DNA Damage/DNA Repair

5'-O-TBDMS-dG ist ein modifiziertes Nukleosid.

eIF4A3-IN-2 ist ein hochselektiver und nicht kompetitiver Hemmer des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A-3 (eIF4A3) mit einem IC50 von 110 nM.

DNMT3A-IN-1 ist ein potenter und selektiver DNMT3A-Inhibitor.

1-(&2#39;-O-4-C-Methylen-beta-D-ribofuranosyl)thymin ist ein bicyclisches Nucleosid.

N6-Methyl-dA-Phosphoramidit kann bei der Synthese von Oligodesoxyribonukleotiden verwendet werden.

5'-O-DMT-N6-Me-&2#39;-dA ist ein Nukleosid mit Schutz- und Modifikationswirkung.

JH-XVI-178 ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor von CDK8/19, der eine geringe Clearance und mÄßige orale pharmakokinetische Eigenschaften aufweist.

DHFR-IN-3 ist ein Dihydrofolatreduktase (DHFR)-Inhibitor mit den IC50-Werten von 19 μM und 12 μM in Rattenleber bzw. P. carinii DHFR.

7-Iodo-7-deaza-2'-Desoxyguanosin (7-Deaza-7-Iodo-2'-Desoxyguanosin) ist ein Desoxyguanosin-Derivat, das in DNA-Synthese- und Sequenzierungsreaktionen verwendet werden kann.

(S)-GFB-12811 (Verbindung 596) ist ein potenter und selektiver CDK5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als 10 nM. (S)-GFB-12811 kann bei der Erforschung der Zellzyklusprogression, der neuronalen Entwicklung und der Tumorentstehung verwendet werden.

Cimpuciclib-Tosylat ist ein selektiver CDK4-Inhibitor (IC50: 0,49 nM) mit AntitumoraktivitÄt.

PCLX-001 ist ein oral aktiver, niedermolekularer, dualer N-Myristoyltransferase (NMT)-Hemmer mit IC50-Werten von 5 nM (NMT1) bzw. 8 nM (NMT2). PCLX-001 zeigt Antitumor-AktivitÄt und hemmt die frÜhe B-Zell-Rezeptor(BCR)-SignalÜbertragung und kann fÜr die Erforschung von bÖsartigen B-Zell-Erkrankungen verwendet werden.

AZ3391 ist ein potenter Inhibitor von PARP. AZ3391 ist ein Chinoxalin-Derivat. Die PARP-Enzymfamilie spielt eine wichtige Rolle bei einer Reihe von zellulÄren Prozessen, wie Replikation, Rekombination, Chromatin-Umbau und Reparatur von DNA-SchÄden. AZ3391 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krankheiten und ZustÄnden, die in Geweben des zentralen Nervensystems wie Gehirn und RÜckenmark auftreten (aus Patent WO2021260092A1, Verbindung 23).

KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formel I) ist ein USP1- und PARP-Inhibitor (aus dem Patent WO2021163530 entnommen).

PARP-2-IN-1 ist ein potenter und selektiver PARP-2-Inhibitor mit einem IC50 von 11,5 nM.

Indimitecan (LMP776) ist ein Topoisomerase I (Top1)-Hemmer mit AntikrebsaktivitÄten.

MPT0E028 ist ein oral aktiver und selektiver HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC6. MPT0E028 reduziert die LebensfÄhigkeit von B-Zell-Lymphomen durch Induktion von Apoptose und besitzt eine starke FÄhigkeit zur direkten Akt-Targeting und reduziert die Akt-Phosphorylierung bei B-Zell-Lymphomen. MPT0E028 hat eine gute AntikrebsaktivitÄt.

(S)-LY3177833 ((S)-Beispiel 2)-Hydrat ist ein oral aktiver CDC7-Kinase-Inhibitor. (S)-LY3177833-Hydrat zeigt eine breite In-vitro-AntikrebsaktivitÄt.

CDK5-IN-3 (Verbindung 11) ist ein potenter und selektiver CDK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 nM und 18 nM fÜr CDK5/p25 bzw. CDK2/CycA. CDK5-IN-3 kann zur Erforschung der autosomal dominanten polyzystischen Nierenerkrankung (ADPKD) verwendet werden.

Caseinkinase 1δ-IN-1 (Verbindung 822) ist ein Inhibitor von Caseinkinase 1 delta (CK1&7#948;), zeigt eine Hemmung von mehr als 5 %. Die Caseinkinase 1δ-IN-1 kann fÜr die Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen wie Alzheimer&7#39; verwendet werden.

HDAC-IN-40 ist ein potenter HDAC-Inhibitor auf Alkoxyamidbasis mit Ki-Werten von 60 nM und 30 nM fÜr HDAC2 bzw. HDAC6. HDAC-IN-40 hatte Antitumorwirkungen.

5-Phenylpentan-2-on ist ein potenter Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDACs). 5-Phenylpentan-2-on kann fÜr die Erforschung von StÖrungen des Harnstoffzyklus verwendet werden.

7-TFA-ap-7-Deaza-dA ist ein modifiziertes Nukleosid. 7-TFA-ap-7-Deaza-dA kann bei der Synthese von DesoxyribonukleinsÄure oder NukleinsÄure verwendet werden.

7-Iod-2',3'-Didesoxy-7-deaza-guanosin ist ein Didesoxynucleosid, das in DNA-Synthese- und Sequenzierungsreaktionen verwendet werden kann.