DNA Damage/DNA Repair

A-3-Hydrochlorid ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen.

Die freie Base von AV-153, ein 1,4-Dihydropyridin (1,4-DHP)-Derivat, ist ein Antimutagen. Die freie Base von AV-153 interkaliert in einem Einzelstrangbruch in die DNA und reduziert DNA-SchÄden, stimuliert die DNA-Reparatur in menschlichen Zellen in vitro. Die freie Base von AV-153 interagiert mit Thymin und Cytosin und hat einen Einfluss auf die Poly(ADP)ribosylierung. Die freie Base von AV-153 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.

Bleomycinhydrochlorid ist ein Inhibitor der DNA-Synthese. Bleomycinhydrochlorid ist ein DNA-schädigendes Mittel. Bleomycinhydrochlorid ist ein antitumoröses Antibiotikum.

Chloroquinoxalinsulfonamid (Chloroquinoxalin), ein strukturelles Analogon von Sulfaquinoxalin, ist ein Topoisomerase-II-alpha/beta-Gift.

MaleinsÄurehydrazid wird in großem Umfang als systemischer Pflanzenwachstumsregulator und als Herbizid verwendet. MaleinsÄurehydrazid wirkt als Inhibitor der Synthese von NukleinsÄuren und Proteinen.

Neoxanthin ist ein wichtiges Xanthophyll-Carotinoid und eine Vorstufe des Pflanzenhormons AbscisinsÄure in dunkelgrÜnem BlattgemÜse. Neoxanthin ist ein starkes Antioxidans und lichtsammelndes Pigment. Neoxanthin induziert Apoptose und hat Antikrebswirkungen.

Psammaplin A, ein mariner Metabolit, ist ein starker Inhibitor von HDAC und DNA-Methyltransferasen.

RA-9 ist ein potenter und selektiver Proteasom-assoziierter Deubiquitinating-Enzyme (DUBs)-Inhibitor mit gÜnstigem ToxizitÄtsprofil und AntikrebsaktivitÄt. RA-9 blockiert den Ubiquitin-abhÄngigen Proteinabbau, ohne die proteolytische AktivitÄt des 20S-Proteasoms zu beeintrÄchtigen. RA-9 induziert selektiv den Beginn der Apoptose in Eierstockkrebszelllinien und PrimÄrkulturen, die von Spendern stammen. RA-9 induziert Stressreaktionen des endoplasmatischen Retikulums (ER) in Eierstockkrebszellen.

Ribociclib D6 (LEE011 D6) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Ribociclib. Ribociclib ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.

Trovafloxacin ist ein Breitspektrum-Chinolon-Antibiotikum mit starker Wirkung gegen grampositive, gramnegative und anaerobe Organismen.

(S)-Seco-Duocarmycin SA ist ein DNA-Alkylator, zytotoxisch fÜr Krebszellen und wirkt als ADC-Zytotoxin fÜr AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugate.

2,4-D (2,4-DichlorphenoxyessigsÄure) (2,4-D (2,4-DichlorphenoxyessigsÄure)-ichlorphenoxyessigsÄure) ist ein selektives systemisches Herbizid zur BekÄmpfung von breitblÄttrigen UnkrÄutern.

6-(Dimethylamino)purin ist ein dualer Inhibitor von Proteinkinase und CDK.

AZT-Triphosphat (3'-Azido-3'-desoxythymidin-5'-triphosphat) ist ein aktiver Triphosphat-Metabolit von Zidovudin (AZT).

AZT-Triphosphat TEA (3'-Azido-3'-desoxythymidin-5'-triphosphat TEA) ist ein aktiver Triphosphat-Metabolit von Zidovudin (AZT).

Camptothecin-20(S)-O-propionat (CZ48), der C20-Propionatester von CPT, ist ein hochwirksames Antikrebsmittel. Camptothecin-20(S)-O-propionat (CZ48) ist ein Topoisomerase-Ι-Inhibitor.

CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein potenter CDK2- und CDK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 6,0 bzw. 8,8 nM. Der CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein wirksames Mittel gegen Darmkrebs (CRC).

CDK7/9 tide ist ein Peptidsubstrat fÜr CDK7 oder CDK9.

CH-0793076 (TP3076) TFA, ein hexazyklisches Camptothecin-Analogon, ist ein Wirkstoff und Hauptmetabolit von TP300. CH-0793076 TFA hemmt die DNA-Topoisomerase I mit einer IC50 von 2,3 μM. CH-0793076 TFA ist wirksam gegen Zellen, die BCRP (Brustkrebsresistenzprotein) exprimieren.

Chk1-IN-5 ist ein potenter Inhibitor der Checkpoint-Kinase 1 (Chk1). Chk1-IN-5 hemmt die Chk1-Phosphorylierung und hemmt das Tumorwachstum im Dickdarmkrebs-Xenotransplantatmodell.

CL2A-SN-38 ist ein Wirkstoff-Linker-Konjugat, das aus einem potenten DNA-Topoisomerase-I-Inhibitor SN-38 und einem Linker CL2A zur Herstellung eines AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugats (ADC) besteht.

DHODH-IN-11 (Verbindung 14b) ist ein Leflunomid-Derivat und ein schwacher Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH)-Inhibitor mit einem pKa-Wert von 5,03.

Etoposidphosphat (BMY-40481) ist ein wirksames Chemotherapeutikum gegen Krebs und ein selektiver Topoisomerase-II-Hemmer, um die Religation von DNA-StrÄngen zu verhindern.

Ganciclovir (BW 759)-Natrium, ein Nukleosid-Analogon, ist ein oral wirksames antivirales Mittel mit AktivitÄt gegen CMV.