DPQ (Synonyms: PARP Inhibitor III) |
Catalog No.GC15294
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DPQ est un inhibiteur sélectif puissant de la poly(ADP-ribose) polymérase-1 (PARP-1), perméable à la barrière hémato-encéphalique, utilisé pour étudier la réparation des lésions à DNA et les processus cellulaires associés.
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Cas No.: 129075-73-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
DPQ est un inhibiteur sélectif puissant de la poly(ADP-ribose) polymérase-1 (PARP-1), perméable à la barrière hémato-encéphalique, utilisé pour étudier la réparation des lésions à DNA et les processus cellulaires associés[1-2]. DPQ peut être appliqué pour explorer les réponses inflammatoires et les mécanismes de mort cellulaire dans les lésions pulmonaires aiguës, l'ischémie-reperfusion myocardiaque et les maladies neurodégénéractives, démontrant des effets neuroprotecteurs et cardioprotecteurs[3-4].
Le pré-traitement in vitro avec DPQ (1μM) aux cellules cancéreuses pulmonaires non à petites cellules (A549 et H1299) pendant 4 heures, suivi d'une irradiation par ions carbone (0.5–2Gy) pendant 24 heures, a significativement inhibé la migration cellulaire, la capacité de cicatrisation des plaies, ainsi que l'activité et l'expression des métalloprotéinases de la matrice (MMP-2 et MMP-9)[5]. Le pré-traitement avec DPQ (20–150μM) aux cellules HeLa, suivi d'une stimulation avec PMA (50nM) pendant 3 heures, a considérablement supprimé la régulation positive de l'expression du gène du récepteur H1 de l'histamine (H1R) et réduit l'activité du promoteur H1R[6].
Le pré-traitement in vivo avec DPQ (15mg/kg) aux rats C57BL/6 24 heures avant une ischémie rénale de 45 minutes/reperfusion de 6 heures a réduit les lésions pathologiques liées à l'ischémie-reperfusion (telles que la nécrose tubulaire aiguë (ATN), la vacuolisation des cellules tubulaires et la perte de la bordure en brosse) en inhibant la suractivation de PARP-1, tout en améliorant l'exfoliation des cellules épithéliales tubulaires et la formation de casts[7]. Le pré-traitement avec LPS (7.5mg/kg) aux rats C57BL/6 pendant 30 minutes, suivi d'une injection intra-péritonéale de DPQ (10μg/kg) pendant 6 heures, a significativement inhibé l'infiltration des neutrophiles et l'activité de la myéloperoxydase (MPO) dans le tissu pulmonaire, tout en réduisant le niveau d'expression de mRNA de facteurs pro-inflammatoires tels que TNF-α, IL-1β, et IL-6[8].
References:
[1] Meli E, Pangallo M, Picca R, et al. Differential role of poly(ADP-ribose) polymerase-1in apoptotic and necrotic neuronal death induced by mild or intense NMDA exposure in vitro. Mol Cell Neurosci. 2004 Jan;25(1):172-80.
[2] Wang J, Hao L, Wang Y, et al. Inhibition of poly (ADP-ribose) polymerase and inducible nitric oxide synthase protects against ischemic myocardial damage by reduction of apoptosis. Mol Med Rep. 2015 Mar;11(3):1768-76.
[3] Czapski GA, Cakala M, Kopczuk D, et al. Effect of poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors on oxidative stress evoked hydroxyl radical level and macromolecules oxidation in cell free system of rat brain cortex. Neurosci Lett. 2004 Feb 6;356(1):45-8.
[4] Suh SW, Aoyama K, Alano CC, et al. Zinc inhibits astrocyte glutamate uptake by activation of poly(ADP-ribose) polymerase-1. Mol Med. 2007 Jul-Aug;13(7-8):344-9.
[5] Chowdhury P, Dey P, Ghosh S, et al. Reduction of metastatic potential by inhibiting EGFR/Akt/p38/ERK signaling pathway and epithelial-mesenchymal transition after carbon ion exposure is potentiated by PARP-1 inhibition in non-small-cell lung cancer. BMC Cancer. 2019 Aug 22;19(1):829.
[6] Mizuguchi H, Terao T, Kitai M, et al. Involvement of protein kinase Cdelta/extracellular signal-regulated kinase/poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) signaling pathway in histamine-induced up-regulation of histamine H1 receptor gene expression in HeLa cells. J Biol Chem. 2011 Sep 2;286(35):30542-30551.
[7] del Moral RM, Gómez-Morales M, Hernández-Cortés P, et al. PARP inhibition attenuates histopathological lesion in ischemia/reperfusion renal mouse model after cold prolonged ischemia. ScientificWorldJournal. 2013 Nov 11;2013:486574.
[8] Wang G, Huang X, Li Y, et al. PARP-1 inhibitor, DPQ, attenuates LPS-induced acute lung injury through inhibiting NF-κB-mediated inflammatory response. PLoS One. 2013 Nov 21;8(11):e79757.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | A549 et H1299 (cellules humaines de cancer pulmonaire non à petites cellules), HeLa (cellules humaines de cancer du col utérin), MCF7 (cellules humaines d'adénocarcinome du sein) |
Méthode de préparation | Les cellules ont été maintenues dans un milieu DMEM supplémenté avec 10% de sérum de veau foetal (FBS) à 37°C, 5% de CO₂. Les cellules ont été traitées avec DPQ (1μM) 4h avant l'irradiation par ions carbone (¹²C), puis cultivées en présence de DPQ après l'irradiation. |
Conditions de réaction | 1µM; prétraitement de 4h suivi d'irradiation par ¹²C (0.5–2Gy) |
Domaines d'application | DPQ a significativement supprimé la migration cellulaire et la cicatrisation des plaies dans les cellules A549 et H1299 en inhibant la phosphorylation de EGFR, Akt, p38 et ERK, entraînant l'inactivation de NF-κB. DPQ a réduit l'expression de MMP-2 et MMP-9. DPQ a également inhibé la transition épithélio-mésenchymateuse (TEM) en réduisant la régulation de l'expression de N-cadhérine, de vimentine et d'anilline, tout en augmentant la régulation de celle de la claudine-1 et de la claudine-2. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6 (mâles, 8-10 semaines) |
Méthode de préparation | Les rats ont reçu une injection intra-péritonéale de LPS (7.5mg/kg) pour induire une lésion pulmonaire aiguë. DPQ (1 ou 10μg/kg) a été administré par injection intra-péritonéale 30 minutes après l'administration de LPS. Les rats ont été sacrifiés 6 heures après l'exposition à LPS pour l'analyse du tissu pulmonaire. |
Forme de dosage | 10μg/kg; i.p.; injection unique |
Domaines d'application | Le traitement avec DPQ a significativement atténué la lésion pulmonaire aiguë induite par LPS en réduisant l'infiltration des neutrophiles et en inhibant la perméabilité vasculaire. DPQ a supprimé l'expression de mRNA des médiateurs pro-inflammatoires (TNF-α, IL-1β, IL-6, MIP-2, iNOS, et CXCL-1) dans les tissus pulmonaires et a diminué la mort cellulaire apoptotique. |
References: | |
| Cas No. | 129075-73-6 | SDF | |
| Synonymes | PARP Inhibitor III | ||
| Chemical Name | 5-(4-(piperidin-1-yl)butoxy)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one | ||
| Canonical SMILES | O=C1NCCC2=C(C=CC=C21)OCCCCN3CCCCC3 | ||
| Formula | C18H26N2O2 | M.Wt | 302.41 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3068 mL | 16.5338 mL | 33.0677 mL |
| 5 mM | 661.4 μL | 3.3068 mL | 6.6135 mL |
| 10 mM | 330.7 μL | 1.6534 mL | 3.3068 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.00% Appearance: A solid
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