Oxytocin Receptors
Oxytocin, a hormone involved in numerous physiologic processes, plays a central role in the mechanisms of parturition and lactation. It acts through its receptor, which is a transmembrane receptor belonging to the rhodopsin-type class I G-protein-coupled receptor (GPCR) superfamily, while Gq/phospholipase C (PLC)/inositol 1,4,5-triphosphate (InsP3) is the main pathway via which it exerts its action in the myometrium. The main signaling pathway is the Gq/LPC/Ins3 pathway, but the MAPK and the RhoA/Rho kinase pathways are also activated, contributing to increased prostaglandin production and direct contractile effect on myometrial cells. Various peptide and nonpeptide antagonists have been developed as potential tocolytic agents or research tools for the various Oxytocin functions. Many of these oxytocin receptor antagonists are used only as pharmacological tools, while others have tocolytic action.
Products for Oxytocin Receptors
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC12194
Atosiban
RW22164; RWJ22164
Antagoniste mixte des récepteurs de l'ocytocine et de la vasopressine.
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GC39849
Atosiban acetate
L'acétate d'atosiban (acétate RW22164; acétate RWJ22164) est un antagoniste nonapeptidique compétitif des récepteurs de la vasopressine/ocytocine et est un analogue de la désamino-ocytocine.
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GC11419
Carbetocin
La carbétocine, un analogue de l'ocytocine (OT), est un agoniste des récepteurs de l'ocytocine avec un Ki de 7,1 nM.
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GC30594
Epelsiban (GSK 557296)
GSK 557296
L'épelsiban (GSK 557296) (GSK 557296) est un antagoniste des récepteurs de l'ocytocine puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec un pKi de 9,9 pour le récepteur de l'ocytocine humaine. -
GC16620
L-368,899 hydrochloride
Le chlorhydrate de L-368,899 est un antagoniste des récepteurs OT (ocytocine) actif et sélectif par voie orale, avec des CI50 de 8,9 et 26 nM pour l'utérus du rat et de l'homme, respectivement.
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GC11991
L-371,257
Le L-371,257 est un antagoniste sélectif et compétitif du récepteur de l'ocytocine (pA2 = 8,4) biodisponible par voie orale, non pénétrant de la barrière hémato-encéphalique, avec une haute affinité pour le récepteur de l'ocytocine (Ki = 19 nM) et le récepteur de la vasopressine V1a (Ki = 3,7 nM).
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GC63036
L-372662
Le L-372662 est un antagoniste de l'ocytocine non peptidique puissant et actif par voie orale avec une valeur Ki de 4,8.
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GC38922
LIT-001
LIT-001 est le premier agoniste non peptidique du récepteur de l'ocytocine (OT-R) (EC50 = 55 nM ; Ki = 226 nM).
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GC32425
OT antagonist 1
L'antagoniste OT 1 (composé 4) est un puissant antagoniste sélectif de l'ocytocine avec un Ki de 50 nM.
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GC34364
OT antagonist 1 demethyl derivative
Le dérivé déméthylé de l'antagoniste OT 1 est le dérivé déméthylé de l'antagoniste OT 1.
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GC32431
OT antagonist 3
L'antagoniste OT 3 est un antagoniste de l'ocytocine (OT) extrait du brevet WO2007017752A1.
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GC36823
OT-R antagonist 1
Oxytocin receptor antagonist 1
L'antagoniste OT-R 1 est un nouvel antagoniste OT-R non peptidique de faible poids moléculaire, puissant et sélectif. -
GC33540
OT-R antagonist 2 (Oxytocin receptor antagonist 2)
Oxytocin receptor antagonist 2
L'antagoniste OT-R 2 (antagoniste 2 du récepteur de l'ocytocine) est un antagoniste OT-R non peptidique de faible poids moléculaire. -
GC16222
Oxytocin
Oxytocin est un peptide hypothalamique pléiotropique qui aide à l'acouchement, à la lactation et au comportement prosocial.
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GC44526
Oxytocin (acetate)
Oxt
L'ocytocine (acétate) est un peptide hypothalamique pléiotrope connu pour faciliter la parturition, la lactation et les comportements prosociaux. -
GC17249
PF-3274167
Oral oxytocin antagonist
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GC31068
Retosiban (GSK 221149)
GSK 221149; GSK 221149A
Retosiban (GSK 221149) (GSK221149A) est un antagoniste puissant et sélectif de l'ocytocine avec un Ki de 0,65 nM. -
GC37635
SHR1653
SHR1653 est un antagoniste des récepteurs de l'ocytocine (OTR) très puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau, avec une IC50 de 15 nM pour hOTR.
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GC14001
TC OT 39
oxytocin receptor partial agonist
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GC74398
Vasopressin Dimer (parallel) (TFA)
Vasopressin Dimer (parallel) (TFA) est un dimère parallèle de la vasopressine.
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GC11042
WAY 267464 dihydrochloride
Le dichlorhydrate WAY 267464 est un agoniste non peptidique des récepteurs de l'ocytocine (OTR).
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GC68698
[Asp5]-Oxytocin
[Asp5]-Oxytocin est un analogue hautement efficace de l'hormone neurohypophysaire à 5 positions. [Asp5]-Oxytocin peut provoquer des contractions utérines chez les rats in vitro et peut être renforcé par des ions magnésium. [Asp5]-Oxytocin possède la capacité d'agir comme un agent contractant utérin chez les rats, un inhibiteur vasculaire aviaire et un diurétique chez les rats.