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Histone Demethylases

Histone demethylases are a diverse group of enzymes catalyzing a process to reverse histone methylation, in which methyl (CH3-) groups are removed from instead of being transferred to histone.  So far, two evolutionarily conserved histone demethylase families have been identified, including LSD demethylases and JMJC demethylases. LSD1 and LSD2 are two well-established members of LSD demethylase family, which catalyze demethylation through a flavin adenine dinucleotide (FAD)-dependent amine oxidation reaction. LSD1 has been found to demethylate H3K4mel, H3K4me2, H3K9me1, H3K9me2 and a few non-histone targets; while LSD2 has been found to demethylate only H3K4me1 and H3K4me2. Members of JMJC demethylase family is characterized by containing the catalytic JMJC domain, which demethylate substrates, including H3K4, H3K9, H3K27, H3K36 and H4K20, through a Fe(II)- and α-ketogutarate-dependent dioxygenase reaction.

Produkte für  Histone Demethylases

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Tranylcypromin-d5 (SKF 385-d5)-Hydrochlorid ist ein mit Deuterium markiertes (rel)-Tranylcypromin-Hydrochlorid. (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Chemical Structure
  3. GC11873 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid 2,4-PyridindicarbonsÄure (2,4-PyridindicarbonsÄure) ist ein Breitband-Inhibitor der 2OG-Oxygenase, einschließlich der JmjC-DomÄnen-enthaltenden Familie der Histon-Demethylasen (JHDMs). 2,4-PyridindicarbonsÄure ist eine Zielchemikalie im Bereich der biobasierten Kunststoffe. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid Chemical Structure
  4. GC42075 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate) 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate) Chemical Structure
  5. GC12961 Apicidin

    Ein HDAC-Inhibitor, der die Zellmembran durchdringen kann.

     Apicidin Chemical Structure
  6. GC17820 AS8351 AS8351 (NSC51355) ist ein KDM5B-Inhibitor, der aktive Chromatinmarkierungen induzieren und aufrechterhalten kann, um die Induktion von Kardiomyozyten-Ähnlichen Zellen zu erleichtern. AS8351 Chemical Structure
  7. GC18159 BAY-598 BAY-598 ist ein selektiver niedermolekularer Inhibitor von SMYD2 mit einem IC50 von 27 nM. BAY-598 Chemical Structure
  8. GC16114 Bizine Bizin, ein Phenelzin-Analogon, ist ein potenter und selektiver LSD1-Hemmer mit einem b>Ki von 59 nM. Bizine Chemical Structure
  9. GC64865 Bomedemstat Bomedemstat (IMG-7289) ist ein oral aktiver und irreversibler Hemmer der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1). Bomedemstat kann die H3K4- und H3K9-Methylierung erhÖhen und dann die Genexpression verÄndern. Bomedemstat zeigt krebshemmende AktivitÄten, hemmt die Proliferation von Krebszellen und induziert Apoptose. Bomedemstat Chemical Structure
  10. GC67921 Bomedemstat ditosylate Bomedemstat ditosylate Chemical Structure
  11. GC65879 Bomedemstat hydrochloride Bomedemstat (IMG-7289) Hydrochlorid ist ein oral aktiver und irreversibler Lysin-spezifischer Demethylase-1 (LSD1)-Hemmer. Bomedemstathydrochlorid kann die H3K4- und H3K9-Methylierung erhÖhen und dann die Genexpression verÄndern. Bomedemstat-Hydrochlorid zeigt krebshemmende AktivitÄten, hemmt die Proliferation von Krebszellen und induziert Apoptose. Bomedemstat hydrochloride Chemical Structure
  12. GC35621 CBB1003 CBB1003 ist ein neuartiger Histon-Demethylase-LSD1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10,54 uM. CBB1003 Chemical Structure
  13. GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003 Hcl ist ein neuartiger Histon-Demethylase-LSD1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10,54 uM. CBB1003 hydrochloride Chemical Structure
  14. GC14151 CBB1007 CBB1007 ist eine zellgÄngige Amidino-Guanidinium-Verbindung, die als potenter, reversibler und substratkompetitiver LSD1-selektiver Inhibitor wirkt (IC50 = 5,27 μM fÜr hLSD1). CBB1007 Chemical Structure
  15. GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007 Hcl ist eine zellgÄngige Amidino-Guanidinium-Verbindung, die als potenter, reversibler und substratkompetitiver LSD1-selektiver Inhibitor wirkt (IC50 = 5,27 μM fÜr hLSD1). CBB1007 hydrochloride Chemical Structure
  16. GC35624 CBB1007 trihydrochloride CBB1007-Trihydrochlorid ist eine zellgÄngige Amidino-Guanidinium-Verbindung, die als potenter, reversibler und substratkompetitiver LSD1-selektiver Inhibitor wirkt (IC50 = 5,27 μM fÜr hLSD1). CBB1007 trihydrochloride Chemical Structure
  17. GC34165 Corin Corin ist ein dualer Inhibitor der Histon-Lysin-spezifischen Demethylase (LSD1) und Histon-Deacetylase (HDAC) mit einem Ki(inact) von 110 nM fÜr LSD1 und einem IC50 von 147 nM fÜr HDAC1. Corin Chemical Structure
  18. GC25304 CP2 CP2 is a cyclic peptide that inhibits the JmjC histone demethylases KDM4 with IC50 values of 42 nM and 29 nM for KDM4A and KDM4C, respectively. CP2 Chemical Structure
  19. GC10774 CPI-455

    KDM5-Inhibitor

     CPI-455 Chemical Structure
  20. GC25305 CPI-455 HCl CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.This product has poor solubility, animal experiments are available, cell experiments please choose carefully! CPI-455 HCl Chemical Structure
  21. GC15830 Daminozide Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases Daminozide Chemical Structure
  22. GC33013 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003 Dihydrochlorid ist ein neuartiger, oral verfÜgbarer Inhibitor der Histon-Lysin-spezifischen Demethylase 1A (KDM1A/LSD1) mit einem IC50 von 84 nM. DDP-38003 dihydrochloride Chemical Structure
  23. GC34296 DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003 Trihydrochlorid ist ein neuartiger, oral verfÜgbarer Inhibitor der Histon-Lysin-spezifischen Demethylase 1A (KDM1A/LSD1) mit einem IC50 von 84 nM. DDP-38003 trihydrochloride Chemical Structure
  24. GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (Hydrochlorid) ist ein reversibler Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1) mit einem Kd-Wert von 9 nM und einem biochemischen IC50-Wert von 37 nM. GSK 690 Hydrochloride Chemical Structure
  25. GC10617 GSK J1 A dual inhibitor of JMJD3 and UTX GSK J1 Chemical Structure
  26. GC13086 GSK J2 GSK J2 ist ein Isomer von GSK-J1, das keine spezifische Aktivität aufweist. GSK-J1 ist ein potenter Inhibitor der H3K27me3/me2-Demethylasen JMJD3/KDM6B und UTX/KDM6A. GSK J2 Chemical Structure
  27. GC12997 GSK J4 free base Die freie Base GSK J4 ist ein potenter dualer Inhibitor der H3K27me3/me2-Demethylasen JMJD3/KDM6B und UTX/KDM6A mit IC50-Werten von 8,6 bzw. 6,6 μM. Die freie Base von GSK J4 inhibiert LPS-induziertes TNF-⋱ Produktion in humanen primÄren Makrophagen mit einem IC50 von 9 μM. GSK J4 ist ein zelldurchlÄssiges Prodrug von GSK-J1. Die freie Base von GSK J4 induziert eine stressbedingte Apoptose des endoplasmatischen Retikulums. GSK J4 free base Chemical Structure
  28. GC15497 GSK J4 HCl

    Prodrug eines selektiven H3K27-Histon-Demethylase-Inhibitors.

     GSK J4 HCl Chemical Structure
  29. GC17118 GSK J5

    inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor

     GSK J5 Chemical Structure
  30. GC36195 GSK-J1 lithium salt GSK-J1-Lithiumsalz ist ein potenter Inhibitor der H3K27me3/me2-Demethylasen JMJD3/KDM6B und UTX/KDM6A mit einem IC50-Wert von 60 nM gegenÜber KDM6B. GSK-J1 lithium salt Chemical Structure
  31. GC43792 GSK-J2 (sodium salt) The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer. GSK-J2 (sodium salt) Chemical Structure
  32. GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5 (Hydrochlorid) ist ein zellgängiges Esterderivat von GSK J2, inaktiv. GSK-J5 (Hydrochlorid) ist ebenfalls ein Isomer von GSK-J4 und wird häufig als negative Gruppe verwendet. GSK-J5 (hydrochloride) Chemical Structure
  33. GC18012 GSK-LSD1 (hydrochloride) LSD1 inhibitor GSK-LSD1 (hydrochloride) Chemical Structure
  34. GC15368 GSK-LSD1 2HCl irreversible, and selective LSD1 inhibitor GSK-LSD1 2HCl Chemical Structure
  35. GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride GSK-LSD1-Dihydrochlorid ist ein potenter, selektiver und irreversibler Hemmer der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1) mit einem IC50-Wert von 16 nM. GSK-LSD1 Dihydrochloride Chemical Structure
  36. GC11578 GSK2879552 GSK2879552 ein oral aktiver, selektiver und irreversibler Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1/KDM1A) mit potenzieller antineoplastischer AktivitÄt. GSK2879552 Chemical Structure
  37. GC62719 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 Dihydrochlorid, ein oral aktiver, selektiver und irreversibler Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1/KDM1A) mit potenzieller antineoplastischer AktivitÄt. GSK2879552 dihydrochloride Chemical Structure
  38. GC34604 GSK467 GSK467 ist ein zellgÄngiger und selektiver KDM5B (JARID1B oder PLU1)-Inhibitor mit einem Ki von 10 nM und einem IC50 von 26 nM. GSK467 zeigt eine 180-fache SelektivitÄt fÜr KDM4C und keine messbaren inhibitorischen Wirkungen gegenÜber KDM6 oder anderen Mitgliedern der Jumonji-Familie. GSK467 Chemical Structure
  39. GC17754 IOX 1 IOX 1, 5-Carboxy-8-hydroxychinolin, ist ein potenter Breitbandinhibitor von 2OG-Oxygenasen, einschließlich der JmjC-Demethylasen. IOX 1 hemmt KDM4C, KDM4E, KDM2A, KDM3A und KDM6B mit IC50-Werten von 0,6 μM, 2,3 μM, 1,8 μM, 0,1 μM bzw. 1,4 μM. IOX 1 hemmt auch ALKBH5. IOX 1 Chemical Structure
  40. GC15603 JIB-04 JIB-04 ist ein panselektiver Jumonji-Histondemethylase-Inhibitor mit IC50-Werten von 230, 340, 855, 445, 435, 1100 und 290 nM fÜr JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C bzw. JMJD2D. JIB-04 Chemical Structure
  41. GC64841 JQKD82 trihydrochloride JQKD82 (JADA82) Trihydrochlorid ist ein zellgÄngiger und selektiver KDM5-Inhibitor. JQKD82-Trihydrochlorid erhÖht H3K4me3 und kann fÜr die Erforschung des multiplen Myeloms verwendet werden. JQKD82 trihydrochloride Chemical Structure
  42. GC36388 KDM2A/7A-IN-1 KDM2A/7A-IN-1 ist ein erstklassiger, selektiver und zellgÄngiger Inhibitor von Histon-Lysin-Demethylasen. KDM2A/7A mit einem IC50-Wert von 0,16μM fÜr KDM2A weist eine 75-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen JmjC-Lysin-Demethylasen auf und ist es inaktiv gegenÜber Methyltransferasen und Histonacetyltransferasen. KDM2A/7A-IN-1 Chemical Structure
  43. GC69327 KDM2B-IN-4

    KDM2B-IN-4 ist ein Inhibitor der Histonde-Methyltransferase KDM2B. KDM2B-IN-4 kann für Krebsforschung verwendet werden. Weitere Informationen finden Sie im Patentdokument WO2016112284A1 unter Verwendung von Verbindung 182b.

     KDM2B-IN-4 Chemical Structure
  44. GC36389 KDM4-IN-2 KDM4-IN-2 (Verbindung 19a) ist ein potenter und selektiver dualer KDM4/KDM5-Inhibitor mit Kis von 4 und 7 nM fÜr KDM4A bzw. KDM5B. KDM4-IN-2 Chemical Structure
  45. GC31887 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1 ist ein neuer Inhibitor der Histon-Lysin-Demethylase 4D (KDM4D) mit einem IC50-Wert von 0,41 ± 0,03 μM. KDM4D-IN-1 Chemical Structure
  46. GC32790 KDM5-IN-1 KDM5-IN-1 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer KDM5-Inhibitor mit einem IC50 von 15,1 nM. KDM5-IN-1 Chemical Structure
  47. GC32842 KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer Pan-Histon-Lysin-Demethylase-5 (KDM5)-Inhibitor mit IC50-Werten von 45 nM, 56 nM und 55 nM fÜr KDM5A, KDM5B bzw. KDM5C und mit einem EC50-Wert von 960 nM fÜr PC9 H3K4Me3. KDM5A-IN-1 ist deutlich weniger wirksam gegenÜber anderen KDM5B-Enzymen (1A, 2B, 3B, 4C, 6A, 7B). KDM5A-IN-1 Chemical Structure
  48. GC38709 KDOAM-25 citrate KDOAM-25-Citrat ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der Histon-Lysin-Demethylase 5 (KDM5) mit IC50-Werten von 71 nM, 19 nM, 69 nM, 69 nM fÜr KDM5A, KDM5B, KDM5C bzw. KDM5D. KDOAM-25-Citrat erhÖht die globale H3K4-Methylierung an Transkriptionsstartstellen und beeintrÄchtigt die Proliferation in MM1S-Zellen des multiplen Myeloms. KDOAM-25 citrate Chemical Structure
  49. GC36484 LSD1-IN-5 LSD1-IN-5 (Verbindung 4e) ist ein potenter und reversibler Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1) mit einem IC50 von 121 nM. LSD1-IN-5 erhÖht dimethyliertes Lys4 von Histon H3, zeigt keine Wirkung auf die Expression von LSD1. LSD1-IN-5 Chemical Structure
  50. GC36485 LSD1-IN-6 LSD1-IN-6 (Verbindung 4m) ist ein potenter und reversibler Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1) mit einem IC50 von 123 nM. LSD1-IN-6 erhÖht dimethyliertes Lys4 von Histon H3, zeigt keine Wirkung auf die Expression von LSD1. LSD1-IN-6 Chemical Structure
  51. GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 ist ein oral aktiver dualer Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1)/Histondeacetylase 6 (HDAC6) mit AntitumoraktivitÄt. LSD1/HDAC6-IN-1 kann fÜr die Erforschung des multiplen Myeloms (MM) verwendet werden. LSD1/HDAC6-IN-1 Chemical Structure
  52. GC13534 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) lysine-specific demethylase Inhibitor Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) Chemical Structure
  53. GC47586 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) An LSD1 inhibitor Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) Chemical Structure
  54. GC65254 MC4355 MC4355 ist ein dualer Inhibitor von EZH2 und Histon-Deacetylase (HDAC). MC4355 Chemical Structure
  55. GC44184 Methylstat (hydrate) Methylstat is a methyl ester prodrug of a Jumonji C domain-containing histone demethylase (JMJD) inhibitor that has favorable cell permeability. Methylstat (hydrate) Chemical Structure
  56. GC12557 ML324 ML324 ist ein potenter JMJD2-Demethylase-Inhibitor mit antiviraler AktivitÄt. ML324 zeigt auch eine Hemmung der Histon-Demethylase KDM4B mit einer IC50 von 4,9 μM. ML324 hat eine starke antivirale AktivitÄt gegen Infektionen mit dem Herpes-simplex-Virus (HSV) und dem humanen Cytomegalovirus (hCMV) durch Hemmung der viralen IE-Genexpression. ML324 Chemical Structure
  57. GC12458 N-Oxalylglycine

    cell permeable inhibitor of α-ketoglutarate-dependent enzymes, including JMJD2A, JMJD2C, and JMJD2E.

     N-Oxalylglycine Chemical Structure
  58. GC65138 NCDM-32B NCDM-32B ist ein potenter und selektiver KDM4-Inhibitor, der die LebensfÄhigkeit und transformierende PhÄnotypen von Brustkrebs beeintrÄchtigt. NCDM-32B Chemical Structure
  59. GC19410 NCGC00244536 NCGC00244536 ist ein potenter KDM4B-Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM. NCGC00244536 Chemical Structure
  60. GC32896 NCGC00247743 NCGC00247743 ist ein Histon-Lysin-Demethylase-KDM4-Inhibitor. NCGC00247743 Chemical Structure
  61. GC50136 NSC 636819 NSC 636819 ist ein kompetitiver und selektiver Inhibitor von KDM4A/KDM4B. KDM4A/KDM4B sind potenzielle Progressionsfaktoren für Prostatakrebs. NSC 636819 hat das Potenzial für die Erforschung von Krebserkrankungen, insbesondere Prostatakrebs. NSC 636819 Chemical Structure
  62. GC17314 OG-L002 OG-L002 ist ein potenter und hochselektiver LSD1-Hemmer mit einem IC50 von 0,02 μM. OG-L002 Chemical Structure
  63. GC11792 OG-L002 HCl LSD1 inhibitor,potent and specific OG-L002 HCl Chemical Structure
  64. GC36818 ORY-1001(trans) Iadademstat (ORY-1001) Dihydrochlorid ist ein selektiver irreversibler Lysin (K)-spezifischer Demethylase 1A (KDM1A/LSD1)-Hemmer. ORY-1001(trans) Chemical Structure
  65. GC15301 PBIT PBIT ist ein spezifischer Inhibitor der Enzyme Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1). PBIT hemmt die Histon-Demethylase JARID1B (KDM5B oder PLU1) mit einem IC50 von etwa 3 μM . PBIT hemmt auch JARID1A und JARID1C mit IC50-Werten von 6 μM bzw. 4,9 μM. PBIT Chemical Structure
  66. GC62678 PFI-90 PFI-90 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Demethylase (KDM3B), der die Wirkung von PAX3-FOXO1 hemmt. PFI-90 induziert Apoptose und myogene Differenzierung, was zu einem erhÖhten Zelltod fÜhrt. PFI-90 hat das Potenzial fÜr die AntitumoraktivitÄt. (Patent WO2021101929A1). PFI-90 Chemical Structure
  67. GC14066 Procaine Procain ist ein DNA-demethylierendes Mittel. Procaine Chemical Structure
  68. GC44685 Procaine (hydrochloride) Procaine (hydrochloride) is an analytical reference standard categorized as a local anesthetic that is used as an adulterant. Procaine (hydrochloride) Chemical Structure
  69. GC49116 Prohexadione A plant growth regulator Prohexadione Chemical Structure
  70. GC32699 QC6352 QC6352 ist ein oral verfÜgbarer, selektiver und potenter KDM4C-Inhibitor mit einem IC50 von 35 nM. QC6352 Chemical Structure
  71. GC10148 RN 1 dihydrochloride RN 1 Dihydrochlorid ist ein potenter, ins Gehirn eindringender, irreversibler und selektiver Lysin-spezifischer Demethylase 1 (LSD1)-Hemmer mit einem IC50 von 70 nM. RN 1 dihydrochloride Chemical Structure
  72. GC16743 RN-1 (hydrochloride) LSD1 inhibitor RN-1 (hydrochloride) Chemical Structure
  73. GC33339 S 2101 S 2101 ist ein Lysin-spezifischer Demethylase 1 (LSD1)-Hemmer mit einem IC50 von 0,99 μM, Ki von 0,61 μM und Kinact/Ki von 4560 M/s. S 2101 Chemical Structure
  74. GC64303 S2116 S2116, ein N-alkyliertes Tranylcypromin (TCP)-Derivat, ist ein potenter Hemmer der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1). S2116 erhÖht die H3K9-Methylierung und die reziproke H3K27-Deacetylierung in Super-Enhancer-Regionen. S2116 induziert Apoptose in TCP-resistenten T-Zell-Zellen der akuten lymphoblastischen LeukÄmie (T-ALL) durch Repression der Transkription der NOTCH3- und TAL1-Gene. S2116 verzÖgert signifikant das Wachstum von T-ALL-Zellen in xenotransplantierten MÄusen. S2116 Chemical Structure
  75. GC64902 S2157 S2157, ein N-alkyliertes Tranylcypromin (TCP)-Derivat, ist ein potenter Hemmer der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1). S2157 erhÖht die H3K9-Methylierung und die reziproke H3K27-Deacetylierung in Super-Enhancer-Regionen. S2157 induziert Apoptose in TCP-resistenten T-Zell-Zellen der akuten lymphoblastischen LeukÄmie (T-ALL) durch Repression der Transkription der NOTCH3- und TAL1-Gene. S2157 passiert effizient die Blut-Hirn-Schranke und kann ZNS-LeukÄmie bei MÄusen, denen T-ALL-Zellen transplantiert wurden, fast vollstÄndig beseitigen. S2157 Chemical Structure
  76. GC32820 Seclidemstat (SP-2577) Seclidemstat (SP-2577) ist ein potenter, nicht kompetitiver und reversibler KDM1A (LSD1)-Hemmer (Ki=31 nM, IC50=13 nM). Seclidemstat (SP-2577) fÖrdert die Antitumor-ImmunitÄt bei Eierstockkrebs mit Switch/Sucrose Nonfermentable (SWI/SNF)-Mutation und hemmt die Virusproduktion, die virale DNA-Replikation und die spÄte Genexpression. Secldemstat (SP-2577) kann fÜr die Erforschung des Ewing-Sarkoms verwendet werden. Seclidemstat (SP-2577) Chemical Structure
  77. GC63456 Seclidemstat mesylate Seclidemstat (SP-2577)-Mesylat ist ein potenter, nicht kompetitiver und reversibler KDM1A (LSD1)-Inhibitor (Ki=31 nM, IC50=13 nM). Seclidemstat-Mesylat fÖrdert die Antitumor-ImmunitÄt bei Eierstockkrebs mit Switch/Sucrose Nonfermentable (SWI/SNF)-Mutation und hemmt die Virusproduktion, die virale DNA-Replikation und die spÄte Genexpression. Secldemstat-Mesylat kann fÜr die Erforschung des Ewing-Sarkoms verwendet werden. Seclidemstat mesylate Chemical Structure
  78. GC14631 SP2509 SP2509 ist ein potenter und selektiver Antagonist der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1) mit einem IC50 von 13 nM. SP2509 Chemical Structure
  79. GC33038 T-3775440 hydrochloride T-3775440 (Hydrochlorid) ist ein irreversibler Lysin-spezifischer Histon-Demethylase (LSD1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,1 nM. T-3775440 hydrochloride Chemical Structure
  80. GC65456 T-448 T-448 ist ein spezifischer, oral aktiver und irreversibler Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1, eine H3K4-Demethylase) mit einem IC50 von 22 nM. T-448 Chemical Structure
  81. GC63437 TAK-418 TAK-418 ist ein selektiver, oral aktiver LSD1 (KDM1A)-Enzyminhibitor mit einem IC50 von 2,9 nM. TAK-418 Chemical Structure
  82. GC10319 TC-E 5002 TC-E 5002 (TC-E 5002) ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Demethylase der KDM2/7-Unterfamilie (IC50-Werte sind 0,2, 1,2, 6,8, 55, 83, >100 und >120 μ M fÜr KDM7A, KDM7B, KDM2A, KDM5A , KDM4C, KDM6A bzw. KDM4A). TC-E 5002 hemmt das Wachstum von HeLa- und KYSE-150-Krebszellen in vitro. TC-E 5002 Chemical Structure
  83. GC70033 TK-129

    TK-129 ist ein wirksamer und niedrigtoxischer KDM5B-Inhibitor (mit hoher Affinität; IC50=44 nM) zur oralen Einnahme. TK-129 schützt das Herz, indem es KDM5B hemmt und den mit KDM5B verbundenen Wnt-Signalweg blockiert. In vitro reduziert TK-129 die Aktivierung von Herzmuskelzellen durch Ang II und in vivo verringert es die Myokardumgestaltung und Fibrose durch Isoprenalin. TK-129 kann für die Erforschung kardiovaskulärer Erkrankungen eingesetzt werden.

     TK-129 Chemical Structure
  84. GC11576 Tranylcypromine (2-PCPA) HCl (1S,2R)-Tranylcypromin ((1S,2R)-SKF 385) Hydrochlorid ist ein starkes Antidepressivum. Tranylcypromine (2-PCPA) HCl Chemical Structure
  85. GC30766 Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) Tranylcypromin (SKF 385) Hemisulfat ist ein irreversibler, nicht selektiver Monoaminooxidase (MAO)-Hemmer, der zur Behandlung von Depressionen eingesetzt wird. Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) Chemical Structure
  86. GC13919 Tranylcypromine hydrochloride LSD1/BHC110 and monoamine oxidase (MAO) inhibitor Tranylcypromine hydrochloride Chemical Structure
  87. GC37956 YUKA1 YUKA1 ist ein potenter und zellgÄngiger Lysin-Demethylase-5A (KDM5A)-Inhibitor mit einem IC50 von 2,66 μM, weniger aktiv auf KDM5C (IC50, 7,12 μM) und inaktiv auf KDM5B, KDM6A oder KDM6B. YUKA1 erhÖht die H3K4me3-Spiegel in menschlichen Zellen mit Anti-Krebs-AktivitÄt. YUKA1 Chemical Structure
  88. GC18623 α-Hydroxyglutaric Acid α-HydroxyglutarsÄure (2-Hydroxyglutarat) ist eine α-HydroxysÄureform der GlutarsÄure. α-HydroxyglutarsÄure ist ein kompetitiver Inhibitor mehrerer α-Ketoglutarat-abhÄngiger Dioxygenasen, einschließlich Histon-Demethylasen und der TET-Familie von 5-Methlycytosin (5mC)-Hydroxylasen. α-Hydroxyglutaric Acid Chemical Structure

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