AG-1024 (Synonyms: AGS 200, Tyrphostin AG1024) |
Catalog No.GC13697
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AG-1024는 IC50 값이 7µM인 가역적, 경쟁적이고 선택적인 인슐린 유사 성장 인자-1 수용체(IGF-1R) 억제제이다. AG-1024는 인슐린 수용체(IR)의 인산화를 IC50 값이 57µM인 수준으로 억제할 수 있다.
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Cas No.: 65678-07-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AG-1024는 IC50 값이 7µM인 가역적, 경쟁적이고 선택적인 인슐린 유사 성장 인자-1 수용체(IGF-1R) 억제제이다. AG-1024는 인슐린 수용체(IR)의 인산화를 IC50 값이 57µM인 수준으로 억제할 수 있다. AG-1024는 세포 사멸을 유도하고 항암 활성이 있다[3].
체외 실험에서 5µM의 AG-1024로 소라페닙 내성 세포 라인(SNU-sora-5와 SK-sora-5 세포)를 72시간 처리하면 소라페닙의 세포 독성을 유의하게 증가시키고 세포 내 mTOR/P21 신호 경로를 활성화하고 세포 G1/S기 지연을 강화한다[4]. AG-1024(10μM)으로 PC3와 DU145 세포를 처리하면 세포 증식을 억제하고 세포 G2/M기 지연을 유도한다[5].
체내 실험에서 AG-1024(20mg/kg)을 8주 동안 당뇨병 신증 모델 쥐에게 경구 투여하면 대사 장애를 완화하고 신장 기능을 향상시키고 신장 염증을 줄이고 신장 섬유화 형성을 줄일 수 있다[6].
References:
[1] Xue M, Cao X, Zhong Y, et al. Insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) kinase inhibitors in cancer therapy: advances and perspectives[J]. Current pharmaceutical design, 2012, 18(20): 2901-2913.
[2] Talior-Volodarsky I, Mahou R, Zhang D, et al. The role of insulin growth factor-1 on the vascular regenerative effect of MAA coated disks and macrophage-endothelial cell crosstalk[J]. Biomaterials, 2017, 144: 199-210.
[3] Cheng H Y, Ko F H. Studying the enhancement of programmed cell death by combined AG1024 and paclitaxel in a model of chronic myelogenous leukemia[J]. Life sciences, 2014, 102(2): 118-126.
[4] Zhou W, Lou W, Chen J, et al. AG-1024 Sensitizes Sorafenib-Resistant Hepatocellular Carcinoma Cells to Sorafenib via Enhancing G1/S Arrest[J]. OncoTargets and therapy, 2021: 1049-1059.
[5] Tang Q, Ma J, Sun J, et al. Genistein and AG1024 synergistically increase the radiosensitivity of prostate cancer cells[J]. Oncology Reports, 2018, 40(2): 579-588.
[6] Liu J, Zhang Y, Liu M, et al. AG1024, an IGF-1 receptor inhibitor, ameliorates renal injury in rats with diabetic nephropathy via the SOCS/JAK2/STAT pathway[J]. Open Medicine, 2023, 18(1): 20230683.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | SNU-sora-5、SK-sora-5 세포 |
제조 방법 | SNU-sora-5와 SK-sora-5 세포를 5μM AG-1024 유무의 여러 농도의 소라페닙에 72시간 노출시켰습니다. 소라페닙의 IC50 값을 결정했습니다. |
반응 조건 | 5µM; 72시간 동안 |
응용 분야 | AG-1024는 소라페닙 내성 세포에서 소라페닙의 세포 독성을 극적으로 향상시킵니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Wistar 쥐 |
제조 방법 | 쥐들은 무작위로 대조 그룹, 당뇨병 신증(DN) 그룹, DN+AG-1024그룹 그리고 DN+메트포르민군으로 나뉘었습니다. 각 그룹에는 15마리의 흰쥐가 있었습니다. 밤새 금식한 흰쥐들은 2% 펜토바비탈 나트륨(40mg/kg)을 복강 주사 받은 후 우측 신장을 제거했습니다. 대조 그룹은 한 번에 시트르산 버퍼를 주사하고 매일 0.5mL식염수를 주사했습니다. 2주 후 DN그룹의 쥐들은 신선하게 제조된 스트렙토조토신(STZ; 50mg/kg)을 한 번 복강 주사 받았습니다. 4주간 배양 후 DN군의 당뇨병 쥐들은 매일 0.5mL 식염수를 받았고 DN+AG-1024그룹의 쥐들은 AG-1024(20mg/kg/일, 경구)을 투여 받았고 DN+메트포르민 그룹의 쥐들은 8주 동안 메트포르민(200mg/kg/일)을 구강 투여 받았습니다. |
제형 | 20mg/kg, 8 주 동안; p.o. |
응용 분야 | AG-1024는 당뇨병 신증 실험용 쥐 모델에서 대사 장애를 줄일 수 있습니다. AG-1024는 당뇨병 쥐에서 신장 기능을 향상시키고 신장 염증을 줄이고 신장 섬유화 형성을 줄일 수 있습니다. |
References: | |
| Cas No. | 65678-07-1 | SDF | |
| Synonyms | AGS 200, Tyrphostin AG1024 | ||
| Chemical Name | 2-[(3-bromo-5-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O | ||
| Formula | C14H13BrN2O | M.Wt | 305.17 |
| Solubility | ≥ 15.25mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2769 mL | 16.3843 mL | 32.7686 mL |
| 5 mM | 655.4 μL | 3.2769 mL | 6.5537 mL |
| 10 mM | 327.7 μL | 1.6384 mL | 3.2769 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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