Chromatin/Epigenetics
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Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(74)
- DNA Methyltransferase(43)
- HDAC(249)
- Histone Acetyltransferases(98)
- Histone Demethylases(120)
- Histone Methyltransferase(277)
- HIF(127)
- JAK(188)
- PARP(162)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(87)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(292)
- MicroRNA(33)
- Protein Arginine Deiminase(17)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(16)
- METTL3(4)
- WDR5(8)
- TET Protein(2)
- HuR(2)
- SF3B1(2)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1939)
- GC70033TK-129CAS: 3031476-73-7Purity: >98.00%
TK-129 ist ein wirksamer und niedrigtoxischer KDM5B-Inhibitor (mit hoher Affinität; IC50=44 nM) zur oralen Einnahme. TK-129 schützt das Herz, indem es KDM5B hemmt und den mit KDM5B verbundenen Wnt-Signalweg blockiert. In vitro reduziert TK-129 die Aktivierung von Herzmuskelzellen durch Ang II und in vivo verringert es die Myokardumgestaltung und Fibrose durch Isoprenalin. TK-129 kann für die Erforschung kardiovaskulärer Erkrankungen eingesetzt werden.
- GC70040TNG260CAS: 2935964-98-8Purity: >98.00%
TNG260 ist ein selektiver CoreDAC-Inhibitor für CoREST-Deacetylasen. TNG260 hemmt HDAC1 selektiv um das 10-fache von HDAC3. TNG260 führt zur Hemmung von HDAC1 und kehrt die durch STK11-Mangel verursachte Resistenz gegen PD1 um. TNG260 reduziert die Infiltration von neutrophilen Granulozyten in den Tumor. TNG260 zeigt eine immunvermittelte Zellzerstörung.
- GC70091UNC4976 TFAPurity: >98.00%
UNC4976 TFA ist ein Peptidmimetikum, das als positiver Allosterie-Regulator (PAM) des CBX7-Chromatinstrukturdomäne und Nukleinsäurebindung wirkt. UNC4976 TFA hemmt die spezifische Rekrutierung von CBX7 an Zielgenen, die mit H3K27me3 markiert sind, und erhöht gleichzeitig die unspezifische Bindung an DNA und RNA.
- GC70109Valproic acid-d15CAS: 362049-65-8Purity: >99.00%
Valproic acid-d15 ist das Deuterium-Isotop von Valproinsäure. Valproinsäure (VPA; 2-Propylpentansäure) ist ein HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5-2 mM und hemmt die Aktivität von HDAC1 (IC50, 400 μM), während es gleichzeitig den Abbau von HDAC2 induzieren kann. Valproinsäure aktiviert das Notch1-Signal und hemmt das Wachstum von kleinzelligem Lungenkrebs (SCLC)-Zellen. Valproinsäure wird in der Forschung zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und Migräne eingesetzt.
- GC70211Ritlecitinib tosylateCAS: 2192215-81-7Purity: >99.00%
Ritlecitinib tosylate ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33.1 nM.
- GC70307FosifidancitinibCAS: 1237168-58-9
Fosifidancitinib ist ein starker und selektiver Hemmer der JAK-Kinasen 1/3.
- GC70314Ischemin sodiumPurity: >99.00%
Ischemin sodium ist ein CBP-Bromodom-Inhibitor, der die p53-Interaktion mit CBP und die Transkriptionsaktivität in Zellen hemmt.
- GC70421Amelparib hydrochloridePurity: >98.00%
Amelparib hydrochloride ist ein starker, oral aktiver und wasserlöslicher Inhibitor von PARP-1.
- GC70432CrebinostatCAS: 1092061-61-4Purity: >99.00%
Crebinostat ist ein potenter Histondeacetylase (HDAC)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM, 1,0 nM, 2.0 nM und 9.3 nM für HDAC1, HDAC2, HDAC3 und HDAC6.
- GC70538Tanshindiol CCAS: 97465-71-9Purity: >98.00%
Tanshindiol C ist ein S-Adenosylmethylthionin-kompetitiver EZH2 (Histon Methyltransferase)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,55 μM zur Hemmung der Methyltransferase-Aktivität.
- GC70678Remlarsen sodiumPurity: >98.00%
Remlarsen sodium, eine miR-29b-Nachahmung, wirkt ein miR-29b-Agonist.
- GC70823KDM2B-IN-1CAS: 1965248-33-2Purity: >99.00%
KDM2B-IN-1 ist ein Histon-Demethylase (kdm2b)-Inhibitor und kann für die Erforschung hyperproliferativer Erkrankungen verwendet werden.
- GC70906(R)-HH2853CAS: 2202678-06-4
(R)-HH2853 ist ein mutierter EZH2-Inhibitor mit einem IC50 von <100 nM für EZH2-Y641F.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC70033 | TK-129 | 3031476-73-7 | >98.00% | |
TK-129 ist ein wirksamer und niedrigtoxischer KDM5B-Inhibitor (mit hoher Affinität; IC50=44 nM) zur oralen Einnahme. TK-129 schützt das Herz, indem es KDM5B hemmt und den mit KDM5B verbundenen Wnt-Signalweg blockiert. In vitro reduziert TK-129 die Aktivierung von Herzmuskelzellen durch Ang II und in vivo verringert es die Myokardumgestaltung und Fibrose durch Isoprenalin. TK-129 kann für die Erforschung kardiovaskulärer Erkrankungen eingesetzt werden. | ||||
| GC70037 | TMX1 | - | >98.00% | |
TMX1 ist ein kovalenter Molekülkleber, der BRD4 abbaut. TMX1 rekrutiert selektiv DCAF16 auf BRD4BD2 und führt zum Abbau von BRD4. | ||||
| GC70040 | TNG260 | 2935964-98-8 | >98.00% | |
TNG260 ist ein selektiver CoreDAC-Inhibitor für CoREST-Deacetylasen. TNG260 hemmt HDAC1 selektiv um das 10-fache von HDAC3. TNG260 führt zur Hemmung von HDAC1 und kehrt die durch STK11-Mangel verursachte Resistenz gegen PD1 um. TNG260 reduziert die Infiltration von neutrophilen Granulozyten in den Tumor. TNG260 zeigt eine immunvermittelte Zellzerstörung. | ||||
| GC70041 | TNG908 | 2760481-53-4 | >98.00% | |
TNG908 ist ein MTAP-kompatibler PRMT5-Inhibitor, der die Blut-Hirn-Schranke passieren kann. TNG908 zeigt eine 15-fach höhere Selektivität gegenüber MTAPnull-Zelllinien im Vergleich zu MTAPWT-Zelllinien und kann für Krebsforschungszwecke verwendet werden. | ||||
| GC70091 | UNC4976 TFA | - | >98.00% | |
UNC4976 TFA ist ein Peptidmimetikum, das als positiver Allosterie-Regulator (PAM) des CBX7-Chromatinstrukturdomäne und Nukleinsäurebindung wirkt. UNC4976 TFA hemmt die spezifische Rekrutierung von CBX7 an Zielgenen, die mit H3K27me3 markiert sind, und erhöht gleichzeitig die unspezifische Bindung an DNA und RNA. | ||||
| GC70109 | Valproic acid-d15 | 362049-65-8 | >99.00% | |
Valproic acid-d15 ist das Deuterium-Isotop von Valproinsäure. Valproinsäure (VPA; 2-Propylpentansäure) ist ein HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5-2 mM und hemmt die Aktivität von HDAC1 (IC50, 400 μM), während es gleichzeitig den Abbau von HDAC2 induzieren kann. Valproinsäure aktiviert das Notch1-Signal und hemmt das Wachstum von kleinzelligem Lungenkrebs (SCLC)-Zellen. Valproinsäure wird in der Forschung zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und Migräne eingesetzt. | ||||
| GC70211 | Ritlecitinib tosylate | 2192215-81-7 | >99.00% | |
Ritlecitinib tosylate ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33.1 nM. | ||||
| GC70213 | JAK 3i | 1918238-72-8 | - | |
JAK 3i ist ein hochselektiver JAK3-Inhibitor (IC50: 0.43 nM). | ||||
| GC70307 | Fosifidancitinib | 1237168-58-9 | - | |
Fosifidancitinib ist ein starker und selektiver Hemmer der JAK-Kinasen 1/3. | ||||
| GC70314 | Ischemin sodium | - | >99.00% | |
Ischemin sodium ist ein CBP-Bromodom-Inhibitor, der die p53-Interaktion mit CBP und die Transkriptionsaktivität in Zellen hemmt. | ||||
| GC70420 | Amelparib | 1227156-72-0 | >99.00% | |
Amelparib ist ein starker, oral aktiver und wasserlöslicher Inhibitor von PARP-1. | ||||
| GC70421 | Amelparib hydrochloride | - | >98.00% | |
Amelparib hydrochloride ist ein starker, oral aktiver und wasserlöslicher Inhibitor von PARP-1. | ||||
| GC70432 | Crebinostat | 1092061-61-4 | >99.00% | |
Crebinostat ist ein potenter Histondeacetylase (HDAC)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM, 1,0 nM, 2.0 nM und 9.3 nM für HDAC1, HDAC2, HDAC3 und HDAC6. | ||||
| GC70438 | cis-BG47 | - | >98.00% | |
cis-BG47 ist ein cis-Isomer von BG47, BG47 ist eine prototypische Histondeacetylasen HDAC1 und HDAC2 selektive optoelektive Sonde. | ||||
| GC70471 | BNS | 1417440-37-9 | - | |
BNS ist ein zellpenetrierender, potenter und selektiver PHD2 (Prolyl-Hydroxylase 2)-Hemmer. | ||||
| GC70538 | Tanshindiol C | 97465-71-9 | >98.00% | |
Tanshindiol C ist ein S-Adenosylmethylthionin-kompetitiver EZH2 (Histon Methyltransferase)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,55 μM zur Hemmung der Methyltransferase-Aktivität. | ||||
| GC70677 | Remlarsen | 1848266-71-6 | - | |
Remlarsen (MRG-201), eine miR-29b-Mimik, wirkt als miR-29b-Agonist. | ||||
| GC70678 | Remlarsen sodium | - | >98.00% | |
Remlarsen sodium, eine miR-29b-Nachahmung, wirkt ein miR-29b-Agonist. | ||||
| GC70682 | MTL-CEBPA sodium | - | >94.00% | |
MTL-CEBPA sodium ist die Natriumform von MTL-CEBPA. | ||||
| GC70715 | PRMT5-IN-4 | 152615-84-4 | >99.00% | |
PRMT5-IN-4 (Verbindung AAA-1) ist ein PRMT5-Hemmer. | ||||
| GC70823 | KDM2B-IN-1 | 1965248-33-2 | >99.00% | |
KDM2B-IN-1 ist ein Histon-Demethylase (kdm2b)-Inhibitor und kann für die Erforschung hyperproliferativer Erkrankungen verwendet werden. | ||||
| GC70906 | (R)-HH2853 | 2202678-06-4 | - | |
(R)-HH2853 ist ein mutierter EZH2-Inhibitor mit einem IC50 von <100 nM für EZH2-Y641F. | ||||
| GC70965 | HD-TAC7 | 2978763-95-8 | >98.00% | |
HD-TAC7 ist ein potenter PROTAC HDAC-Abbau mit IC50-Werten von 3,6 μM, 4,2 μM und 1,1 μM für HDAC1, HDAC2 und HDAC3. | ||||
| GC71049 | Nimucitinib | 2740557-24-6 | >99.00% | |
Nimucitinib ist ein Janus Kinase (JAK)-Hemmer. | ||||