DNA Damage/DNA Repair

DMT-2'O-MOE-rG(ib) Phosphoramidit (1g), das zur Amidfamilie des dreiwertigen Phosphats H3PO3 gehÖrt, ist ein Derivat von Nukleotiden und Guanosin und kann in der stereochemischen Synthese von Phosphorothioat-Oligonukleotiden verwendet werden.

N2-Acetylguanin ist ein C2-modifiziertes Guanin. N2-Acetylguanin bindet GR (Guanin-Guanin-Riboschalter) mit einem Kd-Wert von 300 nM. N2-Acetylguanin moduliert die Termination der Transkription. N2-Acetylguanin hat das Potenzial fÜr die Erforschung antimikrobieller Wirkstoffe.

Lometrexol (DDATHF)-Dinatrium, ein Antipurin-Antifolat, kann die AktivitÄt der Glycinamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (GARFT) hemmen, fÜhrt jedoch nicht zu nachweisbaren DNA-StrangbrÜchen. Lometrexol-Dinatrium kann die De-novo-Purinsynthese weiter hemmen, was zu abnormaler Zellproliferation und Apoptose und sogar zum Stillstand des Zellzyklus fÜhrt. Lometrexol-Dinatrium hat Antikrebs-AktivitÄt. Lometrexol-Dinatrium ist auch ein starker Hemmer der humanen Serin-Hydroxymethyltransferase 1/2 (hSHMT1/2).

Trimethoprim-d9 ist das als Trimethoprim bezeichnete Deuterium. Trimethoprim ist ein bakteriostatisches Antibiotikum und ein oral wirksamer Dihydrofolat-Reduktase-Hemmer. Trimethoprim ist gegen ein breites Spektrum grampositiver und gramnegativer aerober Bakterien wirksam. Trimethoprim hat das Potenzial zur Behandlung von Harnwegsinfektionen, Shigellose und Pneumocystis-Pneumonie.

Fludarabintriphosphat (F-ara-ATP) Trinatrium, der aktive Metabolit von Fludarabin (HY-B0069), ist ein potenter, nicht kompetitiver und spezifischer Inhibitor der DNA-Primase mit einem IC50 von 2,3 μM und einem Ki von 6,1 μM . Fludarabintriphosphat-Trinatrium hemmt die DNA-Synthese, indem es die Bildung von DNA-Primase und Primer-RNA blockiert. Fludarabintriphosphat-Trinatrium hemmt die Ribonukleotid-Reduktase und die DNA-Polymerase und fÜhrt schließlich zu zellulÄrer Apoptose.

USP5-IN-1 (Verbindung 64), ein potenter Deubiquitinase-USP5-Inhibitor, bindet an das USP5-ZnF-UBD mit einer KD von 2,8 μM. USP5-IN-1 ist selektiv gegenüber neun Proteinen, die strukturell ähnliche ZnF-UBD-Domänen enthalten. USP5-IN-1 hemmt den katalytischen Abbau eines Di-Ubiquitinsubstrats durch USP5.

LDC4297-Hydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor von CDK7 mit einem IC50-Wert von 0,13 nM. LDC4297-Hydrochlorid hemmt die Replikation des humanen Cytomegalovirus (HCMV) mit einem EC50-Wert von 24,5 nM. LDC4297-Hydrochlorid zeigt breite antivirale AktivitÄt gegenÜber Herpesviridae, Adenoviridae, Poxviridae, Retroviridae und Orthomyxoviridae mit EC50-Werten von 0,02-1,21 μM. LDC4297-Hydrochlorid kann fÜr die Infektionsforschung verwendet werden.

CDK9-IN-10 ist ein potenter CDK9-Inhibitor. CDK9-IN-10 ist der Ligand fÜr den PROTAC CDK9-Degrader-2 (HY-112811).

L-Guanosin ist die L-Konfiguration von Guanosin. Guanosin ist ein Purinnukleosid mit Anti-Herpesvirus-Aktivität.

2'-O,4'-C-Methylenadenosin (LNA-A) ist eine verschlossene Nukleinsäure (LNA) und ist auch ein Adenosin-Analogon.

2'-O-MOE-U ist ein Phosphoramidit, das zur Oligonukleotidsynthese verwendet werden kann.

2'-O,4'-C-Methylencytidin (LNA-C(Bz)) ist ein bicyclisches Nukleosid-Analogon mit fester N-Typ-Konformation. 2'-O,4'-C-Methylenecytidin kann zur Synthese von Oligonukleotiden verwendet werden. 2'-O,4'-C-Methylencytidin bildet Doppelstränge mit komplementären DNA- und RNA-Strängen.

2′-O,4′-C-Methylenguanosin (LNA-G) ist ein reverses Guanin-Analogon, wobei LNA (Locked Nucleinsäure) ein Nukleinsäure-Analogon ist. Die LNA-Modifikation kann in einer Vielzahl von Anwendungen verwendet werden, wie z. B. effektive Bindungsaffinität zu komplementären Sequenzen und größere Nukleaseresistenz als natürliche Nukleotide, was ein großes Potenzial für Anwendungen in der Krankheitsdiagnose und -forschung bietet. LNA-G ist auch über die KOD-DNA-Polymerase verfügbar, die die Integration von LNA-G-Nukleotiden in den DNA-Strang ermöglicht.

2'-O-MOE-rC ist ein 2&7#39;-O-MOE-modifiziertes Nucleosid. 2'-O-MOE-rC kann zur Synthese von DNA verwendet werden.

2'-O-MOE-5-Me-rC ist ein Wirkstoff. 2'-O-MOE-5-Me-rC kann für die Oligonukleotidsynthese verwendet werden.

5-Me-dC(Ac)-Amidit wird zur Synthese von DNA oder RNA verwendet.

LNA-A(Bz)-Amidit kann zur Synthese von ASOs (Antisense-Oligonukleotiden) verwendet werden.

DMTr-LNA-5MeU-3-CED-Phosphoramidit ist ein Nukleosid-Derivat.

2'-O-MOE-5-Me-C (Bz) ist ein Nukleotid für die stereoselektive Synthese von Nukleosid-Alkylphosphonaten.

Bz-rC-Phosphoramidit ist ein Phosphinamid-Monomer, das zur Herstellung von Oligonukleotiden verwendet werden kann.

2'-Deoxy-β-L-Uridin ist ein Nucledside-Analogon und ein spezifisches Substrat für das virale Enzym, zeigt keine Stereospezifität gegen Herpes simplex 1 (HSV1) Thymidinkinase (TK). 2′-Deoxy-β-L-Uridin übt antivirale Aktivität über die Interaktion von 5&7#39;-Triphosphaten mit der viralen DNA-Polymerase aus.

Tiazofurin (NSC 286193) ist ein synthetisches Nukleosid-Analogon mit antineoplastischer Aktivität. Tiazofurin wird intrazellulär zu Tiazol-4-Carboxamid-Adenin-Dinukleotid (TAD), einem potenten Inhibitor der IMP-Dehydrogenase (IMPDH), anabolisiert. Tiazofurin hat auch Anti-Orthopoxvirus- und Anti-Variola-Aktivitäten.