DNA Damage/DNA Repair

OTUB1/USP8-IN-1 ist ein wirksamer Dualhemmer von OTUB1/USP8, der die IC50-Werte von OTUB1 und USP8 bei 0,17 bzw. 0,28 nM hemmt. OTUB1/USP8-IN-1 kann für die Krebsforschung verwendet werden.

PARP10/15-IN-2 (Verbindung 8h) ist ein wirksamer PARP10- und PARP15-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von jeweils 0,15 µM und 0,37 µM. PARP10/15-IN-2 kann in Zellen eindringen und Apoptose verhindern.

PARP10/15-IN-3 (Verbindung 8a) ist ein wirksamer PARP10- und PARP15-Dualhemmer mit IC50-Werten von jeweils 0,14 µM und 0,40 µM. PARP10/15-IN-3 kann in Zellen eindringen und Apoptose verhindern.

PARP10-IN-2 ist ein wirksamer Inhibitor der Einzel-ADP-Ribosyltransferase PARP10 mit einer IC50 von 3,64 μM für menschliche PARP10. PARP10-IN-2 hemmt auch PARP2 und PARP15, mit einer IC50 von jeweils 27 μM für menschliche PARP2 und 11 μM für menschliche PARP15.

PARP10-IN-3 ist ein selektiver PARP10-Inhibitor, der die Einzel-ADP-Ribosyltransferase hemmt. Die IC50 für menschliche PARP10 beträgt 480 nM. PARP10-IN-3 inhibiert auch PARP2 und PARP15 mit einer IC50 von jeweils 1,7 μM bei Menschen.

Der PARP11-Inhibitor ITK7 (ITK7) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von PARP11. Der IC50-Wert von PARP11-Inhibitor ITK7 zur effektiven Hemmung von PARP11 beträgt 14 nM. Der PARP11-Inhibitor ITK7 kann für die Erforschung der zellulären Lokalisierung verwendet werden.

PARP1-IN-7 is an inhibitor of poly ADP-ribose polymerase-1 (PARP1) and serves as an anticancer agent.

PARP7-IN-14 (I-1) is an effective selective PARP7 inhibitor with an IC50 value of 7.6 nM. PARP7-IN-14 has anti-cancer activity.

PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) is a highly efficient and selective dual degrader of cell cycle-dependent kinases CDK12/CDK13, with DC50 values of 2.2 nM and 2.1 nM, respectively. PROTAC CDK12/13 Degrader-1 has anti-proliferative activity and can be used for breast cancer research.

(R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose ist ein Analogon von Purinnukleosiden. Purinnukleosidanaloge haben eine breite antitumorale Aktivität und zielen auf das inerte lymphatische System maligner Tumoren ab. Der Mechanismus der Antikrebswirkung beruht dabei auf der Hemmung der DNA-Synthese sowie der Induktion von Zellapoptose (programmierter Zelltod).

RBN-3143 ist ein wirksamer NAD+ kompetitiver katalytischer PARP14-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4 nM. RBN-3143 hemmt die ADP-Ribosylierung, die durch PARP14 vermittelt wird, und stabilisiert PARP14 in Zelllinien. RBN-3143 wird für die Erforschung von Lungenentzündungen eingesetzt.

Rohinitib ist ein wirksamer und spezifischer Inhibitor von eIF4A. Rohinitib induziert Apoptose in akuten myeloischen Leukämie (AML) Zelllinien und reduziert die Leukämiebelastung in einem AML-Transplantationsmodell bei Mäusen. Rohinitib kann für die Erforschung von AML verwendet werden.

SG2057 (DRG16) is a PBD dimer containing a pentacyclic core with a butadiene bridge. This bridge selectively binds to sequences in the minor groove of DNA, forming inter- and intra-strand cross-links. SG2057 is an effective anti-tumor agent.

SK-575 ist ein hochwirksamer und spezifischer PARP1-Degradationshemmer, der als Protein-Hydrolysezielgerichteter Chimer (PROTAC) wirkt. Sein IC50 beträgt 2,30 nM. SK-575 kann das Wachstum von Krebszellen mit BRCA1/2-Mutationen effektiv hemmen.

Snail/HDAC-IN-1 ist ein wirksamer Snail/HDAC-Dualziel-Inhibitor. Snail/HDAC-IN-1 hat eine starke Hemmaktivität gegen HDAC1 mit einem IC50 von 0,405 μM und eine starke Hemmwirkung auf Snail mit einem Kd von 0,18 μM. Snail/HDAC-IN-1 erhöht die Acetylierung des Histons H4 in HCT-116-Zellen und reduziert die Expression des Proteins Snail, was zur Induktion der Apoptose führt.

Tanuxiciclib ist ein CDK-Hemmer, der den zellulären Zyklus beeinflusst.

Tanuxiciclib Trihydrochlorid ist ein Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase (CDK) im Zellzyklus.

TNG260 ist ein selektiver CoreDAC-Inhibitor für CoREST-Deacetylasen. TNG260 hemmt HDAC1 selektiv um das 10-fache von HDAC3. TNG260 führt zur Hemmung von HDAC1 und kehrt die durch STK11-Mangel verursachte Resistenz gegen PD1 um. TNG260 reduziert die Infiltration von neutrophilen Granulozyten in den Tumor. TNG260 zeigt eine immunvermittelte Zellzerstörung.

Topoisomerase I-Inhibitor 8 ist ein starkes Topoisomerase-I-Hemmer. Es handelt sich um ein Analogon von Camptothecin, das toxisch für Tumorzellen ist.

Uridine-13C ist 13C-markiertes Uridin. Uridin (β-Uridin) ist eine Nukleosidverbindung, die aus Uracil und Ribose-Ring besteht, die durch eine β-N1-Glycosidbindung verbunden sind.

USP1-IN-2 (Verbindung I-193) is an effective USP1 inhibitor with an IC50 of less than 50 nM.

USP30-Inhibitor 11 ist ein selektiver und wirksamer Inhibitor von USP30 mit einem IC50-Wert von 0,01 µμ. USP30-Inhibitor 11 ist Beispiel 83, abgeleitet aus dem Patentdokument WO2017009650A1 und wird zur Erforschung von Krebs und Erkrankungen im Zusammenhang mit mitochondrialen Funktionsstörungen eingesetzt.

USP7-IN-11 ist ein wirksamer Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease 7 (USP7) (Deubiquitinase) mit einer IC50 von 0,37 nM. USP7-IN-11 hat eine antitumorale Wirkung (WO2022048498A1; Beispiel 187).

USP7-IN-7 (Verbindung 124) is a USP7-Inhibitor mit einem IC50-Wert von