1-アミノベンゾトリアゾール（1-Aminobenzotriazole (ABT) ）は経口活性で、非特異性と不可逆的なサイトクロムP450（CYP）の阻害剤である[1]。1-アミノベンゾトリアゾールは、N-アセチル転移酵素(NAT)の基質と阻害剤である[2]。
試験管内では、サンドイッチ処理されたヒト肝細胞（SCHH）を1-アミノベンゾトリアゾール(1mM)で0-60分間処理した結果、CYP3A、CYP2C9、CYP2D6とCYP1A2の細胞内活性を著しく阻害した。CYP3Aの残基活性は対照物の3%で、CYP2C9、CYP2D6とCYP1A2の残基活性は5%から35%の間に残った[3]。
生体内では、SDラットに1-アミノベンゾトリアゾール(0, 50, 100, 200, 300mg/kg)を経口投与した結果、MDZの肝代謝を著しく阻害し、1'-OH MDZの形成を完全に阻害することはできない[4]。1-アミノベンゾトリアゾール(50mg/kg)を雄のマウスに3日間経口投与した結果、アクリルアミド誘発の精母細胞の優性致死作用を抑制した[5]。1-アミノベンゾトリアゾール(78mg/kg)でラットを処理した結果、臓器の重量と死亡率を増やし、炎症誘発性の多臓器不全（MOF）への感受性を増やした[6]。
References:
[1] de Montellano P R O. 1-Aminobenzotriazole: a mechanism-based cytochrome P450 inhibitor and probe of cytochrome P450 biology[J]. Medicinal chemistry, 2018, 8(3).
[2] Sun Q, Harper T W, Dierks E A, et al. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate and inhibitor of N-acetyltransferase[J]. Drug metabolism and disposition, 2011, 39(9): 1674-1679.
[3] Kimoto E, Walsky R, Zhang H, et al. Differential modulation of cytochrome P450 activity and the effect of 1-aminobenzotriazole on hepatic transport in sandwich-cultured human hepatocytes[J]. Drug Metabolism and Disposition, 2012, 40(2): 407-411.
[4] Parrish K E, Mao J, Chen J, et al. In vitro and in vivo characterization of CYP inhibition by 1‐aminobenzotriazole in rats[J]. Biopharmaceutics & drug disposition, 2016, 37(4): 200-211.
[5] Adler I D, Baumgartner A, Gonda H, et al. 1-Aminobenzotriazole inhibits acrylamide-induced dominant lethal effects in spermatids of male mice[J]. Mutagenesis, 2000, 15(2): 133-136.
[6] Carcillo J, Kost C, Korzekwa K, et al. 1-aminobenzotriazole (ABT), the cytochrome P450 suicide inhibitor, sensitizes rats to zymosan induced-multiple organ failure184[J]. Pediatric Research, 1998, 43(4): 34-34.