Chromatin/Epigenetics
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Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(74)
- DNA Methyltransferase(43)
- HDAC(250)
- Histone Acetyltransferases(100)
- Histone Demethylases(120)
- Histone Methyltransferase(279)
- HIF(127)
- JAK(190)
- PARP(162)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(88)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(296)
- MicroRNA(33)
- Protein Arginine Deiminase(17)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(16)
- METTL3(4)
- WDR5(8)
- TET Protein(2)
- HuR(2)
- SF3B1(2)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1950)
- GC17724ThiomyristoylCAS: 1429749-41-6Purity: >98.50%
Thiomyristoyl ist ein potenter und spezifischer SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 28 nM.
- GC17754IOX 1CAS: 5852-78-8Purity: >97.00%
IOX 1, 5-Carboxy-8-hydroxychinolin, ist ein potenter Breitbandinhibitor von 2OG-Oxygenasen, einschließlich der JmjC-Demethylasen. IOX 1 hemmt KDM4C, KDM4E, KDM2A, KDM3A und KDM6B mit IC50-Werten von 0,6 μM, 2,3 μM, 1,8 μM, 0,1 μM bzw. 1,4 μM. IOX 1 hemmt auch ALKBH5.
- GC17783Veliparib dihydrochlorideCAS: 912445-05-7Purity: >99.50%
An orally bioavailable inhibitor of PARP1 and PARP2
- GC17836ITF2357 (Givinostat)CAS: 732302-99-7Purity: >98.00%
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
- GC179073-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochlorideCAS: 120964-45-6Purity: >99.50%
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride ist ein Adenosin-Analogon und ein kompetitiver Inhibitor der S-Adenosylhomocystein-Hydrolase mit einem Ki-Wert von 50 pM in zellfreien Tests.
- GC179224'-bromo-ResveratrolCAS: 1224713-90-9Purity: >98.00%
4'-Brom-Resveratrol ist ein potenter und dualer Inhibitor von Sirtuin-1 und Sirtuin-3. 4'-Brom-Resveratrol hemmt das Wachstum von Melanomzellen durch die Umprogrammierung des mitochondrialen Stoffwechsels. 4'-Brom-Resveratrol verleiht Melanomzellen durch eine metabolische Umprogrammierung antiproliferative Wirkungen und beeinflusst den Zellzyklus und die Apoptose-Signalgebung.
- GC18074PF-03814735CAS: 942487-16-3Purity: >99.00%
PF-03814735 ist ein potenter, oral bioverfügbarer, reversibler Inhibitor der Aurora1- und Aurora2-Kinasen mit IC50-Werten von 0.8 nM bzw. 5 nM.
- GC18236EchinomycinCAS: 512-64-1Purity: >95.00%
Ein Hemmstoff der HIF1-vermittelten Gen-Transkription.
- GC18402GSK3117391CAS: 1018673-42-1Purity: >98.50%
GSK3117391 ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO/2008040934 A1.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC17724 | Thiomyristoyl | 1429749-41-6 | >98.50% | |
Thiomyristoyl ist ein potenter und spezifischer SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 28 nM. | ||||
| GC17754 | IOX 1 | 5852-78-8 | >97.00% | |
IOX 1, 5-Carboxy-8-hydroxychinolin, ist ein potenter Breitbandinhibitor von 2OG-Oxygenasen, einschließlich der JmjC-Demethylasen. IOX 1 hemmt KDM4C, KDM4E, KDM2A, KDM3A und KDM6B mit IC50-Werten von 0,6 μM, 2,3 μM, 1,8 μM, 0,1 μM bzw. 1,4 μM. IOX 1 hemmt auch ALKBH5. | ||||
| GC17762 | NSC 33994 | 82058-16-0 | >98.00% | |
Selective inhibitor of JAK2 (IC50 = 60 nM). Displays no effect on Src and TYK2 tyrosine kinase activity at a concentration of 25 μM. | ||||
| GC17775 | NU 1025 | 90417-38-2 | >98.00% | |
An inhibitor of PARP | ||||
| GC17783 | Veliparib dihydrochloride | 912445-05-7 | >99.50% | |
An orally bioavailable inhibitor of PARP1 and PARP2 | ||||
| GC17802 | MK-4827 | 1038915-60-4 | >98.00% | |
MK-4827 is an orally active PARP inhibitor that simultaneously inhibits both PARP1 (IC 50 =3.8nM) and PARP2 (IC 50 =2.1nM). MK-4827 blocks DNA repair by inhibiting PARP enzyme activity, thereby inducing cancer cell death. | ||||
| GC17820 | AS8351 | 796-42-9 | >99.50% | |
AS8351 (NSC51355) ist ein KDM5B-Inhibitor, der aktive Chromatinmarkierungen induzieren und aufrechterhalten kann, um die Induktion von Kardiomyozyten-Ähnlichen Zellen zu erleichtern. | ||||
| GC17828 | BI-847325 | 1207293-36-4 | >99.00% | |
BI-847325 ist ein ATP-kompetitiver dualer Inhibitor von MEK und Aurora-Kinasen (AK) mit IC50-Werten von 4 und 15 nM fÜr humanes MEK2 bzw. AK-C. | ||||
| GC17836 | ITF2357 (Givinostat) | 732302-99-7 | >98.00% | |
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities | ||||
| GC17907 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride | 120964-45-6 | >99.50% | |
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride ist ein Adenosin-Analogon und ein kompetitiver Inhibitor der S-Adenosylhomocystein-Hydrolase mit einem Ki-Wert von 50 pM in zellfreien Tests. | ||||
| GC17922 | 4'-bromo-Resveratrol | 1224713-90-9 | >98.00% | |
4'-Brom-Resveratrol ist ein potenter und dualer Inhibitor von Sirtuin-1 und Sirtuin-3. 4'-Brom-Resveratrol hemmt das Wachstum von Melanomzellen durch die Umprogrammierung des mitochondrialen Stoffwechsels. 4'-Brom-Resveratrol verleiht Melanomzellen durch eine metabolische Umprogrammierung antiproliferative Wirkungen und beeinflusst den Zellzyklus und die Apoptose-Signalgebung. | ||||
| GC17956 | PFI-2 | 1627676-59-8 | >98.00% | |
PFI-2 ((R)-PFI-2-Hydrochlorid)-Hydrochlorid ist eine potente und selektive SET-DomÄne, die den Lysinmethyltransferase 7 (SETD7)-Inhibitor enthÄlt. | ||||
| GC17965 | AZD2461 | 1174043-16-3 | >98.00% | |
A PARP inhibitor | ||||
| GC17973 | OTX-015 | 202590-98-5 | >99.50% | |
OTX-015 hemmt die Bindung von BRD2, BRD3 und BRD4 an acytyliertes Histon 4 konzentrationsabhängig mit IC 50 -Werten von 92-112nM. | ||||
| GC18008 | PCI-34051 | 950762-95-5 | >99.00% | |
PCI-34051 is a potent and selective HDAC8 inhibitor with an IC 50 of 10nM. | ||||
| GC18074 | PF-03814735 | 942487-16-3 | >99.00% | |
PF-03814735 ist ein potenter, oral bioverfügbarer, reversibler Inhibitor der Aurora1- und Aurora2-Kinasen mit IC50-Werten von 0.8 nM bzw. 5 nM. | ||||
| GC18096 | UNC669 | 1314241-44-5 | >98.50% | |
UNC669, ein Ligand für eine Methyl-Lysin-Bindungsdomäne, ist ein potenter L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 \u0026mgr;M) und L3MBTL3 (3,1 \u0026mgr;M) Inhibitor. | ||||
| GC18161 | BCI-121 | 432529-82-3 | >99.00% | |
BCI-121 ist ein SMYD3-Inhibitor, der die Vermehrung von Krebszellen hemmt. | ||||
| GC18172 | E7449 | 1140964-99-3 | >98.00% | |
E7449 ist ein potenter PARP1- und PARP2-Inhibitor und hemmt auch TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 2,0, 1,0, ~50 und ~50 nM fÜr PARP1, PARP2, TNKS1 bzw. TNKS2 unter Verwendung von 32P-NAD+ als Substrat. | ||||
| GC18206 | WT161 | 1206731-57-8 | >98.50% | |
WT161 ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 0,40 nM. WT161 hemmt auch das die Metallo-β-Lactamase-Domäne enthaltende Protein 2 (MBLAC2). | ||||
| GC18228 | CAY10602 | 374922-43-7 | >98.50% | |
CAY10602 ist ein SIRT1-Aktivator. | ||||
| GC18236 | Echinomycin | 512-64-1 | >95.00% | |
Ein Hemmstoff der HIF1-vermittelten Gen-Transkription. | ||||
| GC18402 | GSK3117391 | 1018673-42-1 | >98.50% | |
GSK3117391 ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO/2008040934 A1. | ||||
| GC18408 | BML-278 | 120533-76-8 | >98.00% | |
BML-278 is an activator of sirtuin 1 (SIRT1) that has an EC150 value (effective concentration able to increase the enzyme by 150%) of 1 uM. | ||||
