DNA Damage/DNA Repair

N2-Methylguanosin ist ein modifiziertes Nukleosid, das an mehreren spezifischen Stellen in vielen tRNAs vorkommt.

BSJ-03-123 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK als potenter und neuartiger CDK6-selektiver niedermolekularer Abbauer verbunden ist.

PROTAC PARP1-Degrader ist ein PARP1-Degrader, der auf dem MDM2 E3-Liganden basiert. Es induziert eine signifikante PARP1-Spaltung und den programmierten Zelltod. PROTAC PARP1-Abbaumittel bei 10 μM bei 24 h hemmt die MDA-MB-231-Zelllinie mit einem IC50 von 6,12 μM.

5'-O-DMT-&2#39;-O-TBDMS-rI ist ein modifiziertes Nukleosid.

&2#8242;,3′-Di-O-Acetylguanosin ist ein Nukleosid-Analogon.

CDK4/6-IN-11 ist ein starker Abbauer von PROTAC CDK4/6.

Nesuparib ist ein potenter Inhibitor von PARP.

FT895 ist ein wirksamer selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase 11(HDAC11) mit einem IC 50 -Wert von 3 nM.

R-10015, eine antivirale Breitbandverbindung fÜr HIV-Infektionen, wirkt als potenter und selektiver Inhibitor der LIM-DomÄnenkinase (LIMK) und bindet an die ATP-Bindungstasche mit einem IC50 von 38 nM fÜr humanes LIMK1.

4-Hydroxybenzylalkohol ist eine phenolische Verbindung, die in verschiedenen Pflanzenarten weit verbreitet ist. EntzÜndungshemmende, antioxidative, antinozizeptive AktivitÄt. Neuroprotektive Wirkung. Inhibitor der Tumorangiogenese und des Tumorwachstums.

N6-Etheno &2#39;-Desoxyadenosin ist ein durch reaktive Sauerstoffspezies (ROS)/reaktive Stickstoffspezies (RNS) induziertes DNA-Oxidationsprodukt, das als Biomarker zur Bewertung chronischer Entzündungen und Lipidperoxidation in tierischen oder menschlichen Geweben verwendet wird.

TFMB-(S)-2-HG ist ein potenter Inhibitor der 5'-Methylcytosin-Hydroxylase TET2. TFMB-(S)-2-HG hemmt auch die EglN-Prolylhydroxylasen. TFMB-(S)-2-HG hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML).

CDK9-IN-8 ist ein hochwirksamer und selektiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von 12 nM.

STL127705 (Verbindung L) ist ein potenter Ku 70/80-Heterodimer-Proteininhibitor mit einem IC50 von 3,5 μM. STL127705 stÖrt die Bindung von Ku70/80 an DNA und hemmt dadurch die Aktivierung der DNA-PKCS-Kinase. STL127705 zeigt antiproliferative und Antikrebs-AktivitÄt. STL127705 induziert Apoptose.

BC-1471 ist ein STAM-bindendes Protein (STAMBP)-Deubiquitinase-Inhibitor.

CDK9-IN-13 (Verbindung 38) ist ein potenter und selektiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von < 3 nM. CDK9-IN-13 weist bei Nagetieren kurze Halbwertszeiten auf.

USP7-IN-3 (Verbindung 5) ist ein potenter und selektiver allosterischer Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease 7 (USP7).

ddGTP (2′,3′-Dideoxyguanosin-5′-triphosphat) Trinatrium ist eines der 2′,3′-Didesoxyribonukleosid-5′-triphosphate (ddNTPs), das als kettenverl&Auml;ngernder Inhibitor der DNA-Polymerase f&Uuml;r die DNA-Sequenzierung wirkt.

Voruciclib-Hydrochlorid ist ein oral aktiver und selektiver CDK-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,626 nM-9,1 nM. Voruciclib-Hydrochlorid blockiert wirksam CDK9, den Transkriptionsregulator von MCL-1. Voruciclib-Hydrochlorid unterdr&Uuml;ckt die Expression von MCL-1 in mehreren Modellen des diffusen gro&szlig;zelligen B-Zell-Lymphoms (DLBCL).

ATM Inhibitor-5 [Formel (1)] ist ein potenter Inhibitor der Serin/Threonin-Proteinkinase ATM (aus dem Patent WO2022058351A1 entnommen).

AES-135, ein auf Hydroxams&Auml;ure basierender Pan-HDAC-Inhibitor, verl&Auml;ngert das &Uuml;berleben in einem orthotopen Mausmodell f&Uuml;r Bauchspeicheldr&Uuml;senkrebs. AES-135 hemmt HDAC3, HDAC6, HDAC8 und HDAC11 mit IC50-Werten im Bereich von 190-1100 nM.

PTC299 ist ein oral aktiver Inhibitor der VEGFA-mRNA-Translation, der selektiv die VEGF-Proteinsynthese auf posttranskriptioneller Ebene hemmt. PTC299 ist auch ein starker Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). PTC299 zeigt eine gute orale Bioverf&Uuml;gbarkeit und das Fehlen einer Off-Target-Kinasehemmung und Myelosuppression. PTC299 kann f&Uuml;r die Erforschung h&Auml;matologischer Malignome n&Uuml;tzlich sein.

THAL-SNS-032 ist ein selektiver CDK9-abbauender PROTAC, der aus einem CDK-bindenden SNS-032-Liganden besteht, der mit einem Thalidomid-Derivat verkn&Uuml;pft ist, das die E3-Ubiquitin-Ligase Cereblon (CRBN) bindet.

Dalpiciclib (SHR-6390) Hydrochlorid ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von CDK4 und 6 mit IC50-Werten von 12,4nM bzw. 9,9nM. Dalpiciclib-Hydrochlorid zeigt Antitumoraktivit&Auml;t gegen Brustkrebs und Plattenepithelkarzinom des &Ouml;sophagus.