DNA Damage/DNA Repair

CRT 0105950 ist ein potenter LIMK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,3 nM und 1 nM für LIMK1 bzw. LIMK2. CRT 0105950 kann für die Krebsforschung verwendet werden.

Potent and selective ATM kinase inhibitor; orally bioavailable

BRD 6989, ein Analogon des Naturstoffs Cortistatin A (dCA), hemmt CDK8 und reguliert IL-10 hoch.

TL 12-186 ist ein Cereblon-abhängiger Multi-Kinase-PROTAC-Abbauer. Multikinasen umfassen CDK, BTK, FLT3, Aurora-Kinasen, TEC, ULK, ITK, et al. TL 12-186 hemmt CDK2/Cyclin A (IC50 \u003d 73 nM) und CDK9/Cyclin T1 (IC50 \u003d 55 nM).

Potent and selective CLK inhibitor

BC-LI-0186 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Interaktion von Leucyl-tRNA-Synthetase (LRS; LeuRS) und Ras-verwandtem GTP-bindendem Protein D (RagD) (IC50 = 46,11 nM). BC-LI-0186 bindet kompetitiv an die RagD-Interaktionsstelle von LRS (Kd = 42,1 nM) und hat Auswirkungen auf LRS-Vps34, LRS-EPRS, RagB-RagD-Assoziation, mTORC1-Komplexbildung oder die AktivitÄten von 12 Kinasen. BC-LI-0186 kann die AktivitÄt von krebsassoziierten MTOR-Mutanten und das Wachstum von Rapamycin-resistenten Krebszellen wirksam unterdrÜcken. BC-LI-0186 ist ein vielversprechender Wirkstoff fÜr die Lungenkrebsforschung.

BSJ-03-204 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-03-204 ist ein potenter und selektiver CDK4/6-Doppelabbauer (PROTAC) auf Palbociclib-Basis mit IC50-Werten von 26,9 nM und 10,4 nM fÜr CDK4/D1 bzw. CDK6/D1. BSJ-03-204 induziert keinen IKZF1/3-Abbau und hat Anti-Krebs-AktivitÄt.

BAY 707 ist ein substratkompetitiver, hochpotenter und selektiver Inhibitor von MTH1(NUDT1) mit einem IC50 von 2,3 nM. BAY 707 hat ein gutes pharmakokinetisches (PK) Profil im Vergleich zu anderen MTH1-Verbindungen und wird von Mäusen gut vertragen, zeigt jedoch einen deutlichen Mangel an In-vitro- oder In-vivo-Antikrebswirksamkeit.

An inhibitor of RAN translation

TemozolomidsÄure ist ein CarbonsÄurederivat von Temozolomid. Temozolomid ist ein DNA-Alkylierungsmittel, das die Guanin- und Adeninbasen der DNA methyliert und BrÜche im DNA-Doppelstrang, Zellzyklusarrest und schließlich den Zelltod verursacht. TemozolomidsÄure hat eine Ähnliche AktivitÄt wie die Ausgangsverbindung Temozolomid mit der gleichen AntikrebsaktivitÄt.

Clindamycin-d3 (Hydrochlorid) ist das mit Deuterium markierte Clindamycin.

A potential impurity found in commercial preparations of mycophenolate mofetil

A biotinylated and citrullinated α-enolase peptide

An ionizable cationic lipidoid

An internal standard for the quantification of pixantrone

A genotoxic gut microbiota metabolite

A tyrosine kinase inhibitor

3'-Desoxyuridin-5'-Triphosphat (3'-dUTP) ist ein Nukleotidanalogon, das die DNA-abhÄngigen RNA-Polymerasen I und II hemmt.

6-Azathymin, ein 6-Stickstoff-Analogon von Thymin, ist ein potenter D-3-Aminoisobutyrat-Pyruvat-Aminotransferase-Inhibitor.