DNA Methyltransferase
DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of enzymes that catalyze the transfer of a methyl group from the methyl donor, usually S-adenosyl-L-methionine (SAM) for all known DNMTs, to the 5-position of cytosine residues in DNA. In mammals, four members of the DNMT gene family have been identified and designated, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B and DNMT3L respectively, in which DNMT1 encodes the maintenance methyltransferase, DNMT3A/3B encode the de novo methyltransferases, and DNMT3L encodes an enzyme without any inherent enzymatic activity. Mammalian DNMTs are involved in transcriptional silencing of several sequence classes and play an important role in maintaining genome stability and genomic integrity.
Produkte für DNA Methyltransferase
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
-
GC31365
γ-Oryzanol
γ-Oryzanol ist ein starker Inhibitor der DNA-Methyltransferasen (DNMTs) im Striatum von Mäusen.
-
GC64210
(R)-GSK-3685032
(R)-GSK-3685032 ist das R-Enantiomer von GSK-3685032. GSK-3685032 ist ein nicht zeitabhÄngiger, nicht kovalenter, erster reversibler DNMT1-selektiver Inhibitor seiner Klasse mit einem IC50-Wert von 0,036 μM. GSK-3685032 induziert einen starken Verlust der DNA-Methylierung, Transkriptionsaktivierung und Wachstumshemmung von Krebszellen.
-
GC12775
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine
2',3',5'-Triacetyl-5-Azacytidin ist ein oral wirksames Prodrug von 5-Azacytidin. 5-Azacytidin ist ein Inhibitor der DNA-Methyltransferase.
-
GC73073
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine
5-Aza-T-dCyd; NTX-301
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) ist ein oral aktiver DNA-Metltransferase-I (DNMT1)-Inhibitor. -
GC10946
5-Azacytidine
Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027
5-Azacytidine (also known as 5-AzaC), a compound belonging to a class of cytosine analogues, is a DNA methyl transferase (DNMT) inhibitor that exerts potent cytotoxicity against multiple myeloma (MM) cells, including MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 and Patient-derived MM, with the half maximal inhibition concentration IC50 values of 1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L and 1.5 μmol/L respectively. -
GC61662
5-Fluoro-2'-deoxycytidine
5-Fluor-2'-desoxycytidin, ein Fluorpyrimidin-Nukleosid-Analogon, ist ein DNA-Methyltransferase (DNMT)-Inhibitor. 5-Fluor-2'-desoxycytidin ist ein tumorselektives Prodrug des potenten Thymidylatsynthase-Inhibitors 5-Fluor-2'-dUMP.
-
GC42562
5-Methyl-2'-deoxycytidine
5Methyldeoxycytidine
5-Methyl-2'-desoxycytidin in einzelstrÄngiger DNA kann in cis wirken, um die De-novo-DNA-Methylierung zu signalisieren. -
GC35180
6-Methyl-5-azacytidine
6-Methyl-5-azacytidin ist ein potenter DNMT-Inhibitor.
-
GC34498
Bobcat339 hydrochloride
Bobcat339-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Cytosin-basierter Inhibitor des TET-Enzyms mit IC50-Werten von 33 μM und 73 μM fÜr TET1 bzw. TET2. Bobcat339-Hydrochlorid ist auf dem Gebiet der Epigenetik nÜtzlich und dient als Ausgangspunkt fÜr neue Therapeutika, die auf DNA-Methylierung und Gentranskription abzielen.
-
GC12367
CM-272
CM-272 ist ein erstklassiger, potenter, selektiver, substratkompetitiver und reversibler dualer G9a/DNA-Methyltransferase (DNMTs)-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄten. CM-272 hemmt G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B und GLP mit IC50-Werten von 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM bzw. 2 nM. CM-272 hemmt die Zellproliferation und fÖrdert die Apoptose, wodurch IFN-stimulierte Gene und immunogener Zelltod induziert werden.
-
GC33320
CM-579
CM-579 ist ein erstklassiger reversibler dualer Inhibitor von G9a und DNMT mit IC50-Werten von 16 nM, 32 nM fÜr G9a bzw. DNMT. Hat eine starke zellulÄre In-vitro-AktivitÄt in einer Vielzahl von Krebszellen.
-
GC35714
CM-579 trihydrochloride
CM-579-Trihydrochlorid ist ein erstklassiger reversibler dualer Inhibitor von G9a und DNMT mit IC50-Werten von 16 nM bzw. 32 nM fÜr G9a und DNMT. Hat eine starke zellulÄre In-vitro-AktivitÄt in einer Vielzahl von Krebszellen.
-
GC33148
DC-05
DC-05 ist ein DNA-Methyltransferase 1 (DNMT1)-Inhibitor mit einem IC50- und einem Kd-Wert von 10,3 μM bzw. 1,09 μM.
-
GC32872
DC_517
DC_517 ist ein Inhibitor der DNA-Methyltransferase 1 (DNMT1) mit einem IC50- und einem Kd-Wert von 1,7 μM bzw. 0,91 μM.
-
GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
DAC, 5aza2’Deoxycytidine, NSC 127716
Ein 2'-Deoxy-Analogon von 5-Azacytidin.
-
GC65546
DNMT3A-IN-1
DNMT3A-IN-1 ist ein potenter und selektiver DNMT3A-Inhibitor.
-
GC69030
DY-46-2
DY-46-2 ist ein neuartiger, hochwirksamer und selektiver Inhibitor der DNA-Methyltransferase 3A (DNMT3A), der eine IC50 von 1,3 μM aufweist.
-
GC36153
Glucose-conjugated MGMT inhibitor
Glucose-konjugierter MGMT-Inhibitor ist ein potenter O6-Methylguanin-DNAmethyltransferase (MGMT)-Inhibitor mit IC50-Werten von 32 nM in vitro (Zellextrakte) und 10 nM in HeLa S3-Zellen.
-
GC63483
GSK-3685032
GSK-3685032 ist ein nicht zeitabhÄngiger, nicht kovalenter, erster reversibler DNMT1-selektiver Inhibitor seiner Klasse mit einem IC50-Wert von 0,036 μM. GSK-3685032 induziert einen starken Verlust der DNA-Methylierung, Transkriptionsaktivierung und Wachstumshemmung von Krebszellen.
-
GC69194
GSK3735967
GSK3735967 ist ein selektiver, reversibler, nicht-nukleosidischer DNMT1-Inhibitor. GSK3735967 enthält einen flachen Dicyanpyridin-Kern, der spezifisch in das halbmethylierte CpG-Dinukleotid eingebettet werden kann, das an DNMT1 bindet. GSK3735967 hat drei Bindungsstellen, von denen eine mit Histone H4K20me3 interagieren kann.
-
GC36196
Guadecitabine sodium
SGI-110 sodium; S-110 sodium
Guadecitabine sodium ist ein neuartiges hypomethylierendes Dinukleotid aus Decitabin und Desoxyguanosin, das resistent gegen den Abbau durch Cytidindesaminase ist. -
GC11302
Hinokitiol
NSC 18804, β-Thujaplicin, 4-isopropyl Tropolone
Hinokitiol ist ein Bestandteil Ätherischer Öle, die aus Chymacyparis obtusa isoliert wurden, reduziert die Nrf2-Expression und verringert die mRNA- und Proteinexpression von DNMT1 und UHRF1 mit antiinfektiÖsen, antioxidativen und AntitumoraktivitÄten. -
GC11778
Lomeguatrib
PaTrin 2
Inactivator of O6-methylguanine-DNA methyltransferase
-
GC73972
METTL1-WDR4-IN-2
METTL1-WDR4-IN-2(Verbindung 6) ist ein selektiver Metltransferase Like 1 (METTL1)-WDR4-Hemmer mit einem IC50 von 41 μM.
-
GC73949
METTL16-IN-1
METTL16-IN-1 (Verbindung 45) ist ein potenter METTL16-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,7 μM und einem Kd-Wert von 1,35 μM.
-
GC14562
Nanaomycin A
Nanafrocin, Nanafrocine, Nanafrocinum, Rosanomycin A
A bacterial metabolite -
GC10243
Nanaomycin C
Amide of nanaomycin A
-
GC64733
Procainamide
Procainamid ist ein spezifischer und wirksamer Inhibitor der DNA-Methyltransferase 1 (DNMT1).
-
GC60310
Psammaplin A
Psammaplin A, ein mariner Metabolit, ist ein starker Inhibitor von HDAC und DNA-Methyltransferasen.
-
GC13398
RG 108
N-Phthalyl-L-tryptophan,RG108
DNA methyltransferase inhibitor -
GC14364
SGI-1027
DNA Methyltransferase Inhibitor II
SGI-1027 ist ein DNA-Methyltransferase (DNMT)-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,5 μM, 8 μM und 12,5 μM fÜr DNMT3B, DNMT3A und DNMT1 mit Poly(dI-dC) als Substrat. -
GC17428
SGI-110
SGI-110
-
GC65242
TFMB-(S)-2-HG
TFMB-(S)-2-HG ist ein potenter Inhibitor der 5'-Methylcytosin-Hydroxylase TET2. TFMB-(S)-2-HG hemmt auch die EglN-Prolylhydroxylasen. TFMB-(S)-2-HG hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML).
-
GC14366
Thioguanine
NSC 752, NSC 76504, 6TG
A thiopurine analog -
GC12153
Zebularine
A DNA methyltransferase inhibitor