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ホーム >> Signaling Pathways >> Ubiquitination/ Proteasome >> Proteasome

Proteasome

The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

製品は  Proteasome

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC65547 (1S,2R)-Alicapistat (1S,2R)-アリカピスタット ((1S,2R)-ABT-957) は、アルツハイマー病 (AD) への適用の可能性があるヒトカルパイン 1 および 2 の経口活性選択的阻害剤です 。 (1S,2R)-Alicapistat Chemical Structure
  3. GC62193 (1S,2S)-Bortezomib (1S,2S)-ボルテゾミブは、ボルテゾミブのエナンチオマーです。ボルテゾミブは、細胞透過性、可逆性、および選択的なプロテアソーム阻害剤であり、スレオニン残基を標的とすることにより、20S プロテアソーム (Ki 0.6 nM) を強力に阻害します。ボルテゾミブは細胞周期を乱し、アポトーシスを誘導し、NF-κB を阻害します。ボルテゾミブは抗がん剤であり、ヒトで使用される最初の治療用プロテアソーム阻害剤です。 (1S,2S)-Bortezomib Chemical Structure
  4. GC41233 (R)-MG132

    強力なプロテアソーム阻害剤

     (R)-MG132 Chemical Structure
  5. GC68503 20S Proteasome activator 1

    20Sプロテアソーム活性化剤1は、有効な20Sプロテアーゼ活性化剤であり、トリプシン様サイトカイン、コラーゲナーゼ様サイトカインおよびカテプシンBのIC50値はそれぞれ0.3μM、0.7μMおよび1.8μMです。 20Sプロテアソーム活性化剤1は細胞系で翻訳されるため、病原性α-シヌクレインA53T変異体の蓄積を防止することができます。 20Sプロテアソーム活性化剤1は神経変性疾患の研究に使用されます。

     20S Proteasome activator 1 Chemical Structure
  6. GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 は、特許 WO2006128196A2 化合物 2 から抽出された 26S プロテアソーム阻害剤です。 20S Proteasome-IN-1 Chemical Structure
  7. GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline 潜在的な抗癌剤候補である 5-アミノ-8-ヒドロキシキノリン (5A8HQ) は、有望なプロテアソーム阻害活性を持っています。 5-Amino-8-hydroxyquinoline Chemical Structure
  8. GC10102 Aclacinomycin A

    抗生物質および抗がん作用を持つアントラサイクリン

     Aclacinomycin A Chemical Structure
  9. GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride アクラシノマイシン A 塩酸塩 (アクラルビシン塩酸塩) は、蛍光分子であり、20S プロテアソームの CTRL (キモトリプシン様) 活性に対して別個の特異性を示す最初に記載された非ペプチド阻害剤です。アクラシノマイシン A 塩酸塩は、トポイソメラーゼ I および II の二重阻害剤でもあります。血液がんおよび固形がんに有効なアントラサイクリン化学療法剤。 Aclacinomycin A hydrochloride Chemical Structure
  10. GC33743 Alicapistat (ABT-957) アリカピスタット (ABT-957) (ABT-957) は、アルツハイマー病 (AD) の潜在的な用途のためのヒトカルパイン 1 および 2 の経口活性選択的阻害剤です。 Alicapistat (ABT-957) Chemical Structure
  11. GC13789 AM 114 AM 114 Chemical Structure
  12. GC12784 Artemether (SM-224)

    寄生虫防止剤

     Artemether (SM-224) Chemical Structure
  13. GC17644 Bortezomib (PS-341)

    強力で可逆的な20Sプロテアソーム阻害剤

     Bortezomib (PS-341) Chemical Structure
  14. GC65010 Bortezomib-d8 ボルテゾミブ-d8 (PS-341-d8) は、ボルテゾミブとラベル付けされた重水素です。ボルテゾミブ (PS-341) は、可逆的かつ選択的なプロテアソーム阻害剤であり、スレオニン残基を標的とすることで 20S プロテアソーム (Ki = 0.6 nM) を強力に阻害します。ボルテゾミブは細胞周期を乱し、アポトーシスを誘導し、NF-κB を阻害します。ボルテゾミブは、最初のプロテアソーム阻害抗がん剤です。抗がん作用。 Bortezomib-d8 Chemical Structure
  15. GC12527 Calpain Inhibitor I, ALLN

    非選択的システインプロテアーゼ阻害剤

     Calpain Inhibitor I, ALLN Chemical Structure
  16. GC40694 Calpain Inhibitor II カルパイン阻害剤 II (カルパイン阻害剤 II) は、カルパインおよびカテプシン プロテアーゼの強力な阻害剤です。 Calpain Inhibitor II Chemical Structure
  17. GC67908 Calpain-2-IN-1 Calpain-2-IN-1 Chemical Structure
  18. GC10342 Calpeptin

    カルパイン阻害剤

     Calpeptin Chemical Structure
  19. GC32815 Capzimin カプジミンは、強力で適度に特異的なプロテアソーム イソペプチダーゼ Rpn11 阻害剤です。 Capzimin Chemical Structure
  20. GC15089 Carfilzomib (PR-171)

    プロテアソーム阻害剤

     Carfilzomib (PR-171) Chemical Structure
  21. GC15083 Celastrol

    トリテルペノイド抗酸化物質

     Celastrol Chemical Structure
  22. GC12272 CEP-18770

    キモトリプシン様プロテアソーム活性の阻害剤

     CEP-18770 Chemical Structure
  23. GC16581 Clasto-Lactacystin β-lactone

    20Sプロテアソームの選択的阻害剤

     Clasto-Lactacystin β-lactone Chemical Structure
  24. GC64607 Dazcapistat ダズカピスタットは強力なカルパイン阻害剤であり、カルパイン 1、カルパイン 2、カルパイン 9 の IC50 はそれぞれ <3 μM です (特許 WO2018064119A1、化合物 405)。 Dazcapistat Chemical Structure
  25. GC16747 Dihydroeponemycin Dihydroeponemycin Chemical Structure
  26. GC12494 Epoxomicin

    非常に選択的なプロテアソーム阻害剤

     Epoxomicin Chemical Structure
  27. GC31563 FK-448 Free base FK-448 遊離塩基は、キモトリプシンの効果的かつ特異的な阻害剤であり、IC50 は 720 nM です。 FK-448 Free base Chemical Structure
  28. GC13711 Gabexate mesylate

    セリンプロテアーゼ阻害剤

     Gabexate mesylate Chemical Structure
  29. GC17255 Gliotoxin

    多様な生物学的効果を持つ免疫抑制性マイコトキシン

     Gliotoxin Chemical Structure
  30. GC64213 GSK3494245 GSK3494245 (DDD01305143) は、β4 サブユニットと β5 サブユニットに挟まれた部位に結合する寄生虫プロテアソームのキモトリプシン様活性の強力な経口活性選択的阻害剤です (WT L の IC50 = 0.16 μM)。 GSK3494245 Chemical Structure
  31. GC16699 HMB-Val-Ser-Leu-VE

    20Sプロテアソームのトリプシン様活性の阻害剤

     HMB-Val-Ser-Leu-VE Chemical Structure
  32. GC36356 Ixazomib citrate クエン酸イキサゾミブ (MLN9708) は、20S プロテアソームのキモトリプシン様タンパク質分解 β5 部位の可逆的阻害剤であり、IC50 は 3.4 nM、Ki は 0.93 nM です。 Ixazomib citrate Chemical Structure
  33. GC31899 KZR-504 KZR-504 は、免疫プロテアソーム低分子量ポリペプチド 2 (LMP2) の高度に選択的な阻害剤であり、LMP2 および LMP7 の IC50 はそれぞれ 51 nM、4.274 μM です。 KZR-504 Chemical Structure
  34. GC13123 Lactacystin (Synthetic)

    20Sプロテアソームの選択的阻害剤

     Lactacystin (Synthetic) Chemical Structure
  35. GC34649 LMP7-IN-1 LMP7-IN-1 は、経口で生物学的に利用可能で、強力で、可逆的で、選択性の高い免疫プロテアソーム サブユニット LMP7 (β5i) 阻害剤です。 LMP7-IN-1 は、LMP7 サブユニットに対して高い生化学的 (IC50=3.6 nM) および細胞 (IC50=3.4 nM) 効力を発揮します。 LMP7-IN-1 は、多発性骨髄腫異種移植モデルで強力な抗腫瘍効果を示します。 LMP7-IN-1 は、腫瘍 LMP7 活性とユビキチン化タンパク質代謝回転の有意かつ長期にわたる抑制と、多発性骨髄腫細胞におけるアポトーシスの誘導をもたらします。 LMP7-IN-1 Chemical Structure
  36. GC64282 LXE408 LXE408 は、経口活性、非競合的、キネトプラスチド選択的プロテアソーム阻害剤です。 LXE408 Chemical Structure
  37. GC11640 MDL 28170

    細胞浸透性の高く、選択的なカルパイン阻害剤

     MDL 28170 Chemical Structure
  38. GC10178 MG-115

    強力で可逆的なプロテアソーム阻害剤

     MG-115 Chemical Structure
  39. GC10383 MG-132

    強力なプロテアソーム阻害剤

     MG-132 Chemical Structure
  40. GC15517 MG-262

    多様な生物学的活性を持つプロテアソーム阻害剤

     MG-262 Chemical Structure
  41. GC16146 MLN2238

    「20Sプロテアソーム阻害剤であり、MLN9708の活性代謝物質」

     MLN2238 Chemical Structure
  42. GC13718 MLN9708

    MLN2238のプロドラッグ形式

     MLN9708 Chemical Structure
  43. GC15778 ONX-0914 (PR-957)

    免疫プロテアソームのβ5i（LMP7）サブユニットの選択的阻害剤

     ONX-0914 (PR-957) Chemical Structure
  44. GC62210 ONX-0914 TFA ONX-0914 (PR-957) TFA は、免疫プロテアソームのキモトリプシン様サブユニットである低分子量ポリペプチド-7 (LMP7) の選択的阻害剤です。 ONX-0914 TFA Chemical Structure
  45. GC15447 Oprozomib (ONX-0912)

    口内摂取可能なプロテアソーム阻害剤

     Oprozomib (ONX-0912) Chemical Structure
  46. GC16912 PD 150606

    カルパインの阻害剤

     PD 150606 Chemical Structure
  47. GC10561 PD 151746 PD151746 はカルパイン阻害剤であり、m-カルパイン (Ki = 5.33 ± 0.77 μM) よりも u-カルパイン (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) に対して 20 倍の選択性を示します。 PD 151746 Chemical Structure
  48. GC11974 Pepstatin A

    ペプスタチンAは、アクチノマイセスによって産生されるアスパラギン酸プロテアーゼの経口投与可能な阻害剤です。

     Pepstatin A Chemical Structure
  49. GC36871 Pepstatin Ammonium ペプスタチンアンモニウムは、放線菌によって産生される特異的なアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であり、ヘモグロビン - ペプシン、ヘモグロビン - プロクターゼ、カゼイン - ペプシン、カゼイン - プロクターゼ、カゼインの IC50 は 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM、および 260 nM です。 -acid プロテアーゼとヘモグロビン-acid プロテアーゼ、それぞれ。 Pepstatin Ammonium Chemical Structure
  50. GC36872 Pepstatin Trifluoroacetate ペプスタチン トリフルオロアセテート (ペプスタチン A トリフルオロアセテート) は、放線菌によって産生される特異的なアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であり、IC50 は、ヘモグロビン-ペプシン、ヘモグロビン-プロターゼ、カゼイン-ペプシン、それぞれカゼインプロテアーゼ、カゼイン酸プロテアーゼ、ヘモグロビン酸プロテアーゼです。 Pepstatin Trifluoroacetate Chemical Structure
  51. GC15802 PI-1840 PI-1840 は、27 nM の IC50 値を持つ強力で選択的なキモトリプシン様 (CT-L) 阻害剤です。 PI-1840 は細胞増殖を阻害し、G2/M 期で細胞周期を停止します。 PI-1840 はアポトーシスを誘導し、オートファジーを誘導します。 PI-1840 は、プロテアソーム基質 p27、Bax、および IκB-α の蓄積を誘導します。 PI-1840 Chemical Structure
  52. GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA は、天然のプロリンおよびアルギニンに富む抗菌ペプチドであり、非競合的で可逆的でアロステリックなプロテアソーム阻害剤です。 PR-39 TFA Chemical Structure
  53. GC61945 PR-924 PR-924 は、IC50 が 22 nM の選択的トリペプチド エポキシケトン イムノプロテアソーム サブユニット LMP-7 阻害剤です。 PR-924 は、プロテアソームの N 末端スレオニン活性部位を共有結合で修飾します。 PR-924 は、多発性骨髄腫 (MM) 細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを引き起こします。 PR-924 には抗腫瘍作用があります。 PR-924 Chemical Structure
  54. GC33311 Proteasome-IN-1 Proteasome-IN-1 は、特許 WO 2013142376 A1 から抽出されたプロテアソーム阻害剤です。 Proteasome-IN-1 Chemical Structure
  55. GC13865 PSI PSI Chemical Structure
  56. GC61221 PTP1B-IN-9 PTP1B-IN-9 は、ユビキチン-プロテアソーム システム (UPS) ストレッサーです。 PTP1B-IN-9 は、20S プロテアソーム触媒活性の上流でユビキチンを介したタンパク質分解を阻害します。 PTP1B-IN-9 は、20S プロテアソーム触媒活性に影響を与えることなく、ユビキチン-プロテアソーム システム (UPS) ストレス応答をトリガーします。抗がん作用。 PTP1B-IN-9 Chemical Structure
  57. GC32765 RA190 ビス-ベンジリジン ピペリドンである RA190 は、ユビキチン受容体 RPN13 のシステイン 88 に共有結合することにより、プロテアソーム機能を阻害します。 RA190 Chemical Structure
  58. GC62399 RA375 RA375 は RPN13 (26S プロテアソーム調節サブユニット) 阻害剤です。 RA375 は、UPR シグナル伝達、ROS 産生、およびアポトーシスを活性化します。 RA375 は、そのニトロ環置換基とクロロアセトアミド弾頭の付加を反映して、RA190 よりも癌株に対して 10 倍の活性を示します。 RA375 Chemical Structure
  59. GC32407 Rpn11-IN-1 Rpn11-IN-1 (カプジミン中間体) は、プロテアソーム サブユニット Rpn11 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 390 nM です。 Rpn11-IN-1 Chemical Structure
  60. GC10486 Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)

    口内で生物活性を持つプロテアソーム阻害剤

     Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) Chemical Structure
  61. GC39166 TCH-165 TCH-165 は、プロテアソーム アセンブリの小分子モジュレーターであり、20S レベルを上昇させ、20S を介したタンパク質分解を促進します。 TCH-165 Chemical Structure
  62. GC65938 Thrombin inhibitor 5 トロンビン阻害剤 5 (化合物 385) はトロンビン阻害剤であり、IC50 は 0.1 μM から 1 μM の範囲です。トロンビン阻害剤 5 は、静脈血栓塞栓症の研究に使用できます。 Thrombin inhibitor 5 Chemical Structure
  63. GC37814 Tomatine トマチンは、トマト植物 (Lycopersicon esculentum Mill. Tomatine Chemical Structure
  64. GC68437 Vimentin-IN-1 Vimentin-IN-1 Chemical Structure
  65. GC12003 VR23 VR23 は、トリプシン様プロテアソーム (IC50=1 nM)、キモトリプシン様プロテアソーム (IC50=50-100 nM)、およびカスパーゼ様プロテアソーム (IC50=3 μM) の活性を強力に阻害する低分子です。 VR23 Chemical Structure
  66. GA23841 Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-aldehyde

    Z-IE（OtBu）AL-CHOは、HT4細胞の多機能タンパク質酵素複合体（MPC; 20Sプロテアソーム）のキモトリプシン様活性の阻害剤です。これまでに報告された中で初めて神経細胞内でユビキチニル化されたタンパク質の蓄積を引き起こすことができる阻害剤です。さらに、この化合物はマウス白血病L1210細胞で大量のアポトーシスを誘導しました。したがって、プロテアソーム阻害剤は潜在的な抗腫瘍剤と考えられます。

     Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-aldehyde Chemical Structure
  67. GC62239 Zetomipzomib クラス初の免疫プロテアソーム阻害剤であるゼトミプゾミブ (KZR-616) は、LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) および LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) サブユニットを選択的に標的とします。免疫プロテアソーム。 Zetomipzomib Chemical Structure

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