1-Aminobenzotriazole (ABT) (Synonyms: ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) |
カタログ番号GC14781
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1-アミノベンゾトリアゾール（1-Aminobenzotriazole (ABT) ）は経口活性で、非特異性と不可逆的なサイトクロムP450（CYP）の阻害剤である。
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Cas No.: 1614-12-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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1-アミノベンゾトリアゾール（1-Aminobenzotriazole (ABT) ）は経口活性で、非特異性と不可逆的なサイトクロムP450（CYP）の阻害剤である[1]。1-アミノベンゾトリアゾールは、N-アセチル転移酵素(NAT)の基質と阻害剤である[2]。
試験管内では、サンドイッチ処理されたヒト肝細胞（SCHH）を1-アミノベンゾトリアゾール(1mM)で0-60分間処理した結果、CYP3A、CYP2C9、CYP2D6とCYP1A2の細胞内活性を著しく阻害した。CYP3Aの残基活性は対照物の3%で、CYP2C9、CYP2D6とCYP1A2の残基活性は5%から35%の間に残った[3]。
生体内では、SDラットに1-アミノベンゾトリアゾール(0, 50, 100, 200, 300mg/kg)を経口投与した結果、MDZの肝代謝を著しく阻害し、1'-OH MDZの形成を完全に阻害することはできない[4]。1-アミノベンゾトリアゾール(50mg/kg)を雄のマウスに3日間経口投与した結果、アクリルアミド誘発の精母細胞の優性致死作用を抑制した[5]。1-アミノベンゾトリアゾール(78mg/kg)でラットを処理した結果、臓器の重量と死亡率を増やし、炎症誘発性の多臓器不全（MOF）への感受性を増やした[6]。
References:
[1] de Montellano P R O. 1-Aminobenzotriazole: a mechanism-based cytochrome P450 inhibitor and probe of cytochrome P450 biology[J]. Medicinal chemistry, 2018, 8(3).
[2] Sun Q, Harper T W, Dierks E A, et al. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate and inhibitor of N-acetyltransferase[J]. Drug metabolism and disposition, 2011, 39(9): 1674-1679.
[3] Kimoto E, Walsky R, Zhang H, et al. Differential modulation of cytochrome P450 activity and the effect of 1-aminobenzotriazole on hepatic transport in sandwich-cultured human hepatocytes[J]. Drug Metabolism and Disposition, 2012, 40(2): 407-411.
[4] Parrish K E, Mao J, Chen J, et al. In vitro and in vivo characterization of CYP inhibition by 1‐aminobenzotriazole in rats[J]. Biopharmaceutics & drug disposition, 2016, 37(4): 200-211.
[5] Adler I D, Baumgartner A, Gonda H, et al. 1-Aminobenzotriazole inhibits acrylamide-induced dominant lethal effects in spermatids of male mice[J]. Mutagenesis, 2000, 15(2): 133-136.
[6] Carcillo J, Kost C, Korzekwa K, et al. 1-aminobenzotriazole (ABT), the cytochrome P450 suicide inhibitor, sensitizes rats to zymosan induced-multiple organ failure184[J]. Pediatric Research, 1998, 43(4): 34-34.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | サンドイッチ処理のヒト肝細胞（SCHH） |
準備方法 | サンドイッチ処理されたヒト肝細胞（SCHH）を1-アミノベンゾトリアゾールで0-60分間処理した後、CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6とCYP3Aプローブ基質混合物をSCHHに添加し、更に30分間培養した。 |
反応条件 | 1mM；0-60分間 |
アプリケーション | CYP3A活性のマーカーとして使われた細胞内ヒドロキシミダゾラムの形成は、ABT（対照物の3%）の事前処理で事実上消えた。最長60分間の1-アミノベンゾトリアゾールの存在下で、CYP2C9, CYP2D6とCYP1A2の残留活性は5%から35%にとどまった。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のSprague-Dawleyラット |
準備方法 | ラットに0, 50, 100, 200, 300mg/kgの1-アミノベンゾトリアゾール（水に溶解）を経口投与し、2時間後にミダゾラム（MDZ）を経口（2mg/kg）または静脈内（1mg/kg）投与した。1-アミノベンゾトリアゾールの投与の12時間前に、ラットを12時間断食させ、抗凝固剤としてのEDTAナトリウム/カリウムを使い、MDZ投与後、10の時点（0.083、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36時間）で頸静脈から血液を採取した。 |
投与形態 | 0, 50, 100, 200, 300mg/kg；経口 |
アプリケーション | 1-アミノベンゾトリアゾールはMDZの酸化代謝を著しく阻害できるが、1'-OH MDZの形成を完全に阻害することはできない。 |
References: | |
| Cas No. | 1614-12-6 | SDF | |
| 同義語 | ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987 | ||
| Chemical Name | 1H-benzo[d][1,2,3]triazol-1-amine | ||
| Canonical SMILES | NN1N=NC2=CC=CC=C12 | ||
| Formula | C6H6N4 | M.Wt | 134.14 |
| 溶解度 | ≥ 6.7mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 7.4549 mL | 37.2745 mL | 74.549 mL |
| 5 mM | 1.491 mL | 7.4549 mL | 14.9098 mL |
| 10 mM | 745.5 μL | 3.7274 mL | 7.4549 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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