DNA Damage/DNA Repair

USP1-IN-2 (Verbindung I-193) is an effective USP1 inhibitor with an IC50 of less than 50 nM.

USP30-Inhibitor 11 ist ein selektiver und wirksamer Inhibitor von USP30 mit einem IC50-Wert von 0,01 µμ. USP30-Inhibitor 11 ist Beispiel 83, abgeleitet aus dem Patentdokument WO2017009650A1 und wird zur Erforschung von Krebs und Erkrankungen im Zusammenhang mit mitochondrialen Funktionsstörungen eingesetzt.

USP7-IN-11 ist ein wirksamer Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease 7 (USP7) (Deubiquitinase) mit einer IC50 von 0,37 nM. USP7-IN-11 hat eine antitumorale Wirkung (WO2022048498A1; Beispiel 187).

USP7-IN-7 (Verbindung 124) is a USP7-Inhibitor mit einem IC50-Wert von

USP7-IN-9 is a highly efficient USP7 inhibitor with an IC50 of 40.8 nM. USP7-IN-9 can induce apoptosis in RS4;11 cells and block the cell cycle at G0/G1 and S phase. USP7-IN-9 reduces the levels of cancer proteins MDM2 and DNMT1, while increasing the levels of tumor suppressor proteins p53 and p21.

USP8-IN-3 (Compd U51) is a deubiquitinase USP8 inhibitor with an IC50 value of 4.0 μM. USP8-IN-3 also inhibits the proliferation of GH3 and H1957 cells, with GI50 values of 37.03 μM and 6.01 μM, respectively.

Valproic acid-d15 ist das Deuterium-Isotop von Valproinsäure. Valproinsäure (VPA; 2-Propylpentansäure) ist ein HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5-2 mM und hemmt die Aktivität von HDAC1 (IC50, 400 μM), während es gleichzeitig den Abbau von HDAC2 induzieren kann. Valproinsäure aktiviert das Notch1-Signal und hemmt das Wachstum von kleinzelligem Lungenkrebs (SCLC)-Zellen. Valproinsäure wird in der Forschung zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und Migräne eingesetzt.

Werner-Syndrom RecQ-Helicase-IN-3 ist ein wirksamer, oral aktiver Inhibitor der Werner-Syndrom RecQ-DNA-Helikase WRN mit einer IC50 von 0,06 µM. Werner-Syndrom RecQ-Helicase-IN-3 zeigt antiproliferative Aktivität und hat eine anti-karzinogene Wirkung.

ZIM, ein Derivat von 4-Aminoantipyrin, ist ein wirksamer Induktor von DNA-Schäden, der genomische und chromosomale Schäden verursachen sowie Zelltod und Aktivierung der Phagozytose induzieren kann. ZIM hat das Potenzial zur Chemotherapie und kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

Fmoc-leucine-15N ist ein 15N-markiertes und 13C-markiertes EIDD-1931.

Nusinersen sodium ist ein Antisense-Oligonukleotid, das das Spleißen der Pre-Messenger-RNA des SMN2-Gens modifiziert und somit die Produktion von SMN-Protein in voller Länge fördert.

Amelparib ist ein starker, oral aktiver und wasserlöslicher Inhibitor von PARP-1.

Amelparib hydrochloride ist ein starker, oral aktiver und wasserlöslicher Inhibitor von PARP-1.

Crebinostat ist ein potenter Histondeacetylase (HDAC)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM, 1,0 nM, 2.0 nM und 9.3 nM für HDAC1, HDAC2, HDAC3 und HDAC6.

SMN-C2, an analog of RG-7916, is a selective modulator of SMN2 gene splicing that acts by binding SMN2 pre-mRNA, thereby increasing far upstream element binding protein 1 (FUBP1) and KH-spliced RNA binding Protein affinity regulator protein (KHSRP) to the SMN2 pre-mRNA complex.

5-PA-dUTP (5-Propargylamino-dUTP) ist ein C5-modifiziertes Nukleotid und kann in DNA-Nanopartikel (DNPs) zur Lieferung von Photosensibilisatoren integriert werden.

5-Propargylamino-ddCTP trisodium, ein Nukleosidmolekül, das zur Synthese von Cyanin-Farbstoff-Nukleotid-Konjugat verwendet werden kann, das in der Nukleinsäuremarkierung oder Sequenzanalyse verwendet wird.

Viltolarsen sodium ist ein Phosphorodiamidat-Morpholino-Antisense-Oligonukleotid.

FAICAR (5-Formamidoimidazol-4-carboxamid ribotid) ist ein Purinukleotid.

DHODH-IN-1 (Verbindung 18d) ist ein potenter Dihydroorotatdehydrogenase (DHODH)-Inhibitor mit einem IC50 von 25 nM.

DHODH-IN-9 (Verbindung 10k) ist ein azinhaltiges Analogon und ein humaner Dihydroorotat-Dehydrogenase-Inhibitor.

DHODH-IN-12 (Verbindung 12b) ist ein Leflunomid-Derivat und ein schwacher Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH)-Hemmer mit einem pKa von 5,07.

ddTTP trisodium ist eines von 2',3'-Dideoxyribonucleosid-5'-Triphosphaten (ddNTPs), das als kettenverlängernder Inhibitor der DNA-Polymerase für die DNA-Sequenzierung wirkt.

m7GpppAmpG ammonium ist ein Trinukleotid 5′ Cap Analogon mit einer Kappeneffizienz für die erhaltenen RNAs von 90%.