) مع IC50 من 330 نانومتر(S) -Crizotinib يعطل توازن تجمع النيوكليوتيدات عن طريق تثبيط MTH1 ، ويحفز زيادة فواصل حبلا مفردة الحمض النووي ، وينشط إصلاح الحمض النووي في خلايا سرطان القولون البشرية ، ويثبط بشكل فعال نمو الورم في النماذج الحيوانية
-
GC33319
2-Keto Crizotinib (PF-06260182)
2-Keto Crizotinib (PF-06260182) (PF-06260182) هو مستقلب لاكتام نشط من كريزوتينيب.
-
GC35280
Alectinib Hydrochloride
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride؛ RO5424802 Hydrochloride؛ AF-802 Hydrochloride) هو مثبط ALK فعال وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم مع IC50 من 1.9 نانومتر وقيمة Kd 2.4 نانومتر (بطريقة تنافسية ATP) ، ويمنع أيضًا ALK F1174L و ALK R1275Q مع IC50s من 1 نانومتر و 3.5 نانومتر ، على التوالييوضح Alectinib اختراقًا فعالًا للجهاز العصبي المركزي (CNS)
-
GC35287
ALK inhibitor 1
مثبط ALK 1 (المركب 17) هو مثبط قوي للبيريميدين ALKمثبط ALK 1 هو مثبط قوي لسيرين / ثريونين كيناز 2 الخاص بالخصية (TSSK2 ؛ IC50 = 31 نانومتر) وكيناز الالتصاق البؤري (FAK ؛ IC50 = 2 نانومتر)
-
GC17376
ALK inhibitor 2
An inhibitor of TSSK2
-
GC63387
ALK kinase inhibitor-1
مثبط ALK kinase-1 هو مثبط سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي (ALK) المستخرج من براءة اختراع US20130261106A1 المركب I-202
-
GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26 هو مثبط ALK مع قيمة IC50 من 7.0 ميكرومتر ALK تيروزين كيناز.
-
GC73883
ALK-IN-28
ALK-IN-28 (مركب 22) هو مثبط للورم الليمفاوي كيناز (ALK).
-
GC35289
ALK-IN-5
ALK-IN-5 هو مثبط قوي وانتقائي ومخترق للدماغ من اللمفومة الكشمية كيناز (ALK) ، مع IC50 من 2.9 نانومتر
-
GC35290
ALK-IN-6
ALK-IN-6 (المركب 11) هو مثبط متاح حيويًا عن طريق الفم من سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي كيناز (ALK) ، مع قيم IC من 71 نانومتر ، 18.72 نانومتر و 36.81 نانومتر لـ ALK wild ، ALK F1196M و ALK F1174L ، على التوالي
-
GC17283
AP26113
Brigatinib
AP26113 (بريجاتينيب التناظرية) هو مثبط فعال وانتقائي فعال من سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي كيناز (ALK) ، براءة اختراع US20140066406 A1.
-
GC14446
ASP3026
ASP 3026;ASP-3026
An ALK inhibitor
-
GC14189
AZD-3463
ALK/IGF1R inhibitor
AZD-3463 (مثبط ALK / IGF1R) هو مثبط نشط عن طريق الفم ALK / IGF1R ، مع Ki من 0.75 نانومتر لـ ALK
-
GC19063
Belizatinib
TSR-011
بيليزاتينيب هو مثبط شفوي ، مزدوج ، قوي لـ ALK و TRKA و TRKB و TRKC ، مع IC50 من 0.7 نانومتر من أجل ALK كيناز المؤتلف من النوع البري
-
GC19508
BLU-782
Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib
BLU-782 علاج الدقة عن طريق الفم الذي تم تصميمه لطافح الأهداف ALK2 على وجه التحديد.
-
GC19084
Brigatinib
Brigatinib
بريجاتينيب (AP-26113) هو مثبط قوي للغاية وانتقائي لـ ALK ، مع IC 50 من 0.6 نانومتر
-
GC15145
CEP-28122
CEP-28122 هو مثبط ALK فعال للغاية وانتقائي عن طريق الفم مع IC50 من 1.9 ± 0.5 نانومتر في اختبار TRF القائم على الإنزيم
-
GC35652
CEP-28122 mesylate salt
CEP-28122 ملح ميسيلات ، مشتق ديامينوبيريميدين ، هو مثبط قوي ، انتقائي ، ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، بقيمة IC50 تبلغ 1.9 نانومتر لنشاط ALK كيناز المؤتلفCEP-28122 له نشاط مضاد للأورام في النماذج التجريبية من السرطانات البشرية الإيجابية لـ ALKيحتوي ملح ميسيلات CEP-28122 على نشاط ديناميكي ودوائي جيد
-
GC15273
CEP-37440
CEP-37440 هو مثبط FAK / ALK مزدوج قوي وفعال عن طريق الفم بقيم IC50 تبلغ 2.3 نانومتر و 3.5 نانومتر لـ FAK و ALK ، على التوالييقلل CEP-37440 من تكاثر الخلايا عن طريق منع نشاط كيناز الفسفرة الذاتية لـ FAK1 (Tyr 397)
-
GC45789
Ceritinib-d7
LDK 378-d7
Ceritinib-d7 (LDK378 D7) هو الديوتيريوم المسمى Ceritinib.
-
GC16025
CH5424802
Alectinib, RO5424802
CH5424802 (CH5424802) هو مثبط ALK فعال وانتقائي ومتاح عن طريق الفم مع IC50 من 1.9 نانومتر وقيمة Kd 2.4 نانومتر (بطريقة تنافسية ATP) ، كما أنه يمنع ALK F1174L و ALK R1275Q مع IC50s من 1 نانومتر و 3.5 نانومتر ، على التوالي. يوضح CH5424802 اختراق فعال للجهاز العصبي المركزي (CNS).
-
GC12616
Crizotinib hydrochloride
هيدروكلوريد Crizotinib (PF-02341066 هيدروكلوريد) هو مثبط ALK و c-Met مزدوج متاح بيولوجيًا عن طريق الفم وانتقائي وتنافسي ATP مع IC50s من 20 و 8 نانومتر ، على التواليهيدروكلوريد Crizotinib (PF-02341066 هيدروكلوريد) يمنع فسفرة التيروزين لـ NPM-ALK و فسفرة التيروزين لـ c-Met مع IC50s من 24 و 11 نانومتر في المقايسات المستندة إلى الخلية ، على التواليوهو أيضًا أحد مثبطات ROS proto-oncogene 1 (ROS1)يحتوي هيدروكلوريد كريزوتينيب (PF-02341066 هيدروكلوريد) على تثبيط فعال لنمو الورم
-
GC73579
DDO-2728
DDO-2728 (المركب 19) هو مثبط انتقائي AlkB homologue 5 (ALKBH5) مع IC50 من 2.97 ميكرومتر.
-
GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1 هو مثبط BMP قوي وانتقائي مع IC50s من 27 / 107.9 / <5 / 47.6 نانومتر لـ ALK1 / ALK2 / ALK3 / ALK6 ، على التوالي
-
GC33190
Ensartinib (X-396)
X-396
إنزارتينيب (X-396) (X-396) هو مثبط قوي ومزدوج ALK / MET مع IC50s <0.4 نانومتر و 0.74 نانومتر ، على التوالي.
-
GC32864
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride)
X-396 dihydrochloride
إنزارتينيب هيدروكلوريد (X-396 هيدروكلوريد) (X-396 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط قوي ومزدوج ALK / MET مع IC 50s <0.4 نانومتر و 0.74 نانومتر ، على التوالي.
-
GC14476
Entrectinib
NMS-E628, RXDX-101
Entrectinib (NMS-E628) هو مثبط قوي ومتوفر عن طريق الفم ومثبط فعال للجهاز العصبي المركزي و Trk و ROS1 و ALKيمنع Entrectinib TrkA و TrkB و TrkC و ROS1 و ALK بقيم IC50 البالغة 1 و 3 و 5 و 12 و 7 نانومتر على التوالينشاط انتيتومور
-
GC72974
Entrectinib-d8
NMS-E628-d8; RXDX-101-d8
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8 ؛ RXDX-101-d8) هو نسخة ديوتيريوم من Entrectinib.
-
GC65380
Envonalkib
Envonalkib هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ ALK ، مع IC50s من 1.96 نانومتر و 35.1 نانومتر و 61.3 نانومتر لـ WT و L1196M المتحور و G1269S-ALKيمكن استخدام Envonalkib في البحث عن سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة
-
GC36021
F-1
F-1 هو مثبط مزدوج قوي لـ ALK و ROS1 ، يمنع phospho-ALK ومساراته النسبية للإشارة المصب ، مع IC50s من 2.1 نانومتر ، 2.3 نانومتر ، 1.3 نانومتر و 3.9 نانومتر لـ ALKWT ، ROS1WT ، ALKL1196M و ALKG1202R ، على التوالي
-
GC73406
Ficonalkib
Ficonalkib هو مثبط قوي من كيناز اللمفوما اللاتنسجية (ALK)، مستقبلات تيروزين كيناز.
-
GC12273
GSK1838705A
GSK1838705A عبارة عن عامل IGF-IR قوي وقابل للعكس ومثبط لمستقبلات الأنسولين مع IC50s من 2.0 و 1.6 نانومتر ، على التوالي
-
GC36222
HG-14-10-04
HG-14-10-04 هو مثبط قوي لـ ALK و EGFR متحور مع IC50s من 20 نانومتر ، 15.6 نانومتر ، 22.6 نانومتر و 124.5 نانومتر لـ ALK ، EGFRLR / TM ، EGFR19del / TM / CS و EGFRLR / TM / CS ، على التوالييمكن استخدام HG-14-10-04 للبحث عن مضادات السرطان
-
GC33062
JH-VIII-157-02
JH-VIII-157-02 هو نظير هيكلي لـ alectinib ، يعمل كمثبط لـ ALK ، ويظهر IC50 من 2 نانومتر للأنابيب الدقيقة المرتبطة بالبروتين 4-ALK (EML4-ALK) G1202R في الخلايا
-
GC13902
KRCA 0008
KRCA 0008 هو مثبط انتقائي لـ ALK / Ack1 مع IC50s لـ 12 و 4 نانومتر لـ ALK و Ack1 ، على التوالي. يمكن استخدام KRCA 0008 في أبحاث السرطان.
-
GC14552
LDK378
LDK 378;LDK-378;Ceritinib
LDK378 (LDK378) هو مثبط ALK التيروزين كيناز انتقائي ، ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، وتنافسي ATP مع IC50 من 200 pM.
-
GC17452
LDK378 dihydrochloride
-
GC50327
LDN 193189 dihydrochloride
DM-3189
Potent and selective ALK2 and ALK3 inhibitor; promotes neural induction of hPSCs
-
GC16580
LDN-193189
LDN 193189;LDN193189
مثبط ALK، قوي وانتقائي.
-
GC17035
LDN-212854
LDN-212854 هو مثبط لبروتينات العظام (BMP) الذي يثبط بشكل فعال ALK2 (IC50: 1.3 نانومتر)يمنع LDN-212854 أيضًا ALK1 (IC50: 2.40 نانومتر)يمكن استخدام LDN-212854 في أبحاث خلل التنسج الليفي العضلي التدريجي والسرطانات ، مثل سرطان الخلايا الكبدية (HCC)
-
GC13225
LDN-214117
LDN-214117 هو مثبط ALK2 نشط عن طريق الفم مع اختراق جيد للدماغ جيد التحمليحتوي LDN-214117 على انتقائية عالية وسمية خلوية منخفضة لـ ALK2 بقيمة IC50 تبلغ 24 نانومتريعد LDN-214117 أيضًا مثبطًا محددًا لإشارات البروتينات المكونة للعظام (BMPs) وله تثبيط انتقائي نسبيًا لـ BMP6 بقيمة IC50 تبلغ 100 نانومتريمكن استخدام LDN-214117 لبحوث خلل التنسج الليفي العظمي التدريجي (FOP) والورم الدبقي الجسري الداخلي المنتشر (DIPG)
-
GC14931
LDN193189 Hydrochloride
LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride
LDN193189 Hydrochloride هو مثبط إنتقائي للمستقبل من نوع I (BMP) البروتين المورفولوجي النشط الترانسكريبتيونالي، وعائلة لمستقبلات BMP ضمن كينازات شبيهة بمستقبل الأكتيفين(ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6). إنّ LDN193189 Hydrochloride يثبطALK2 وALK3 مع قيم IC50 ب5nM و30nM على التوالي.
-
GC69422
M4K2234
M4K2234 (المركب 26b) هو مثبط لـ ALK2. تبلغ قيمة IC50 لـ M4K2234 في تثبيط ALK2 وALK5 على التوالي 5 و2144 نانومتر. يمكن استخدام M4K2234 كاستكشاف كيميائي لبروتينات الإنزيم المحفز من نوع ALK1 وALK2. يُستخدَم M4K2234 في الأبحاث حول السرطان.
-
GC17582
ML347
LDN193719
ML347 (LDN193719) هو مثبط ALK1 / ALK2 انتقائي للغايةيحتوي ML347 على قيم IC50 تبلغ 46 و 32 نانومتر مقابل ALK1 و ALK2 ، على التوالي ،> 300 ضعفًا انتقائيًا عبر ALK3يمنع ML347 فسفرة Smad1 / 5 بواسطة TGF-β1
-
GC65243
MS4077
MS4077 هو ورم الغدد اللمفاوية الكشمي (ALK) PROTAC (ديجريدر) على أساس يجند Cereblon ، مع Kd من 37 نانومتر لربط تقارب ALK
-
GC64966
MS4078
MS4078 هو سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي كيناز (ALK) PROTAC (ديجريدر) يعتمد على يجند Cereblon ، مع Kd من 19 نانومتر لربط تقارب ALK
-
GC73649
Neladalkib TFA
NVL-655 TFA
Neladalkib TFA هو شكل TFA من نيلادالكيب.
-
GC14794
PF-06463922
Lorlatinib
PF-06463922 (PF-06463922) هو مثبط ROS1 / ALK انتقائي ، نشط عن طريق الفم ، مخترق للدماغ وتنافسي ATP. يحتوي PF-06463922 على Kis <0.025 نانومتر ، <0.07 نانومتر ، و 0.7 نانومتر لـ ROS1 ، النوع البري ALK ، و ALKL1196M ، على التوالي. PF-06463922 له نشاط مضاد للسرطان.
-
GC19362
Repotrectinib
Repotrectinib (TPX-0005) هو مثبط قوي لـ ROS1 (IC50 = 0.07 نانومتر) و TRK (IC50 = 0.83 / 0.05 / 0.1 نانومتر لمثبط TRKA / B / C)يثبط ريبوتريكتينيب WT ALK بقوة (IC50 = 1.01 نانومتر)ريبوتريكتينيب له نشاط مضاد للسرطان
-
GC48070
SB-431542 (hydrate)
Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
-
GC14349
SB525334
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
SB525334 هو مثبط عامل نمو انتقائي وعامل نمو β1 (ALK5) مع IC50 من 14.3 نانومتر.
-
GC73129
SIAIS164018 hydrochloride
SIAIS164018 hydrochloride هو محلل ALK و EGFR قائم على بروتاك، مع قيمة IC50 تبلغ 2.5 نانومتر و 6.6 نانومتر لـ ALK و ALK G1202R على التوالي.
-
GC44903
SMAD3 Inhibitor, SIS3
مثبط SMAD3 ، SIS3 هو مثبط قوي وانتقائي لفسفرة Smad3.
-
GC16694
TAE684 (NVP-TAE684)
TAE 684
مثبط انتقائي لـ ALK
-
GC50562
TL 13-110
TL 13-110 هو عنصر تحكم سلبي لـ TL13-112 ومثبط ALK قوي مع IC50 من 0.34 نانومتر. لا يؤدي TL 13-110 إلى تدهور ALK في الخلايا.
-
GC50563
TL 13-22
TL 13-22 هو عنصر تحكم سلبي لـ TL13-12 ومثبط ALK قوي مع IC50 من 0.54 نانومتر. لا يؤدي TL 13-22 إلى تحلل ALK في الخلايا.
-
GC62260
TPX-0131
TPX-0131
TPX-0131 هو مثبط قوي ، انتقائي ، مخترق للجهاز العصبي المركزي ونشط عن طريق الفم من النوع البري ALK (IC50 من 1.4 نانومتر) وطفرة مقاومة ALK ، على سبيل المثال G1202R (IC50 من 0.3 نانومتر) ، L1196M (IC50 من 0.3 نانومتر)TPX-0131 لديه أنشطة قوية مضادة للأورام
-
GC62516
UNC5293
UNC5293 هو مثبط قوي وانتقائي لـ MERTK (Ki = 190 بيكومول). يعمل UNC5293 على تثبيط MERTK (IC50 = 0.9 نانومتر) وهو أكثر انتقائية من Axl و Tyro3 و Flt3. يظهر UNC5293 خصائص PK الممتازة في الفئران ويستخدم في أبحاث سرطان الدم النخاعي.
-
GC19140
X-376
X-376 هو مثبط قوي وعالي التحديد لـ ALK tyrosine kinase (TKI) (IC50 = 0.61 نانومتر). X-376 هو مثبط أقل فعالية لـ MET (IC50 = 0.69 نانومتر). يعرض X-376 نشاطًا قويًا مضادًا للورم.
-
GC62146
XST-14
XST-14 هو مثبط ULK1 قوي وتنافسي وانتقائي للغاية مع IC50 يبلغ 26.6 نانومتريحث XST-14 على تثبيط الالتهام الذاتي عن طريق تقليل الفسفرة في الركيزة المصبّة لـ ULK1يستحث XST-14 موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الخلايا الكبدية (HCC) وله تأثيرات مضادة للأورام
-
GC64013
ZX-29
ZX-29 هو مثبط ALK قوي وانتقائي مع IC من 2.1 نانومتر و 1.3 نانومتر و 3.9 نانومتر لطفرات ALK و ALK L1196M و ALK G1202R ، على التواليZX-29 غير فعال ضد EGFRيستحث ZX-29 موت الخلايا المبرمج عن طريق إحداث إجهاد الشبكة الإندوبلازمية (ER) ويتغلب على مقاومة الخلايا التي تسببها طفرة ALKيحث ZX-29 أيضًا على الالتهام الذاتي الوقائي وله تأثير مضاد للأورام