DNA Damage/DNA Repair

HRO761 (Werner-Syndrom RecQ Helicase-IN-1) (Beispiel 42) ist ein potenter Werner Syndrom RecQ DNA Helicase Enzym (WRN)-Hemmer und kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

Werner syndrome RecQ helicase-IN-2 (Beispiel 57) ist ein potenter Werner Syndrom RecQ DNA Helicase Enzym (WRN)-Hemmer und kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 ist ein potenter und oral aktiver Werner Syndrom recQ Helicase (WRN)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,06 µM.

NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride ist ein Topoisomerase-I-Inhibitor, der durch konjugiertes Antikörper-Targeting an Zellen abgegeben werden kann und eine gute ADC-Aktivität in vivo und in vitro aufweist.

Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT (Formel V) ist ein Wirkstoff-Linker-Konjugat, das aus einem potenten Topoisomerase-I-Inhibitor und einem Linker besteht, um Antikörper-Wirkstoff-Konjugat (ADC) herzustellen.

MTR-106 ist ein potenter und oral aktiver G-Quadruplex-Stabilisator und RNA-Polymerase-I-Inhibitor.

TH-6 ist ein potenter HDAC-Inhibitor mit IC50s von 0.115, 0.135, 0.242, 0.138, 2.120 µM für HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8.

LL-K8-22 ist ein potenter, selektiver und langlebiger CDK8-Cyclin C Dual Degradator mit DC50 Werten von 2,52 bzw. 2,64 μM.

USP28-IN-3 ist ein USP28-Inhibitor (IC50=0,1 μM) mit hoher Selektivität gegenüber USP2, USP7, USP8, USP9x, UCHL3 und UCHL5.

USP28-IN-4 ist ein USP28-Inhibitor (IC50=0,04 μM) mit hoher Selektivität gegenüber USP2, USP7, USP8, USP9x, UCHL3 und UCHL5.

CLK1-IN-3 (Verbindung 10ad) ist ein potenter und selektiver Clk1-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM und über 300-facher Selektivität für Dyrk1A.

HFY-4A ist ein HDAC-Hemmer.

Multi-target kinase inhibitor 2 (Verbindung 5K) ist ein mehrzieliger Kinasehemmer und zeigt Aktivität gegen EGFR-, Her2-, VEGFR2- und CDK2-Enzyme, wobei IC50-Werte von 40 bis 204 nM reichen.

PH14 ist ein dualer PI3K/HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 20,3 nM und 24,5 nM für PI3Kα bzw. HDAC3.

XPW1 ist ein potenter und selektiver CDK9-Inhibitor mit ausgezeichneter Aktivität gegen das klare Nierenzellkarzinom (ccRCC) und geringer Toxizität.

PARP-1-IN-3, ein Benzamidderivat, ist ein potenter PARP-1 Inhibitor mit IC50 Werten von 0,25 nM und 2,34 nM für PARP-1 bzw. PARP-2.

H3B-968 ist ein starker Inhibitor des Werner-Syndromproteins (WRN) (IC50=~10 nM), das als Helicase, ATPase und Exonuklease fungiert.

USP8-IN-2 (Compd U52) ist ein Debiquitinase-USP8-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6,0 μM.

PROTAC CDK9 degrader-7 ist ein PROTAC, das speziell auf CDK9 abzielt.

PB131 ist ein selektiver und hirndurchlässiger HDAC6-Inhibitor mit hoher Bindungsaffinität (IC50: 1,8 nM).

CDK8-IN-13 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver CDK8-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 51,9 nM.

HDAC6-IN-13 (Verbindung 35m) ist ein potenter, hochselektiver, oral aktiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 0,019 μM.

CDK8-IN-11 ist ein potenter und selektiver CDK8-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 46 nM.

TH470 ist ein hochselektiver LIMK1/2 (LIM Kinase1/2)-Inhibitor (LIMK1 IC50=9.8 nM; LIMK2 IC50=13 nM) und kann in der Orphan Disease Forschung eingesetzt werden.