- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV L'inhibiteur IV de la caséine kinase II est un puissant inhibiteur de la caséine kinase II, compétitif pour l'ATP, avec une CI50 de 9 nM.
- GC61233 RBPJ Inhibitor-1 RBPJ Inhibitor-1 (RIN1), le premier inhibiteur de RBPJ, bloque l'interaction fonctionnelle de RBPJ avec SHARP. RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) inhibe la prolifération des cellules tumorales dépendantes de NOTCH.
- GC36190 GSK-3 inhibitor 1 L'inhibiteur de GSK-3 1 est un inhibiteur de GSK-3.
- GC11548 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 Tankyrase inhibitor
- GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β ; l'inhibiteur 11 (composé 21) est une glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibiteur (IC50=10,02 μM). GSK-3β ; l'inhibiteur 11 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies neurodégénératives.
- GC65131 YAP/TAZ inhibitor-2 L'inhibiteur YAP/TAZ-2 est un inhibiteur TEAD-YAP/TAZ puissant et actif par voie orale avec une valeur EC50 de 3 nM. L'inhibiteur YAP/TAZ-2 présente une activité anti-proliférative. L'inhibiteur YAP/TAZ-2 présente une activité antitumorale.
- GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β ; l'inhibiteur 1 (composé 3a) est un inhibiteur de la glycogène synthase kinase 3β (GSK-3β) et présente une efficacité antidiabétique élevée, avec une IC50 de 4,9 nM.
- GC32914 EMT inhibitor-1 L'inhibiteur EMT-1 est un inhibiteur des voies de signalisation Hippo, TGF-β et Wnt avec des activités antitumorales.
- GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride Le chlorhydrate IV de l'inhibiteur de caséine kinase II est une petite molécule inductrice de la différenciation des kératinocytes épidermiques.
- GC18875 GSK3β Inhibitor XVIII An inhibitor of GSK3β
- GC15041 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 Tankyrase inhibitor
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible et compétitif pour l'ATP de GSK-3α/β et complexe CDK1-cyclineB avec des CI50 de 5 nM/320 nM/80 nM pour (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5, respectivement.
- GC25838 RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) is a potent inhibitor of the transcription factor RBPJ that disrupts the interaction between NOTCH and RBPJ.
- GC18616 MMP-8 Inhibitor I MMP-8 Inhibitor I is a selective inhibitor of the neutrophil collagenase matrix metalloproteinase-8 (MMP-8) with an IC50 value of 4 nM.
- GC26088 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) is a YAP-TEAD protein-protein interaction inhibitor which has potential usage in treatment of YAP-involved cancers with IC50 of 25 nM.
- GC25603 M2912 M2912 (MSC2504877) is a very potent TNKS1/TNKS2 inhibitor (IC50=0.6 nM for TNKS1) with exquisite selectivity over other PARP family enzymes and favorable compound properties. This inhibitor potently modulates the Wnt/β-catenin pathway by elevating the levels of axin2 (EC50=17 nM) and tankyrase in DLD1 cells in a dose-dependent manner resulting in reduced cellular Wnt reporter activity.
- GC16893 ICG 001 An inhibitor of β-catenin/CBP interactions
- GC12869 JW 55 A TNKS1/2 inhibitor
- GC11674 WIKI4 A potent TNKS1/2 inhibitor
- GC18107 Salinomycin sodium salt A selective cancer stem cell inhibitor
- GC14882 Salinomycin A selective cancer stem cell inhibitor
- GC10556 PF-670462 An inhibitor of the CK1 isoforms CK1ε and CK1δ
- GC16454 IWP-2 IWP-2 is a inhibitor of the Wnt signaling pathway, with an IC50 value of 27 nM. IWP-2 is also an ATP-competitive inhibitor of CK1δ, with an IC50 value of 40 nM.
- GC12951 HhAntag A hedgehog pathway inhibitor
- GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor
- GC16789 GANT 58 An inhibitor of Gli transcription
- GC12134 FH535 An inhibitor of β-catenin signaling
- GC13202 D4476 Inhibitor of CK1 and ALK5
- GC13628 BMS-833923 An orally bioavailable Smo inhibitor
- GC17107 PluriSIn #1 (NSC 14613) A selective inhibitor of stearoyl-CoA desaturase
- GC12653 LY3039478 A Notch inhibitor
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
- GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2
- GC13673 BMS-708163 (Avagacestat) A potent inhibitor of γ-secretase
- GC12191 LY-411575 A γ-secretase inhibitor
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GC17671
YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)
Un inhibiteur de la γ-sécrétase
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GC16197
RO4929097
An inhibitor of γ-secretase
- GC12096 Semagacestat (LY450139) A pan γ-secretase inhibitor
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GC13145
3-Deazaneplanocin,DZNep
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
- GC26049 WAY-119064 WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.
- GC63303 YB-0158 YB-0158 (inhibiteur 2 de la voie Wnt) est un peptidomimétique À rotation inverse et un puissant agent de ciblage des cellules souches du cancer colorectal (CSC). YB-0158 perturbe les interactions Sam68-Src et induit l'apoptose dans les cellules CRC. Activités anticancéreuses.
- GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
- GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L
- GC48070 SB-431542 (hydrate) Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
- GC47570 Lipoxygenin An inhibitor of 5-LO
- GC47435 HPI-1 (hydrate) A Hedgehog pathway inhibitor
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GC50077
WAY 316606 hydrochloride
Inhibiteur de la protéine apparentée aux Frizzleds sécrétés-1 (sFRP-1); augmente la signalisation Wnt.
- GC46015 KY 05009 KY 05009 est un inhibiteur de la kinase interagissant avec Traf2 et Nck (TNIK) compétitif avec l'ATP avec un Ki de 100 nM. KY 05009 inhibe pharmacologiquement la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) induite par le TGF-β1 dans les cellules d'adénocarcinome pulmonaire humain. KY 05009 inhibe l'expression protéique de TNIK et l'activité transcriptionnelle des gènes cibles Wnt et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. KY 05009 exerce une activité anticancéreuse.
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor
- GC45596 YW1128 YW1128 (composé 3a) est un puissant inhibiteur de Wnt/β-caténine.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC45090 Triparanol Triparanol is a 24-dehydro cholesterol reductase (DHCR24) inhibitor (Ki = 0.523 μM), which is an enzyme involved in the biosynthesis of cholesterol.
- GC44855 RU-SKI 43 (hydrochloride) RU-SKI 43 (chlorhydrate) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'acyltransférase Hedgehog (Hhat) avec une IC50 de 850 nM. RU-SKI 43 (chlorhydrate) réduit l'activation de Gli-1 par une signalisation non canonique indépendante de Smoothened et diminue l'activité des voies Akt et mTOR. RU-SKI 43 (chlorhydrate) a une activité anticancéreuse.
- GC44612 PF-4800567 Le PF-4800567 est un inhibiteur puissant et sélectif de la caséine kinase 1ε (CK1ε), avec une IC50 de 32 nM, qui est supérieure À 20 fois la sélectivité par rapport À CK1δ (IC50, 711 nM).
- GC44467 NSC 668036 NSC 668036 est un inhibiteur de domaine PDZ Disheveled (Dvl) avec un Kd de 237 µM.
- GC43809 Hedgehog Antagonist VIII Hedgehog (Hh) proteins, important regulators of development, bind the cell-surface protein Patched, allowing activation of Smoothened.
- GC43346 Cyclopamine-KAAD La cyclopamine-KAAD, un inhibiteur de la signalisation hedgehog, est un antagoniste lissé.
- GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression.
- GC42669 ABC99 ABC99 est un carbamate de N-hydroxyhydantoÏne (NHH) qui inhibe sélectivement l'enzyme de désacylation Wnt NOTUM (IC50 = 13 nM). ABC99 préserve la signalisation Wnt3A en présence de NOTUM.
- GC19336 SR-3029 Le SR-3029 est un inhibiteur puissant et compétitif de CK1δ et CK1ε, avec des IC50 de 44 nM et 260 nM, respectivement, et un Kis de 97 nM pour les deux kinases.
- GC19216 KYA1797K KYA1797K est un inhibiteur puissant et sélectif de la Wnt/β-caténine avec une IC50 de 0,75 μM.
- GC18595 G244-LM Le G244-LM est un inhibiteur puissant et spécifique de la tankyrase 1/2 qui inhibe la signalisation Wnt.
- GC18475 Robotnikinin La robotnikinine est une petite molécule capable de se lier À et d'inhiber l'activité de Sonic Hedgehog (Shh) signalant en amont de Smo .
- GC18291 PKF118-310 PKF118-310 (xanthothricine) est un antagoniste du complexe facteur de transcription 4 (TCF4)/β-caténine, agit également comme un inhibiteur de KDM4A, avec une activité antitumorale.
- GC15841 Alsterpaullone L'alsterpaullone (9-Nitropaullone) est un puissant inhibiteur de CDK, avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. L'alsterpaullone entre également en compétition avec l'ATP pour la liaison À GSK-3alpha/GSK-3beta avec des IC50 de 4 nM. L'alsterpaullone a une activité antitumorale et possède un potentiel pour l'étude des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. Alsterpaullone induit l'apoptose dans la lignée cellulaire de la leucémie.
- GC11217 CUR 61414 CUR 61414 est un nouvel inhibiteur de la voie de signalisation Hedgehog puissant et perméable aux cellules (IC50 \u003d 100-200 nM).
- GC17339 ML-243 Le ML-243 est une petite molécule inhibitrice sélective des cellules souches du cancer du sein. ML-243 a une inhibition sélective 32 fois supérieure dans la lignée cellulaire de type CSC du sein HMLE_shECad que la lignée cellulaire témoin HMLE_shGFP.
- GC12811 BRD7116 BRD7116 se lie de manière compétitive À l'ADN gyrase bactérienne, présente une CE50 de 200 nM pour les cellules LSCe, avec une activité anti-leucémique non autonome des cellules.
- GC13176 CP21R7 CP21R7 est un puissant inhibiteur de GSK-3β, avec une IC50 de 1,8 nM; CP21R7 montre également une activité inhibitrice contre PKCα, avec une IC50 de 1900 nM.
- GC14546 IWP-2-V2 Wnt production inhibitor
- GC17071 IWP-3 IWP-3 est un puissant inhibiteur de la production de Wnt avec une IC50 de 40 nM. IWP-3 inhibe la fonction Porcupine (Porcn) bloquant ainsi la palmitoylation des protéines Wnt. IWP-3 n'inhibe que modérément CK1γ3 et CK1ε et n'inhibe pas CK1α.
- GC13978 JW 74 JW 74 antagonise l'activation induite par LiCl de la signalisation canonique Wnt avec une IC50 de 420 nM.
- GC13630 MK-4101 Le MK-4101 est un antagoniste Smoothened (SMO) (IC50 de 1,1 μM pour 293 cellules) et également un puissant inhibiteur de la voie hedgehog (IC50 de 1,5 μM pour les cellules de souris ; IC50 de 1 μM pour les cellules cancéreuses de l'œsophage KYSE180). MK-4101 a une activité antitumorale robuste qui inhibe la prolifération des cellules tumorales et induit une apoptose étendue.
- GC12741 IMR-1 IMR-1 est une nouvelle classe d'inhibiteurs de Notch ciblant l'activation transcriptionnelle avec une IC50 de 26 μM. L'IMR-1 empêche le recrutement de Mastermind-like 1 (Maml1) dans le complexe ternaire Notch (NTC) sur la chromatine, inhibe la transcription du gène cible Notch et inhibe considérablement la croissance tumorale.
- GC14503 IC261 IC261 est un inhibiteur sélectif de CK1 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 1 μM, 1 μM, 16 μM pour Ckiδ, Ckiε et Ckiα1, respectivement.
- GC11245 XMU-MP-1 XMU-MP-1 est un inhibiteur réversible et sélectif de MST1/2 avec des IC50 de 71,1 et 38,1 nM, respectivement.
- GC17468 ML 239 Le ML 239 est un inhibiteur puissant et sélectif des cellules souches du cancer du sein, avec une IC50 de 1,16 μM.
- GC17606 CCT251545 CCT251545 est un puissant inhibiteur biodisponible par voie orale de la signalisation WNT avec une IC50 de 5 nM dans les cellules 7dF3. CCT251545 est une sonde chimique sélective pour explorer le rÔle de CDK8 et CDK19 dans la maladie humaine.
- GC12133 Windorphen Wnt inhibitor
- GC11414 GSK503 GSK503 est un inhibiteur puissant et spécifique de la méthyltransférase EZH2 avec des valeurs Kiapp de 3 À 27 nM.
- GC14441 SW033291 SW033291 est un inhibiteur puissant et de haute affinité de la 15-PGDH avec un Ki de 0,1 nM.
- GC16325 CKI 7 dihydrochloride Casein kinase 1 (CK1) inhibitor
- GC11275 C34 Le C34 est un inhibiteur de TLR4 actif par voie orale et réduit l'inflammation systémique dans les modèles d'endotoxémie et d'entérocolite nécrosante.
- GC11635 TA 02 Le TA 02, un analogue du SB 203580, est un inhibiteur de p38 MAPK avec une IC50 de 20 nM.
- GC13825 TA 01 TA 01 est un puissant inhibiteur de CK1 et p38 MAPK, avec des IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM, 6,7 nM pour CK1ε, CK1δ et p38 MAPK, respectivement.
- GC16013 IWP 4 IWP 4 est un inhibiteur de Wnt à petite molécule avec une IC50 de 25 nM.
- GC15896 Z-Ile-Leu-aldehyde Le Z-Ile-Leu-aldéhyde (Z-IL-CHO) est un inhibiteur peptidique puissant et compétitif de la γ-sécrétase et de l'encoche.
- GC11325 CX-4945 sodium salt Le sel de sodium CX-4945 est un inhibiteur de CK2 biodisponible, hautement sélectif et puissant, avec des valeurs IC50 de 1 nM contre CK2α ; et CK2α'.
- GC10752 Bikinin Bikinin est un inhibiteur non stéroÏdien compétitif de l'ATP des kinases végétales de type GSK-3/Shaggy et active la signalisation BR (brassinostéroÏdes).
- GC16617 IM-12 IM-12 est un inhibiteur de GSK-3β, avec une IC50 de 53 nM, et améliore également la signalisation Wnt.
- GC15642 CHIR 99021 trihydrochloride Le trichlorhydrate de laduviglusib (CHIR-99021) est un puissant et sélectif GSK-3α/β inhibiteur avec des CI50 de 10 nM et 6,7 nM. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 montre une sélectivité > 500 fois pour GSK-3 par rapport À CDC2, ERK2 et d'autres protéines kinases. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 est également un puissant activateur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 améliore l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires de souris et humaines. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 induit l'autophagie.
- GC12228 SMANT hydrochloride Smoothened (Smo) signaling inhibitor
- GC10138 JW 67 JW 67 inhibe la signalisation canonique Wnt avec une IC50 de 1,17 μM. JW 67 affecte le complexe multiprotéique constitué de β-caténine/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 qui réduit rapidement la β-caténine active avec une régulation négative ultérieure des gènes cibles Wnt. JW 67 inhibe également la croissance des cellules cancéreuses colorectales.
- GC13576 TC-G 24 Le TC-G 24 (composé 24) est un puissant inhibiteur sélectif de la glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) avec une CI50 de 17,1 nM.
- GC14306 3F8 Le 3F8 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3β qui pourrait être utile comme nouveau réactif et candidat thérapeutique potentiel pour les maladies liées À la GSK3.
- GC14233 BIO-acetoxime Le BIO-acétoxime (BIA) est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3, avec des IC50 de 10 nM pour GSK-3α/β.
- GC11627 TCS 2002 TCS 2002 (composé 9b) est un GSK-3β hautement sélectif, biodisponible par voie orale et puissant ; inhibiteur avec l'IC50 de 35 nM.
- GC10336 A 1070722 A 1070722 est un inhibiteur puissant et sélectif de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3), avec un Ki de 0,6 nM pour GSK-3α et GSK-3β. Un 1070722 peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique (BBB) et s'accumule dans les régions du cerveau, donc potentiel de radiotraceur TEP pour la quantification de GSK-3 dans le cerveau.
- GC14299 exo-IWR 1 exo-IWR 1, un stéréoisomère inactif d'Endo-IWR-1, est un contrôle négatif d'IWR-1.