1-Aminobenzotriazole (ABT) (Synonyms: ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) |
Catalog No.GC14781
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1-Aminobenzotriazole (ABT) est un inhibiteur non-spécifique et irréversible actif par voie orale de cytochrome P450 (CYP).
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Cas No.: 1614-12-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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1-Aminobenzotriazole (ABT) est un inhibiteur non-spécifique et irréversible actif par voie orale de cytochrome P450 (CYP)[1]. 1-Aminobenzotriazole est un inhibiteur et un substrat de N-acétyltransférase (NAT)[2].
le traitement in vitro de 1-Aminobenzotriazole (1mM) pour l'hépatocyte humain(SCHH) qui est cultivé en sandwich pendant 0-60 minutes a inhibé significativement les activité intracellules de CYP3A, CYP2C9, CYP2D6 et CYP1A2. L'activité résiduelle de CY3A était de 3% contrôle, quand les activité résiduelle de CYP2C9, CYP2D6 et CYP1A2 restent entre 5% et 35%[3].
l'administration orale in vivo de 1-Aminobenzotriazole (0, 50, 100, 200, 300mg/kg) aux rats SD a inhibé significativement le métabolisme de MDZ, mais n'a pas pu inhiber complètement le formation de 1'-OH MDZ[4]. L'administration orale de 1-Aminobenzotriazole (50mg/kg) aux rats mâles pendant 3 jours a supprimé l'effet létal dominant des spermatozoÏdes qui sont induit par l'acrylamide [5]. Le traitement des rats avec 1-Aminobenzotriazole (78mg/kg) a augmenté le poids des organes et la mortalité, et a augmenté la sensibilité à la défaillance multiorganique(MOF) induit-inflammation [6].
References:
[1] de Montellano P R O. 1-Aminobenzotriazole: a mechanism-based cytochrome P450 inhibitor and probe of cytochrome P450 biology[J]. Medicinal chemistry, 2018, 8(3).
[2] Sun Q, Harper T W, Dierks E A, et al. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate and inhibitor of N-acetyltransferase[J]. Drug metabolism and disposition, 2011, 39(9): 1674-1679.
[3] Kimoto E, Walsky R, Zhang H, et al. Differential modulation of cytochrome P450 activity and the effect of 1-aminobenzotriazole on hepatic transport in sandwich-cultured human hepatocytes[J]. Drug Metabolism and Disposition, 2012, 40(2): 407-411.
[4] Parrish K E, Mao J, Chen J, et al. In vitro and in vivo characterization of CYP inhibition by 1‐aminobenzotriazole in rats[J]. Biopharmaceutics & drug disposition, 2016, 37(4): 200-211.
[5] Adler I D, Baumgartner A, Gonda H, et al. 1-Aminobenzotriazole inhibits acrylamide-induced dominant lethal effects in spermatids of male mice[J]. Mutagenesis, 2000, 15(2): 133-136.
[6] Carcillo J, Kost C, Korzekwa K, et al. 1-aminobenzotriazole (ABT), the cytochrome P450 suicide inhibitor, sensitizes rats to zymosan induced-multiple organ failure184[J]. Pediatric Research, 1998, 43(4): 34-34.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Hépatocytes humains cultivés en sandwich(SCHH) |
Méthode de préparation | Après la préincubation d'hépatocytes humains cultivés en sandwich(SCHH) avec 1-Aminobenzotriazole(1mM) pendant 0-60 minutes, un mélange de substrats de sondes de CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, et CYP3A a été ajouté à SCHH et a incubé pendant 30 minutes supplémentaires. |
Conditions de réaction | 1mM; 0-60min |
Domaines d'application | La formation d'hydroxymidazolam intracellulaire, ce quipeut être utilisée en tant que un marqueur de l'activité de CYP3A, a été éliminée essentiellement par la préincubation avec ABT (3% de contrôle). Les activités résiduelle de CYP2C9, CYP2D6, et CYP1A2 sont restées entre 5% et 35% en présence de préincubation de 1-Aminobenzotriazole jusqu'à 60 minutes. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles de Sprague-Dawley |
Méthode de préparation | Les rats ont été administrés oralement 0, 50, 100, 200, 300mg/kg de 1-Aminobenzotriazole(dissous dans l'eau) 2heures avant l'administration orale (2mg/kg) ou intraveineuse(1mg/kg) de midazolam(MDZ). Les rats n'ont pas été permet à manger pendant 12h avant l'administration de 1-Aminobenzotriazole, et du sang a été collectionné de la veine jugulaire à 10 points temporels(0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24, et 36h) après l'administration de MDZ par l'utilisation d'EDTA sodium/potassium en tant qu'un anticoagulant. Les échantillons de plasma ont analysés par LC-MS/MS. |
Forme de dosage | 0, 50, 100, 200, 300mg/kg; p.o. |
Domaines d'application | 1-Aminobenzotriazole peut inhiber de façon significative le métabolisme oxydatif de MDZ, mais ne peut pas inhiber complètement la formation de 1'-OH MDZ. |
References: | |
| Cas No. | 1614-12-6 | SDF | |
| Synonymes | ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987 | ||
| Chemical Name | 1H-benzo[d][1,2,3]triazol-1-amine | ||
| Canonical SMILES | NN1N=NC2=CC=CC=C12 | ||
| Formula | C6H6N4 | M.Wt | 134.14 |
| Solubility | ≥ 6.7mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 7.4549 mL | 37.2745 mL | 74.549 mL |
| 5 mM | 1.491 mL | 7.4549 mL | 14.9098 mL |
| 10 mM | 745.5 μL | 3.7274 mL | 7.4549 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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