Oxytocin Receptors
Oxytocin, a hormone involved in numerous physiologic processes, plays a central role in the mechanisms of parturition and lactation. It acts through its receptor, which is a transmembrane receptor belonging to the rhodopsin-type class I G-protein-coupled receptor (GPCR) superfamily, while Gq/phospholipase C (PLC)/inositol 1,4,5-triphosphate (InsP3) is the main pathway via which it exerts its action in the myometrium. The main signaling pathway is the Gq/LPC/Ins3 pathway, but the MAPK and the RhoA/Rho kinase pathways are also activated, contributing to increased prostaglandin production and direct contractile effect on myometrial cells. Various peptide and nonpeptide antagonists have been developed as potential tocolytic agents or research tools for the various Oxytocin functions. Many of these oxytocin receptor antagonists are used only as pharmacological tools, while others have tocolytic action.
Products for Oxytocin Receptors
- Cat.No. Nom du produit Informations
-
GC12194
Atosiban
Antagoniste mixte des récepteurs de l'ocytocine et de la vasopressine.
- GC39849 Atosiban acetate L'acétate d'atosiban (acétate RW22164; acétate RWJ22164) est un antagoniste nonapeptidique compétitif des récepteurs de la vasopressine/ocytocine et est un analogue de la désamino-ocytocine.
- GC11419 Carbetocin La carbétocine, un analogue de l'ocytocine (OT), est un agoniste des récepteurs de l'ocytocine avec un Ki de 7,1 nM.
- GC30594 Epelsiban (GSK 557296) L'épelsiban (GSK 557296) (GSK 557296) est un antagoniste des récepteurs de l'ocytocine puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec un pKi de 9,9 pour le récepteur de l'ocytocine humaine.
- GC16620 L-368,899 hydrochloride Le chlorhydrate de L-368,899 est un antagoniste des récepteurs OT (ocytocine) actif et sélectif par voie orale, avec des CI50 de 8,9 et 26 nM pour l'utérus du rat et de l'homme, respectivement.
- GC11991 L-371,257 Le L-371,257 est un antagoniste sélectif et compétitif du récepteur de l'ocytocine (pA2 = 8,4) biodisponible par voie orale, non pénétrant de la barrière hémato-encéphalique, avec une haute affinité pour le récepteur de l'ocytocine (Ki = 19 nM) et le récepteur de la vasopressine V1a (Ki = 3,7 nM).
- GC63036 L-372662 Le L-372662 est un antagoniste de l'ocytocine non peptidique puissant et actif par voie orale avec une valeur Ki de 4,8.
- GC38922 LIT-001 LIT-001 est le premier agoniste non peptidique du récepteur de l'ocytocine (OT-R) (EC50 = 55 nM ; Ki = 226 nM).
- GC32425 OT antagonist 1 L'antagoniste OT 1 (composé 4) est un puissant antagoniste sélectif de l'ocytocine avec un Ki de 50 nM.
- GC34364 OT antagonist 1 demethyl derivative Le dérivé déméthylé de l'antagoniste OT 1 est le dérivé déméthylé de l'antagoniste OT 1.
- GC32431 OT antagonist 3 L'antagoniste OT 3 est un antagoniste de l'ocytocine (OT) extrait du brevet WO2007017752A1.
- GC36823 OT-R antagonist 1 L'antagoniste OT-R 1 est un nouvel antagoniste OT-R non peptidique de faible poids moléculaire, puissant et sélectif.
- GC33540 OT-R antagonist 2 (Oxytocin receptor antagonist 2) L'antagoniste OT-R 2 (antagoniste 2 du récepteur de l'ocytocine) est un antagoniste OT-R non peptidique de faible poids moléculaire.
- GC16222 Oxytocin mammalian neurohypophysial hormone
- GC44526 Oxytocin (acetate) L'ocytocine (acétate) est un peptide hypothalamique pléiotrope connu pour faciliter la parturition, la lactation et les comportements prosociaux.
- GC17249 PF-3274167 Oral oxytocin antagonist
- GC31068 Retosiban (GSK 221149) Retosiban (GSK 221149) (GSK221149A) est un antagoniste puissant et sélectif de l'ocytocine avec un Ki de 0,65 nM.
- GC37635 SHR1653 SHR1653 est un antagoniste des récepteurs de l'ocytocine (OTR) très puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau, avec une IC50 de 15 nM pour hOTR.
- GC14001 TC OT 39 oxytocin receptor partial agonist
- GC11042 WAY 267464 dihydrochloride Le dichlorhydrate WAY 267464 est un agoniste non peptidique des récepteurs de l'ocytocine (OTR).