Chromatin/Epigenetics

WT161 ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 0,40 nM. WT161 hemmt auch das die Metallo-β-Lactamase-Domäne enthaltende Protein 2 (MBLAC2).

CAY10602 ist ein SIRT1-Aktivator.

Ein Hemmstoff der HIF1-vermittelten Gen-Transkription.

GSK3117391 ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO/2008040934 A1.

BML-278 is an activator of sirtuin 1 (SIRT1) that has an EC150 value (effective concentration able to increase the enzyme by 150%) of 1 uM.

SGC2085 is an inhibitor of protein arginine methyltransferase 4 (PRMT4/CARM1; IC50 = 50 nM).

BAY-299 ist ein sehr potenter dualer Inhibitor mit IC50-Werten von 67 nM fÜr BRPF2-BromodomÄnen (BD), 8 nM fÜr TAF1 BD2 und 106 nM fÜr TAF1L BD2.

3-Methylcytidine (methosulfate) is a cytidine derivative used as an internal standard for HPLC.

An inhibitor of PRMT1

α-HydroxyglutarsÄure (2-Hydroxyglutarat) ist eine α-HydroxysÄureform der GlutarsÄure. α-HydroxyglutarsÄure ist ein kompetitiver Inhibitor mehrerer α-Ketoglutarat-abhÄngiger Dioxygenasen, einschließlich Histon-Demethylasen und der TET-Familie von 5-Methlycytosin (5mC)-Hydroxylasen.

SW155246 ist ein DNA-Methyltransferase (DNMT1)-selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von 1,2 und 38 μM fÜr hDNMT1 bzw. mDNMT3A. SW155246 kann fÜr die Erforschung von Krebs und anderen Krankheiten verwendet werden.

S-Adenosyl-L-methionine tosylate (S-Adenosyl methionine tosylate) is produced endogenously from methionine and ATP by action of the enzyme methionine adenosyltransferase and is an important orally active methyl group donor.

MZ1 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden für von Hippel-Lindau und BRD4. MZ1 induziert wirksam und schnell eine reversible, lang anhaltende und selektive Entfernung von BRD4 gegenüber BRD2 und BRD3. Kds von 382/120, 119/115 und 307/228 nM für BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2 bzw. BRD2 BD1/2.

LP99, eine epigenetische Sonde, ist ein potenter und selektiver Inhibitor der BRD7- und BRD9-BromodomÄnen mit einer Kd von 99 nM gegen BRD9.

NEO2734 (EP31670) ist ein oral aktiver dualer p300/CBP- und BET-Bromodom&Auml;nen-selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von <30 nM sowohl f&Uuml;r p300/CBP- als auch f&Uuml;r BET-Bromodom&Auml;nen. NEO2734 ist bei SPOP-Mutanten- und Wildtyp-Prostatakrebs aktiv.

Trapoxin A is a cyclotetrapeptide histone deacetylase (HDAC) inhibitor.

Cl-Amidin (Hydrochlorid) ist ein oral aktiver Peptidylarginin-Deminase (PAD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,8 μM, 6,2 μM und 5,9 μM für PAD1, PAD3 bzw. PAD4.

Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis.

3-TYP hemmt SIRT3 mit einem IC50 von 16 nM und ist mit einem IC50 von 88 nM bzw. 92 nM wirksamer als SIRT1 und SIRT2.

ACY-738 ist ein potenter, selektiver und oral bioverf&Uuml;gbarer HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 1,7 nM; ACY-738 hemmt auch HDAC1, HDAC2 und HDAC3 mit IC50-Werten von 94, 128 und 218 nM.

ARV-825 ist ein PROTAC, das durch Liganden f&Uuml;r Cereblon und BRD4 verbunden ist. ARV-825 bindet an BD1 und BD2 von BRD4 mit Kds von 90 bzw. 28 nM.

CCT241736 ist ein potenter und oral bioverf&Uuml;gbarer dualer FLT3- und Aurora-Kinase-Inhibitor, der Aurora-Kinasen (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), FLT3-Kinase (Kd, 6,2 nM), und FLT3-Mutanten, einschlie&szlig;lich FLT3-ITD (Kd, 38 nM) und FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).

CeMMEC1 ist ein Inhibitor von BRD4 und hat auch eine hohe Affinit&Auml;t zu TAF1 mit einem IC50 von 0,9 μM f&Uuml;r TAF1 und einem Kd von 1,8 μM f&Uuml;r TAF1 (2).

dBET1 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden f&Uuml;r Cereblon und BRD4 mit einem EC50 von 430 nM. dBET1 ist ein PROTAC, das aus (+)-JQ1 besteht, das mit einem Linker mit NSC 527179 verkn&Uuml;pft ist.