Calcitriol (Synonyms: 1,25-dihydroxy Cholecalciferol, 1α,25-dihydroxy Cholecalciferol, 1,25-dihydroxy Vitamin D3, 1α,25-dihydroxy Vitamin D3) |
| Catalog No.GC13852 |
Calcitriol, en tant que le métabolite le plus biologiquement actif dérivé de l'hormone sécostéroïde la vitamine D, l'inhibition de calcitriol a induit une réduction des effets des médicaments anticancéreux.
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Cas No.: 32222-06-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Calcitriol, en tant que le métabolite le plus biologiquement actif dérivé de l'hormone sécostéroïde la vitamine D, l'inhibition de calcitriol a induit une réduction des effets des médicaments anticancéreux.[1]
Dans les essais d'efficacité in vitro, ce qui a présenté que l'administration orale hebdomadaire de calcitriol permettait d'atteindre les concentrations sériques de calcitriol bien supérieures à 1 nM, la concentration que l'inhibition est plus de 50% prolifération des cellules cancéreuses de la prostaten. [2] Avec 10 nM calcitriol, l'expression de la protéine RAGE a été significativement réduite et les concentrations de sRAGE ont augmenté dans les cardiomyocytes HL-1 par rapport aux cellules de témoin.[3] Calcitriol a exhibé les effets antiprolifératifs contre les cellules T47D, MCF-7, et MDA-MB-231, ce que les valeurs d'IC50 sont entre 0.05et 0.25 μM.[4] D'ailleur, calcitriol inhibe la prolifération des cellules de mélanome, ce que la valeur d'IC₅₀ est 0,24µM.[5] Les cellules BT-474 ont été inhibées de manière dose-dépendante dans leur croissance par calcitriol avec une valeur d' IC50 est 2,9nM. Avec 1 nM Calcitriol, les effets antiprolifératifs d' AZD4547 ont été améliorés de façon synergique, a permis une dose-réduction d' AZD4547 de deux fois. [6]
Dans les essais in vivo, ce qui a démontré que calcitriol (0.03 μg/kg) administré 5 fois par semaine par voie intra-péritonéale pendant 10 semaines dans les rats UNX ApoE-/- a induit une calcification vasculaire significative et une expression élevée de protéines associées (BMP2, RANKL, et Runx2).[8] Avec 0.5 ug/jour calcitriol administré par voie orale, la résistance à l'insuline et HOMA-β après 6 mois dans les patients ND, cependant a seulement amélioré HOMA-β dans les patients en dialyse, sans effet significatif sur la résistance à l'insuline.[7]
References:
[1]Ma J, et al. The mechanism of calcitriol in cancer prevention and treatment. Curr Med Chem. 2013;20(33):4121-30.
[2]Beer TM. Development of weekly high-dose calcitriol based therapy for prostate cancer. Urol Oncol. 2003 Sep-Oct;21(5):399-405.
[3]Lee TW, et al. ADAM10 modulates calcitriol-regulated RAGE in cardiomyocytes. Eur J Clin Invest. 2017 Sep;47(9):675-683.
[4]Aljunidee KA, et al. Combination therapy of calcitriol inhibits the proliferation of breast cancer cells: new concept of nonclassical function of calcitriol. Horm Mol Biol Clin Investig. 2021 Nov 15.
[5]Sutedja EK, et al. Calcitriol Inhibits Proliferation and Potentially Induces Apoptosis in B16-F10 Cells. Med Sci Monit Basic Res. 2022 May 5;28:e935139.
[6]Morales-Guadarrama G, et al. AZD4547 and calcitriol synergistically inhibited BT-474 cell proliferation while modified stemness and tumorsphere formation. J Steroid Biochem Mol Biol. 2022 May 31;223:106132.
[7]Lu Y, et al. Effects of active vitamin D on insulin resistance and islet β-cell function in non-diabetic chronic kidney disease patients: a randomized controlled study. Int Urol Nephrol. 2022 Jul;54(7):1725-1732.
[8]Becker LE, et al. Effect of paricalcitol and calcitriol on aortic wall remodeling in uninephrectomized ApoE knockout mice. Am J Physiol Renal Physiol. 2011 Mar;300(3):F772-82.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HL-1 |
Méthode de préparation | Calcitriol (1 et 10 nM) a été utilisé pour traiter les cellules HL-1 pendant 48 heures pour déterminer l'effet inital dose-réponse. Pour rechercher la pertinence fonctionnelle de la modulation de FGFR1, FGF-2 (25 ng/mL) recombiné de rat a été administrée (pendant 0,5 ou 48 heures) aux cellules HL-1 calcitriol-traitées. |
Conditions de réaction | 1 et 10 nM; 48 h |
Domaines d'application | Par rapport aux cellules de témoin, comme le montre Fig. 1a, calcitriol (1 et 10 nM) a réduit de manière dose-dépendante l'expression de la protéine FGFR1 dans les cellules HL-1 31% et 62%, respectivement. De façon similaire, les cellules HL-1 calcitriol (10 nM)-traitées ont une expression de mRNA de FGFR1 plus faible que les cellules HL-1 de témoin. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL/6J âgés de 4-5 semaines et qui pèsent approximativement 21–27 g |
Méthode de préparation | Quatre groupes de rats (11 rats par groupe) ont été nourris soit par une diète faible en graisse (LFD) ou par une diète riche en graisse (HFD), avec ou sans 150 IU/kg/jour calcitriol par voie orale pendant 16 semaines. |
Forme de dosage | 150 IU/kg/jour; par voie orale |
Domaines d'application | Une réduction significative et progressive du poids a été observée dans les rats qui sont nourris par HFD et traités par calcitriol, par rapport à la augmentation constante dans les témoins. D'ailleur, le traitement de calcitriol a diminué les concentrations de divers marqueurs inflammatoires, ceux qui comprennent TNF-α, CRP et IL-6. |
References: | |
| Cas No. | 32222-06-3 | SDF | |
| Synonymes | 1,25-dihydroxy Cholecalciferol, 1α,25-dihydroxy Cholecalciferol, 1,25-dihydroxy Vitamin D3, 1α,25-dihydroxy Vitamin D3 | ||
| Chemical Name | (1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol | ||
| Canonical SMILES | CC(CCCC(C)(C)O)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CC(C3=C)O)O)C | ||
| Formula | C27H44O3 | M.Wt | 416.64 |
| Solubility | ≥ 20.832mg/mL in DMSO | Storage | -20°C, protect from light, stored under nitrogen,unstable in solution, ready to use. |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4002 mL | 12.0008 mL | 24.0015 mL |
| 5 mM | 480 μL | 2.4002 mL | 4.8003 mL |
| 10 mM | 240 μL | 1.2001 mL | 2.4002 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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VD reduces ferroptosis induced by high glucose in HK-2 cells and down-regulation of Klotho attenuates the protective effect of VD on ferroptosis in HK-2 cells. (F-K) Protein levels of SLC7A11, GPX4, TFR1, Klotho and p53 were detected by western blot.
HG + VD group (30 mmol/L D-glucose + 10 nmol/L 1,25(OH)2D3);1,25(OH)2D3 (GLPBIO, Beijing, China) was pretreated for 2 h before intervention.
Apoptosis (2024): 1-13. PMID: 38558206 IF: 7.2002 -
Related Biological Data
Effect of vitamin D deficiency on migration of human trophoblast cells. D&E: Cell migration was measured using wound-healing assay. After 12 and 24 h migration, the scratches were photographed and wounded areas were calculated.
And calcitriol (GLPBIO, China) was dissolved in DMSO at the final concentration of 1 mM, and the final concentration of calcitriol were 0.1 μM.
Placenta (2022). PMID: 36103800 IF: 3.2867
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