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HDAC

Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.

Produkte für  HDAC

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) ist ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit einem IC50-Wert von 1,20 μM, 1,12 μM und 0,57 ⋼M fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. Es zeigt auch eine hemmende AktivitÄt gegen Lysin-spezifische Demethylase 1 (LSD1). 4SC-202 Chemical Structure
  3. GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-Phenylpentan-2-on ist ein potenter Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDACs). 5-Phenylpentan-2-on kann fÜr die Erforschung von StÖrungen des Harnstoffzyklus verwendet werden. 5-Phenylpentan-2-one Chemical Structure
  4. GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC (Hexanamid), auch MAL genannt, ist ein fluoreszierendes Substrat fÜr Histon-Deacetylase-HDACs. Ac-Lys-AMC Chemical Structure
  5. GC34458 ACY-1083

    ACY-1083 ist ein selektiver und gehirngängiger HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 3 nM und ist 260-fach selektiver für HDAC6 als alle anderen Klassen von HDAC-Isoformen. ACY-1083 kehrt die durch Chemotherapie verursachte periphere Neuropathie effektiv um.

     ACY-1083 Chemical Structure
  6. GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) ist ein potenter, oral aktiver und hochselektiver HDAC6-Inhibitor der zweiten Generation mit einem IC50-Wert von 2,6 nM (IC50-Werte von 35 nM, 45 nM, 46 nM und 137 nM fÜr HDAC1, HDAC2, HDAC3 bzw. HDAC8). ). ACY-241 hat Antikrebswirkungen. ACY-241 Chemical Structure
  7. GC19020 ACY-738 ACY-738 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 1,7 nM; ACY-738 hemmt auch HDAC1, HDAC2 und HDAC3 mit IC50-Werten von 94, 128 und 218 nM. ACY-738 Chemical Structure
  8. GC30782 ACY-775 ACY-775 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase 6 (HDAC6) mit einem IC50 von 7,5nM. ACY-775 Chemical Structure
  9. GC30526 ACY-957 ACY-957 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von HDAC1 und HDAC2 mit IC50-Werten von 7 nM, 18 nM bzw. 1300 nM gegen HDAC1/2/3 und zeigt keine Hemmung von HDAC4/5/6/7/8 /9. ACY-957 Chemical Structure
  10. GC65330 AES-135 AES-135, ein auf HydroxamsÄure basierender Pan-HDAC-Inhibitor, verlÄngert das Überleben in einem orthotopen Mausmodell fÜr BauchspeicheldrÜsenkrebs. AES-135 hemmt HDAC3, HDAC6, HDAC8 und HDAC11 mit IC50-Werten im Bereich von 190-1100 nM. AES-135 Chemical Structure
  11. GC67984 Alteminostat Alteminostat Chemical Structure
  12. GC30763 Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)

    Benzolbuttersäure (4-Phenylbuttersäure) (4-PBA) ist ein Hemmstoff von HDAC und endoplasmatischem Retikulum-(ER)-Stress, der in der Krebs- und Infektionsforschung eingesetzt wird.

     Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid) Chemical Structure
  13. GC12074 BG45 BG45 ist ein HDAC-Klasse-I-Inhibitor mit SelektivitÄt fÜr HDAC3 (IC50 = 289 nM). BG45 Chemical Structure
  14. GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. Biphenyl-4-sulfonyl chloride Chemical Structure
  15. GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) ist ein neuer HDAC-Inhibitor, dessen Wirkungsmechanismus noch nicht charakterisiert wurde. BML-210(CAY10433) Chemical Structure
  16. GC33331 BRD 4354 BRD 4354 ist ein mittelstarker Inhibitor von HDAC5 und HDAC9 mit IC50-Werten von 0,85 bzw. 1,88 μM. BRD 4354 Chemical Structure
  17. GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (Ditrifluoracetat) ist ein mittelstarker Inhibitor von HDAC5 und HDAC9 mit IC50-Werten von 0,85 bzw. 1,88 μM. BRD 4354 ditrifluoroacetate Chemical Structure
  18. GC38742 BRD-6929 BRD-6929 ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase HDAC1 und HDAC2 der Klasse I, der das Gehirn durchdringt, mit einem IC50-Wert von 1 nM bzw. 8 nM. BRD-6929 Chemical Structure
  19. GC12484 BRD73954 BRD73954 ist ein potenter HDAC-Inhibitor und hemmt selektiv sowohl HDAC6 als auch HDAC8 mit IC50-Werten von 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM fÜr HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 bzw. HDAC3. BRD73954 senkt die HDAC6-Spiegel, die mit der Hochregulierung von Ac-Tubulin verbunden sind. BRD73954 Chemical Structure
  20. GC15410 Bufexamac Bufexamac ist ein Inhibitor der Klasse IIB der Histon-Deacetylasen (HDAC6 und HDAC10), der als entzÜndungshemmendes Mittel verwendet wird. Bufexamac Chemical Structure
  21. GC64761 Butyric acid-13C1 Butyric acid-13C1 Chemical Structure
  22. GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 2 pM; CAY10603 (BML-281) hemmt auch HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10 mit IC50-Werten von 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM. CAY10603 Chemical Structure
  23. GC14058 CBHA CBHA ist ein potenter HDAC-Inhibitor, der ID50-Werte von 10 und 70 nM in vitro fÜr HDAC1 bzw. HDAC3 aufweist. CBHA induziert auch Apoptose und unterdrÜckt das Tumorwachstum. CBHA Chemical Structure
  24. GC35668 CG-200745 CG-200745 (CG-200745) ist ein oral aktiver, potenter pan-HDAC-Inhibitor, der die HydroxamsÄureeinheit hat, um Zink am Boden der katalytischen Tasche zu binden. CG-200745 hemmt die Deacetylierung von Histon H3 und Tubulin. CG-200745 induziert die Akkumulation von p53, fÖrdert die p53-abhÄngige Transaktivierung und verstÄrkt die Expression der Proteine MDM2 und p21 (Waf1/Cip1). CG-200745 erhÖht die Empfindlichkeit von Gemcitabin-resistenten Zellen gegenÜber Gemcitabin und 5-Fluorouracil (5-FU; ). CG-200745 induziert Apoptose und hat Antitumorwirkungen. CG-200745 Chemical Structure
  25. GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576, ein potenter, zelldurchlÄssiger und ZNS-penetranter Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer der Klasse IIa mit IC50-Werten von 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM fÜr HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9 der Klasse IIa, zeigt >500 -fache SelektivitÄt gegenÜber Klasse-I-HDACs (1, 2, 3) und ~150-fache SelektivitÄt gegenÜber HDAC8 und der Klasse-IIb-HDAC6-Isoform. CHDI-390576 Chemical Structure
  26. GC16042 Chidamide Chidamid (Chidamid-Verunreinigung) ist eine Verunreinigung von Chidamid. Chidamid ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer Hemmer der HDAC-Enzyme Klasse I (HDAC1/2/3) und Klasse IIb (HDAC10). Chidamide Chemical Structure
  27. GC65426 CM-675 CM-675 ist ein dualer, fÜr Phosphodiesterase 5 (PDE5) und Histon-Deacetylasen der Klasse I selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von 114 nM und 673 nM fÜr PDE5 bzw. HDAC1. CM-675 Chemical Structure
  28. GC34165 Corin Corin ist ein dualer Inhibitor der Histon-Lysin-spezifischen Demethylase (LSD1) und Histon-Deacetylase (HDAC) mit einem Ki(inact) von 110 nM fÜr LSD1 und einem IC50 von 147 nM fÜr HDAC1. Corin Chemical Structure
  29. GC32565 CRA-026440 CRA-026440 ist ein potenter Breitspektrum-HDAC-Hemmer. CRA-026440 Chemical Structure
  30. GC67674 CRA-026440 hydrochloride CRA-026440 hydrochloride Chemical Structure
  31. GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities Crotonoside Chemical Structure
  32. GC35893 Domatinostat Domatinostat (freie Base von 4SC-202) ist ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 1,20 μM, 1,12 μM und 0,57 μM fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. Es zeigt auch eine hemmende AktivitÄt gegen Lysin-spezifische Demethylase 1 (LSD1). Domatinostat Chemical Structure
  33. GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustin) ist ein Pan-HDAC-Hemmer; hemmt HDAC6, HDAC1, HDAC2 und HDAC3 mit IC50-Werten von 6 nM, 9 nM, 9 nM bzw. 25 nM. EDO-S101 Chemical Structure
  34. GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) ist ein selektiver HDAC11-Inhibitor (IC50=0,235μM). AktivitÄt gegen multiples Myelom (MM). Elevenostat Chemical Structure
  35. GC65206 FT895 FT895 ist ein potenter und selektiver HDAC11-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM. FT895 Chemical Structure
  36. GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) ist ein HDAC-Inhibitor mit einem IC50 von 198 und 157 nM fÜr HDAC1 bzw. HDAC3. Givinostat (ITF-2357) Chemical Structure
  37. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Givinostat (ITF-2357) Hydrochlorid ist ein HDAC-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 198 und 157 nM fÜr HDAC1 bzw. HDAC3. Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Chemical Structure
  38. GC18402 GSK3117391 GSK3117391 ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO/2008040934 A1. GSK3117391 Chemical Structure
  39. GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 63 nM, 570 nM und 550 nM fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. HDAC-IN-4 hat keine AktivitÄt gegen HDAC Klasse II. HDAC-IN-4 hat AntitumoraktivitÄt. HDAC-IN-4 Chemical Structure
  40. GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 ist ein potenter HDAC-Inhibitor auf Alkoxyamidbasis mit Ki-Werten von 60 nM und 30 nM fÜr HDAC2 bzw. HDAC6. HDAC-IN-40 hatte Antitumorwirkungen. HDAC-IN-40 Chemical Structure
  41. GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 ist ein Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC). HDAC-IN-5 Chemical Structure
  42. GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247 Chemical Structure
  43. GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6-Inhibitor ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor (IC50=36 nM). Der HDAC6-Inhibitor hemmt andere HDAC-Isoformen schwach. HDAC6-Inhibitor hemmt die Acyl-Tubulin-Akkumulation in Zellen mit einem IC50-Wert von 210 nM. HDAC6 Inhibitor Chemical Structure
  44. GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor fÜr HDAC6 mit einem IC50 von 17 nM und zeigt eine 25-fache bzw. 200-fache SelektivitÄt im Vergleich zu HDAC1 (IC50=422 nM) bzw. HDAC8 (IC50=3398 nM). HDAC6-IN-1 Chemical Structure
  45. GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 ist ein HDAC8-Inhibitor mit einem IC50 von 27,2 nM. HDAC8-IN-1 Chemical Structure
  46. GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 ist ein dualer Histon-Deacetylasen (HDACs)- und SÄugetier-Target-Inhibitor von Rapamycin (mTOR) zur Behandlung hÄmatologischer Malignome mit IC50-Werten von 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM und >500 nM fÜr HDAC1, HDAC6, mTOR und PI3Kα. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert die Apoptose von Tumorzellen mit geringer ToxizitÄt in vivo. HDACs/mTOR Inhibitor 1 Chemical Structure
  47. GC12334 HNHA HNHA ist ein potenter Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC). HNHA hÄlt den Zellzyklus in der G1/S-Phase Über p21-Induktion an. HNHA hemmt das Tumorwachstum und die Tumorneovaskularisation. HNHA kann ein wirksames Antikrebsmittel gegen Brustkrebs sein. HNHA Chemical Structure
  48. GC11574 HPOB HPOB ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor von HDAC6 mit einem IC50 von 56 nM. HPOB zeigt eine >30-fach geringere Wirksamkeit gegenÜber anderen HDACs. HPOB verstÄrkt die Wirksamkeit von DNA-schÄdigenden Antikrebsmitteln in transformierten Zellen, aber nicht in normalen Zellen. HPOB blockiert nicht die Ubiquitin-bindende AktivitÄt von HDAC6. HPOB Chemical Structure
  49. GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) ist ein Aktivator der Histon-Deacetylase (HDAC) und wirkt dem durch Trichostatin A (TSA) induzierten Zellzyklusarrest, der Histonacetylierung und der Transkriptionsaktivierung entgegen. ITSA-1 (ITSA1) Chemical Structure
  50. GC34629 J22352 J22352 ist ein PROTAC (proteolysis-targeting chimeras)-Ähnlicher und hochselektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4,7 nM. J22352 fÖrdert den Abbau von HDAC6 und induziert krebshemmende Wirkungen, indem es die Autophagie hemmt und die Antitumor-Immunantwort bei Glioblastom-Krebs hervorruft, und fÜhrt zur Wiederherstellung der AntitumoraktivitÄt des Wirts, indem es die immunsuppressive AktivitÄt von PD-L1 reduziert. J22352 Chemical Structure
  51. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 ist ein potenter JAK2/HDAC-Doppelinhibitor, der in mehreren hÄmatologischen Zelllinien antiproliferative und proapoptotische AktivitÄten zeigt. JAK/HDAC-IN-1 zeigt IC50-Werte von 4 und 2 nM fÜr JAK2 bzw. HDAC. JAK/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  52. GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms. KT-531 Chemical Structure
  53. GC11949 MI-192 MI-192 ist ein selektiver HDAC2- und HDAC3-Inhibitor mit IC50-Werten von 30 nM bzw. 16 nM. MI-192 Chemical Structure
  54. GC64729 MPT0B390 MPT0B390 ist ein Arylsulfonamid-basiertes Derivat mit starker HDAC-InhibitorfÄhigkeit. MPT0B390, TIMP3-Induktor, hemmt Tumorwachstum, Metastasierung und Angiogenese. MPT0B390 zeigt antiproliferative AktivitÄt gegen die menschliche Dickdarmkrebszelllinie HCT116 mit einem GI50 von 0,03 μM. MPT0B390 Chemical Structure
  55. GC65965 MPT0E028 MPT0E028 ist ein oral aktiver und selektiver HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC6. MPT0E028 reduziert die LebensfÄhigkeit von B-Zell-Lymphomen durch Induktion von Apoptose und besitzt eine starke FÄhigkeit zur direkten Akt-Targeting und reduziert die Akt-Phosphorylierung bei B-Zell-Lymphomen. MPT0E028 hat eine gute AntikrebsaktivitÄt. MPT0E028 Chemical Structure
  56. GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (Verbindung 35) hemmt gleichzeitig Nicotinamid-Phosphoribosyltransferase (NAMPT) und HDAC mit IC50-Werten von 31 nM bzw. 55 nM. Nampt-IN-3 induziert effektiv Zellapoptose und Autophagie und fÜhrt letztendlich zum Zelltod. Nampt-IN-3 Chemical Structure
  57. GC36691 Nanatinostat Nanatinostat (CHR-3996) ist ein potenter, Klasse-I-selektiver und oral aktiver Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC) mit einem IC50-Wert von 8 nM. Nanatinostat Chemical Structure
  58. GC13764 Nexturastat A Nexturastat A ist ein potenter HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM. Nexturastat A hemmt auch HDAC10 und das die Metallo-β-Lactamase-DomÄne enthaltende Protein2 (MBLAC2). Nexturastat A Chemical Structure
  59. GC32964 NKL 22 NKL 22 (Verbindung 4b) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Histon-Deacetylasen (HDAC) mit einem IC50 von 199 und 69 nM fÜr HDAC1 bzw. HDAC3. NKL 22 Chemical Structure
  60. GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor Nullscript Chemical Structure
  61. GC11360 ORY-1001 Selective inhibitor of KDM1A. ORY-1001 Chemical Structure
  62. GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) ist ein potenter HDAC-Inhibitor mit einem IC50 von 15,7 nM. Oxamflatin Chemical Structure
  63. GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 ist ein potenter dualer Inhibitor von PI3K/HDAC, hemmt PI3Kδ und HDAC1 mit IC50-Werten von 8,1 nM bzw. 1,4 nM. PI3K/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  64. GC68474 Pivanex Pivanex Chemical Structure
  65. GC33115 Pomiferin (NSC 5113) Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) wirkt als potenzieller Inhibitor von HDAC mit einem IC50 von 1,05 μM und hemmt auch stark mTOR (IC50, 6,2 μM). Pomiferin (NSC 5113) Chemical Structure
  66. GC33290 Remetinostat (SHP-141) Remetinostat (SHP-141) (SHP-141) ist ein auf HydroxamsÄure basierender Inhibitor der Histon-Deacetylase-Enzyme (HDAC), der zur Behandlung des kutanen T-Zell-Lymphoms entwickelt wird. Remetinostat (SHP-141) Chemical Structure
  67. GC14285 RGFP966 RGFP966 ist ein hochselektiver HDAC3-Inhibitor mit einem IC50 von 80 nM und zeigt keine Hemmung anderer HDACs bei Konzentrationen bis zu 15 μM. RGFP966 kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) durchdringen. RGFP966 Chemical Structure
  68. GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) ist ein potenter und selektiver HDAC2-Inhibitor mit einem IC50 von 119 pM. Santacruzamate A (CAY10683) Chemical Structure
  69. GC64684 SB-429201 SB-429201 ist ein starkes und selektives HDAC1 (IC50~1,5 μM). SB-429201 zeigt eine mindestens 20-fache PrÄferenz fÜr die Hemmung von HDAC1 gegenÜber HDAC3 und HDAC8. SB-429201 Chemical Structure
  70. GC31511 Sinapinic acid (Sinapic acid) SinapinsÄure (SinapinsÄure) (SinapinsÄure) ist eine phenolische Verbindung, die aus Hydnophytum formicarum Jack isoliert wird. Sinapinic acid (Sinapic acid) Chemical Structure
  71. GC37643 SIS17 SIS17 ist ein Inhibitor der Histon-Deacetylase 11 (HDAC 11) von SÄugetieren mit einem IC50-Wert von 0,83 μM, der das Substrat der Demyristoylierung von HDAC11, die Serin-Hydroxymethyltransferase 2, hemmt, ohne andere HDACs zu hemmen. SIS17 Chemical Structure
  72. GC69917 Snail/HDAC-IN-1

    Snail/HDAC-IN-1 ist ein wirksamer Snail/HDAC-Dualziel-Inhibitor. Snail/HDAC-IN-1 hat eine starke Hemmaktivität gegen HDAC1 mit einem IC50 von 0,405 μM und eine starke Hemmwirkung auf Snail mit einem Kd von 0,18 μM. Snail/HDAC-IN-1 erhöht die Acetylierung des Histons H4 in HCT-116-Zellen und reduziert die Expression des Proteins Snail, was zur Induktion der Apoptose führt.

     Snail/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  73. GC15857 Sodium butyrate

    Histone deacetylase inhibitor

     Sodium butyrate Chemical Structure
  74. GC38137 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p Splitomicin Chemical Structure
  75. GC19337 SR-4370 SR-4370 ist ein Inhibitor von HDAC mit IC50-Werten von 0,13 μM, 0,58 μM, 0,006 μM, 2,3 μM und 3,4 μM fÜr HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8 bzw. HDAC6. SR-4370 Chemical Structure
  76. GC14016 Sulforaphane

    Sulforaphan (SFN), auch bekannt als [1-Isocyanato-4-(methylsulfinyl)butan].

     Sulforaphane Chemical Structure
  77. GC64968 SW-100 SW-100, ein selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase 6 (HDAC6) mit einem IC50 von 2,3 nM, zeigt eine mindestens 1000-fache SelektivitÄt fÜr HDAC6 im Vergleich zu allen anderen HDAC-Isozymen. SW-100 Chemical Structure
  78. GC37753 Tefinostat Tefinostat (CHR-2845) ist ein auf Monozyten/Makrophagen gerichteter Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer. Tefinostat kann durch die intrazellulÄre Esterase humane Carboxylesterase-1 (hCE-1) in die aktive SÄure CHR-2847 gespalten werden. Tefinostat kann zur Erforschung von LeukÄmien eingesetzt werden. Tefinostat Chemical Structure
  79. GC19406 TH34 TH34, ein HDAC6/8/10-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,6 μM, 1,9 μM bzw. 7,7 μM, zeigt eine hohe Selektivität gegenüber HDAC1/2/3. TH34 Chemical Structure
  80. GC19360 TMP195 TMP195 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Klasse IIa-HDAC mit IC50-Werten von 59 nM, 60 nM, 26 nM und 15 nM für HDAC4, HDAC5, HDAC7 bzw. HDAC9. TMP195 Chemical Structure
  81. GC17703 TMP269 TMP269 ist ein neuartiger und selektiver Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer der Klasse IIa mit IC50-Werten von 157 nM, 97 nM, 43 nM und 23 nM fÜr HDAC4, HDAC5, HDAC7 bzw. HDAC9. TMP269 Chemical Structure
  82. GC70040 TNG260

    TNG260 ist ein selektiver CoreDAC-Inhibitor für CoREST-Deacetylasen. TNG260 hemmt HDAC1 selektiv um das 10-fache von HDAC3. TNG260 führt zur Hemmung von HDAC1 und kehrt die durch STK11-Mangel verursachte Resistenz gegen PD1 um. TNG260 reduziert die Infiltration von neutrophilen Granulozyten in den Tumor. TNG260 zeigt eine immunvermittelte Zellzerstörung.

     TNG260 Chemical Structure
  83. GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM in einem zellfreien Assay und ist selektiv (1000-mal hÖher) gegenÜber allen anderen Isozymen außer HDAC8 (57-mal hÖher). Tubastatin A HCl hemmt auch HDAC10 und das metallo-β-Lactamase-DomÄne-enthaltende Protein2 (MBLAC2). Tubastatin A HCl Chemical Structure
  84. GC37845 Tucidinostat Tucidinostat (Chidamid) ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer Hemmer der HDAC-Enzyme Klasse I (HDAC1/2/3) und Klasse IIb (HDAC10) mit IC50s von 95, 160, 67 und 78 nM, weniger aktiv bei HDAC8 und HDAC11 (IC50s, 733 nM bzw. 432 nM) und zeigt keine Wirkung auf HDAC4/5/6/7/9. Tucidinostat Chemical Structure
  85. GC14367 UF 010 UF 010 ist ein potenter und selektiver HDAC-Inhibitor mit IC50 ~0,06 μM, 0,1 μM, 0,5 μM und 1,5 μM für die HDACs 3, 2, 1 bzw. 8. UF 010 Chemical Structure
  86. GC11424 Valproic acid

    HDAC1-Inhibitor

     Valproic acid Chemical Structure
  87. GC70109 Valproic acid-d15

    Valproic acid-d15 ist das Deuterium-Isotop von Valproinsäure. Valproinsäure (VPA; 2-Propylpentansäure) ist ein HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5-2 mM und hemmt die Aktivität von HDAC1 (IC50, 400 μM), während es gleichzeitig den Abbau von HDAC2 induzieren kann. Valproinsäure aktiviert das Notch1-Signal und hemmt das Wachstum von kleinzelligem Lungenkrebs (SCLC)-Zellen. Valproinsäure wird in der Forschung zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und Migräne eingesetzt.

     Valproic acid-d15 Chemical Structure
  88. GC64378 Valproic acid-d6 ValproinsÄure-d6 (VPA-d6) ist die mit Deuterium markierte ValproinsÄure. ValproinsÄure (VPA; 2-PropylpentansÄure) ist ein HDAC-Inhibitor mit IC50 im Bereich von 0,5 und 2 mM, hemmt auch HDAC1 (IC50, 400 μM) und induziert den proteasomalen Abbau von HDAC2. ValproinsÄure aktiviert die Notch1-SignalÜbertragung und hemmt die Proliferation in kleinzelligen Lungenkrebszellen (SCLC). ValproinsÄure-Natriumsalz wird zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren StÖrungen und zur Vorbeugung von MigrÄne verwendet. Valproic acid-d6 Chemical Structure
  89. GC16143 Varenicline Hydrochloride Vareniclinhydrochlorid (CP 526555-Hydrochlorid) ist ein hochaffiner, selektiver partieller α4β2-Nikotinacetylcholinrezeptor (nAChR)-Agonist und vollstÄndiger α7-nAChR-Agonist. Varenicline Hydrochloride Chemical Structure
  90. GC18206 WT161 WT161 ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 0,40 nM. WT161 hemmt auch das die Metallo-β-Lactamase-Domäne enthaltende Protein 2 (MBLAC2). WT161 Chemical Structure

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