Chromatin/Epigenetics
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Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(68)
- DNA Methyltransferase(41)
- HDAC(230)
- Histone Acetyltransferases(90)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(258)
- HIF(118)
- JAK(169)
- MBT Domains
- PARP(147)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(80)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(269)
- MicroRNA(29)
- Protein Arginine Deiminase(15)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(14)
- METTL3(4)
- WDR5(3)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(2)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1791)
- GC12932EPZ5676CAS: 1380288-87-8Purity: >99.50%
EPZ5676 is a novel, highly potent and selective DOT1L histone methyltransferase inhibitor with a K i value of less than 80pM and an IC 50 of 0.8nM against DOT1L, showing selectivity that is 37,000-fold higher than against other protein methyltransferases.
- GC12976Suberohydroxamic AcidCAS: 38937-66-5Purity: >98%
SuberohydroxamsÄure (SuberohydroxamsÄure; SBHA) ist ein kompetitiver und zellgÄngiger HDAC1- und HDAC3-Inhibitor mit ID50-Werten von 0,25 μM bzw. 0,30 μM. SuberohydroxamsÄure macht MM-Zellen anfÄllig fÜr Apoptose und erleichtert die mitochondrialen Apoptosewege. SuberohydroxamsÄure kann zur Untersuchung des medullÄren SchilddrÜsenkarzinoms (MTC) verwendet werden.
- GC12997GSK J4 free baseCAS: 1373423-53-0Purity: >98.00%
Die freie Base GSK J4 ist ein potenter dualer Inhibitor der H3K27me3/me2-Demethylasen JMJD3/KDM6B und UTX/KDM6A mit IC50-Werten von 8,6 bzw. 6,6 μM. Die freie Base von GSK J4 inhibiert LPS-induziertes TNF-⋱ Produktion in humanen primÄren Makrophagen mit einem IC50 von 9 μM. GSK J4 ist ein zelldurchlÄssiges Prodrug von GSK-J1. Die freie Base von GSK J4 induziert eine stressbedingte Apoptose des endoplasmatischen Retikulums.
- GC13014AZD 5153CAS: 1869912-39-9Purity: >98%
AZD 5153 is a bivalent BET/BRD4 bromodomain inhibitor with an IC₅₀ of 5nM for BRD4, which simultaneously binds to both bromodomains of BRD4, significantly modulates MYC, E2F, and mTOR transcriptional programs, and inhibits the expression of NSD3 target genes.
- GC13055Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)CAS: 726169-73-9Purity: >99.00%
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) is an isoform-selective inhibitor of human histone deacetylases (HDACs), a family of enzymes involved in the epigenetic regulation of gene transcription as well as in cell proliferation, death, and motility. Mocetinostat effectively inhibits Class I HDACs (HDAC1, HDAC2, and HDAC3) and Class IV HDAC (HDAC11), with IC 50 values of 0.15μM, 0.29μM, 1.66μM, and 0.59μM, respectively, but shows no inhibitory activity against Class II HDACs.
- GC13062JGB1741CAS: 1256375-38-8Purity: >98%
JGB1741 (ILS-JGB-1741) ist ein potenter und spezifischer SIRT1-AktivitÄtsinhibitor mit einem IC50 von ~15 μM. JGB1741 ist ein schwacher SIRT2- und SIRT3-Inhibitor mit einem Gesamt-IC50 > 100 μM. JGB1741 erhÖht die acetylierten p53-Spiegel, was zu einer p53-vermittelten Apoptose mit Modulation des Bax/Bcl2-VerhÄltnisses, der Freisetzung von Cytochrom c und der PARP-Spaltung fÜhrt. JGB1741 hat das Potenzial fÜr die Brustkrebsforschung.
- GC13139FG-4592 (ASP1517)CAS: 808118-40-3Purity: >99.50%
FG-4592 (ASP1517), ein oraler, bioverfügbarer Prolyl-Hydroxylase-Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors(HIF), kann die koordinierte Erythropoese durch HIF-vermittelte Transkription fördern.
- GC131453-Deazaneplanocin,DZNepCAS: 102052-95-9Purity: >98.00%
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
- GC13154Pim1/AKK1-IN-1CAS: 1093222-27-5Purity: >98.00%
Pim1/AKK1-IN-1 is a potent multi-kinase inhibitor that exerts inhibitory effects on kinases including Pim1, AKK1 (AAK1), LKB1 and MST2.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC12917 | Acetaminophen | 103-90-2 | >99.00% | |
Ein COX-Inhibitor | ||||
| GC12932 | EPZ5676 | 1380288-87-8 | >99.50% | |
EPZ5676 is a novel, highly potent and selective DOT1L histone methyltransferase inhibitor with a K i value of less than 80pM and an IC 50 of 0.8nM against DOT1L, showing selectivity that is 37,000-fold higher than against other protein methyltransferases. | ||||
| GC12934 | YM 750 | 138046-43-2 | >98.00% | |
YM 750 ist ein potenter Acyl-CoA:Cholesterin-Acyltransferase (ACAT)-Hemmer (IC50\u003d0,18 μM). | ||||
| GC12961 | Apicidin | 183506-66-3 | >90.00% | |
Ein HDAC-Inhibitor, der die Zellmembran durchdringen kann. | ||||
| GC12971 | CAY10603 | 1045792-66-2 | >99.50% | |
CAY10603 (BML-281) ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 2 pM; CAY10603 (BML-281) hemmt auch HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10 mit IC50-Werten von 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM. | ||||
| GC12976 | Suberohydroxamic Acid | 38937-66-5 | >98% | |
SuberohydroxamsÄure (SuberohydroxamsÄure; SBHA) ist ein kompetitiver und zellgÄngiger HDAC1- und HDAC3-Inhibitor mit ID50-Werten von 0,25 μM bzw. 0,30 μM. SuberohydroxamsÄure macht MM-Zellen anfÄllig fÜr Apoptose und erleichtert die mitochondrialen Apoptosewege. SuberohydroxamsÄure kann zur Untersuchung des medullÄren SchilddrÜsenkarzinoms (MTC) verwendet werden. | ||||
| GC12991 | EB 47 | 366454-36-6 | >99.50% | |
A PARP1 and TNKS2 inhibitor | ||||
| GC12997 | GSK J4 free base | 1373423-53-0 | >98.00% | |
Die freie Base GSK J4 ist ein potenter dualer Inhibitor der H3K27me3/me2-Demethylasen JMJD3/KDM6B und UTX/KDM6A mit IC50-Werten von 8,6 bzw. 6,6 μM. Die freie Base von GSK J4 inhibiert LPS-induziertes TNF-⋱ Produktion in humanen primÄren Makrophagen mit einem IC50 von 9 μM. GSK J4 ist ein zelldurchlÄssiges Prodrug von GSK-J1. Die freie Base von GSK J4 induziert eine stressbedingte Apoptose des endoplasmatischen Retikulums. | ||||
| GC13014 | AZD 5153 | 1869912-39-9 | >98% | |
AZD 5153 is a bivalent BET/BRD4 bromodomain inhibitor with an IC₅₀ of 5nM for BRD4, which simultaneously binds to both bromodomains of BRD4, significantly modulates MYC, E2F, and mTOR transcriptional programs, and inhibits the expression of NSD3 target genes. | ||||
| GC13018 | IOX2(Glycine) | 931398-72-0 | >99.50% | |
A selective PHD2 inhibitor | ||||
| GC13025 | GSK6853 | 1910124-24-1 | >99.00% | |
GSK6853 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der BRPF1-BromodomÄne. | ||||
| GC13055 | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) | 726169-73-9 | >99.00% | |
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) is an isoform-selective inhibitor of human histone deacetylases (HDACs), a family of enzymes involved in the epigenetic regulation of gene transcription as well as in cell proliferation, death, and motility. Mocetinostat effectively inhibits Class I HDACs (HDAC1, HDAC2, and HDAC3) and Class IV HDAC (HDAC11), with IC 50 values of 0.15μM, 0.29μM, 1.66μM, and 0.59μM, respectively, but shows no inhibitory activity against Class II HDACs. | ||||
| GC13056 | CX-6258 | 1202916-90-2 | >99.50% | |
A pan-Pim kinase inhibitor | ||||
| GC13062 | JGB1741 | 1256375-38-8 | >98% | |
JGB1741 (ILS-JGB-1741) ist ein potenter und spezifischer SIRT1-AktivitÄtsinhibitor mit einem IC50 von ~15 μM. JGB1741 ist ein schwacher SIRT2- und SIRT3-Inhibitor mit einem Gesamt-IC50 > 100 μM. JGB1741 erhÖht die acetylierten p53-Spiegel, was zu einer p53-vermittelten Apoptose mit Modulation des Bax/Bcl2-VerhÄltnisses, der Freisetzung von Cytochrom c und der PARP-Spaltung fÜhrt. JGB1741 hat das Potenzial fÜr die Brustkrebsforschung. | ||||
| GC13086 | GSK J2 | 1394854-52-4 | >99.50% | |
GSK J2 ist ein Isomer von GSK-J1, das keine spezifische Aktivität aufweist. GSK-J1 ist ein potenter Inhibitor der H3K27me3/me2-Demethylasen JMJD3/KDM6B und UTX/KDM6A. | ||||
| GC13088 | BRD6688 | 1404562-17-9 | >98% | |
BRD6688 ist ein selektiver HDAC2-Inhibitor. | ||||
| GC13102 | XL228 | 898280-07-4 | >99.00% | |
A tyrosine kinase inhibitor | ||||
| GC13139 | FG-4592 (ASP1517) | 808118-40-3 | >99.50% | |
FG-4592 (ASP1517), ein oraler, bioverfügbarer Prolyl-Hydroxylase-Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors(HIF), kann die koordinierte Erythropoese durch HIF-vermittelte Transkription fördern. | ||||
| GC13141 | KC7F2 | 927822-86-4 | >98.00% | |
KC7F2 is an inhibitor of the transcription factor HIF-1 (hypoxia-inducible factor-1), with an IC₅₀ of 20μM, KC7F2 is commonly used in research on tumor development and angiogenesis. | ||||
| GC13145 | 3-Deazaneplanocin,DZNep | 102052-95-9 | >98.00% | |
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2 | ||||
| GC13148 | MS436 | 1395084-25-9 | >99.00% | |
MS436 ist eine neue Klasse von BromodomÄnen-Inhibitoren, zeigt eine starke AffinitÄt von geschÄtzten Ki = 30-50 nM fÜr das BRD4-BrD1 und eine 10-fache SelektivitÄt gegenÜber dem BrD2. | ||||
| GC13154 | Pim1/AKK1-IN-1 | 1093222-27-5 | >98.00% | |
Pim1/AKK1-IN-1 is a potent multi-kinase inhibitor that exerts inhibitory effects on kinases including Pim1, AKK1 (AAK1), LKB1 and MST2. | ||||
| GC13187 | I-BET 151 hydrochloride | - | >98% | |
BET bromodomain inhibitor | ||||
| GC13198 | AMG-900 | 945595-80-2 | >98.00% | |
A selective pan-Aurora kinase inhibitor | ||||