Chromatin/Epigenetics

NSC 694623 ist ein wirksamer Inhibitor der Histone Acetyltransferase (HAT) und hat eine IC50 von 15,9 μM gegenüber dem rekombinanten HAT p300/CBP-assoziierten Faktor (PCAF). NSC 694623 zeigt antiproliferative Aktivität gegenüber bestimmten Krebszellen. NSC 694623 kann für die Krebsforschung verwendet werden.

OARV-771 ist ein VHL-basierter BET-Degradationshemmer (PROTAC) mit verbesserter Zellpermeabilität. OARV-771 zeigt DC50-Werte von 6, 1 und 4 nM für Brd4, Brd2 und Brd3.

Olaparib-d8 ist das Deuterium-Isotop von Olaparib (AZD2281). Olaparib ist ein oral wirksamer PARP-Inhibitor, der die IC50-Werte von PARP-1 und PARP-2 bei 5 bzw. 1 nM hemmt. Olaparib ist ein Aktivator für Autophagie und Mitophagie.

OTS193320 ist eine Imidazol- und [1,2-a]-Pyridinverbindung, ein Inhibitor der Aktivität des SUV39H2-Methyltransferase. OTS193320 reduziert das globale H3-Lysin-9-Tri-Methylierungsniveau von Histonen in Brustkrebszellen und führt zum Tod von Apoptosezellen. Im Vergleich zu einer Einzelbehandlung mit OTS193320 oder DOX kann die Kombination von OTS193320 und Doxorubicin (DOX; A) zu einem Rückgang des γ-H2AX-Niveaus sowie der Krebszellaktivität führen.

PARP10/15-IN-2 (Verbindung 8h) ist ein wirksamer PARP10- und PARP15-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von jeweils 0,15 µM und 0,37 µM. PARP10/15-IN-2 kann in Zellen eindringen und Apoptose verhindern.

PARP10/15-IN-3 (Verbindung 8a) ist ein wirksamer PARP10- und PARP15-Dualhemmer mit IC50-Werten von jeweils 0,14 µM und 0,40 µM. PARP10/15-IN-3 kann in Zellen eindringen und Apoptose verhindern.

PARP10-IN-2 ist ein wirksamer Inhibitor der Einzel-ADP-Ribosyltransferase PARP10 mit einer IC50 von 3,64 μM für menschliche PARP10. PARP10-IN-2 hemmt auch PARP2 und PARP15, mit einer IC50 von jeweils 27 μM für menschliche PARP2 und 11 μM für menschliche PARP15.

PARP10-IN-3 ist ein selektiver PARP10-Inhibitor, der die Einzel-ADP-Ribosyltransferase hemmt. Die IC50 für menschliche PARP10 beträgt 480 nM. PARP10-IN-3 inhibiert auch PARP2 und PARP15 mit einer IC50 von jeweils 1,7 μM bei Menschen.

Der PARP11-Inhibitor ITK7 (ITK7) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von PARP11. Der IC50-Wert von PARP11-Inhibitor ITK7 zur effektiven Hemmung von PARP11 beträgt 14 nM. Der PARP11-Inhibitor ITK7 kann für die Erforschung der zellulären Lokalisierung verwendet werden.

PARP1-IN-7 is an inhibitor of poly ADP-ribose polymerase-1 (PARP1) and serves as an anticancer agent.

PARP7-IN-14 (I-1) is an effective selective PARP7 inhibitor with an IC50 value of 7.6 nM. PARP7-IN-14 has anti-cancer activity.

PCAF-IN-2 (Verbindung 17) is a potent inhibitor of PCAF with an IC50 value of 5.31 µM. PCAF-IN-2 exhibits anti-tumor activity. CAF-IN-2 induces apoptosis and cell cycle arrest at the G2/M phase.

Pumecitinib is a JAK inhibitor with anti-inflammatory activity.

(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) ist das Racemat von β,β-Dimethylacrylalkannin und/oder β,β-Dimethylacrylshikonin. Diese beiden Verbindungen sind Naphthochinone, die aus Pflanzen der Gattung Lithospermum isoliert werden können. β,β-Dimethylacrylshikonin besitzt antitumorale Aktivität.

RBN-3143 ist ein wirksamer NAD+ kompetitiver katalytischer PARP14-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4 nM. RBN-3143 hemmt die ADP-Ribosylierung, die durch PARP14 vermittelt wird, und stabilisiert PARP14 in Zelllinien. RBN-3143 wird für die Erforschung von Lungenentzündungen eingesetzt.

SIRT1-IN-2 (Verbindung 3h) ist ein wirksamer und selektiver SIRT1 (Silent Information Regulator Factor 1)-Inhibitor mit einer IC50 von 1,6 μM.

SIRT5-Inhibitor 3 (Verbindung 46) ist ein wirksamer und wettbewerbsfähiger SIRT5-Inhibitor mit einer IC50 von 5,9 μM. SIRT5-Inhibitor 3 kann die Deacetylierung durch SIRT5 hemmen. SIRT5-Inhibitor 3 kann für die Erforschung von Krebs und neurodegenerativen Erkrankungen verwendet werden.

SK-575 ist ein hochwirksamer und spezifischer PARP1-Degradationshemmer, der als Protein-Hydrolysezielgerichteter Chimer (PROTAC) wirkt. Sein IC50 beträgt 2,30 nM. SK-575 kann das Wachstum von Krebszellen mit BRCA1/2-Mutationen effektiv hemmen.

Snail/HDAC-IN-1 ist ein wirksamer Snail/HDAC-Dualziel-Inhibitor. Snail/HDAC-IN-1 hat eine starke Hemmaktivität gegen HDAC1 mit einem IC50 von 0,405 μM und eine starke Hemmwirkung auf Snail mit einem Kd von 0,18 μM. Snail/HDAC-IN-1 erhöht die Acetylierung des Histons H4 in HCT-116-Zellen und reduziert die Expression des Proteins Snail, was zur Induktion der Apoptose führt.

SRT 1720 Dihydrochlorid ist ein selektiver und oral aktiver SIRT1-Aktivator mit einer EC50 von 0,10 μM. Es hat eine schwächere Wirkung auf SIRT2 und SIRT3.

Steppogenin ist ein wirksamer Inhibitor von HIF-1α und DLL4 mit IC50-Werten von jeweils 0,56 und 8,46 μM. Steppogenin kann für die Erforschung von Gefäßkrankheiten wie soliden Tumoren verwendet werden.

SW2_152F ist ein wirksamer selektiver Inhibitor des Chromobox 2 Chromodomains (CBX2 ChD) mit einer Kd von 80 nM. SW2_152F zeigt in vitro eine Selektivität für CBX2 ChD, die um das 24- bis 1000-fache höher ist als bei anderen CBX-Paralogen.

TGP-377/421 (Targapre-miR-377/421) is an effective inhibitor of miR-377 and miR-421, which binds to their functional sites.

Tinengotinib is a regulator of one or more protein kinases, such as Aurora kinase and VEGFR kinase. Tinengotinib has the potential to study diseases mediated by these kinases, especially cancer-related diseases (taken from patent WO2018108079A1).