DPQ (Synonyms: PARP Inhibitor III) |
Catalog No.GC15294
One-Click Copy Product Info
|
DPQ는 강력하고 혈액-뇌 장벽 투과성이 있는 폴리(ADP-ribose) 폴리머라제-1(PARP-1) 선택적 억제제로 DNA 손상 복구 및 관련 세포 과정을 연구하기 위해 사용된다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 129075-73-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
DPQ는 강력하고 혈액-뇌 장벽 투과성이 있는 폴리(ADP-ribose) 폴리머라제-1(PARP-1) 선택적 억제제로 DNA 손상 복구 및 관련 세포 과정을 연구하기 위해 사용된다. DPQ는 급성 폐 손상, 심근 허혈-재관류 손상 및 신경 퇴행성 질환에서 염증 반응과 세포 사멸 메커니즘을 조사하기 위해 적용되고 신경 보호 및 심장 보호 효과를 입증한다 [3-4].
체외 실험에서 비소세포폐암 세포 라인(A549 및 H1299)을 DPQ(1 μM)로 4시간 전처리한 후 탄소이온 조사(0.5–2 Gy)를 24시간 추가로 시행하면 세포 이동, 상처 치유 능력 및 기질금속단백분해효소(MMP-2와 MMP-9)의 활성과 발현이 현저하게 억제되었다 [5]. HeLa 세포를 DPQ(20–150 μM)로 1시간 전처리한 후 PMA(50 nM)로 3시간 자극하면 히스타민 H1 수용체(H1R) 유전자 발현 상향 조절이 현저하게 억제되고 H1R 프로모터 활성도 감소하였다 [6].
체내 실험에서 C57BL/6 쥐에게 신장 허혈 45분/재관류 6시간 전 24시간에 DPQ(15 mg/kg)를 전처리하면 PARP-1 과잉활성을 억제해서 급성 세뇨관 괴사(ATN), 세뇨관 세포 공포화, 브러시 볍체 상실 등 허혈-재관류 관련 병리손상을 감소시켰고 세뇨관 상피 세포 탈락과 캐스트 형성도 개선하였다 [7]. LPS(7.5 mg/kg)로 C57BL/6 쥐를 30분간 전처리한 후 복강내 DPQ(10 μg/kg)를 6시간 주입하면 폐조직의 호중구 침윤과 과산화물효소(MPO) 활성이 현저하게 억제되었고 TNF-α, IL-1β, IL-6 등 염증인자의 mRNA 발현 수준이 감소하였다 [8].
References:
[1] Meli E, Pangallo M, Picca R, et al. Differential role of poly(ADP-ribose) polymerase-1in apoptotic and necrotic neuronal death induced by mild or intense NMDA exposure in vitro. Mol Cell Neurosci. 2004 Jan;25(1):172-80.
[2] Wang J, Hao L, Wang Y, et al. Inhibition of poly (ADP-ribose) polymerase and inducible nitric oxide synthase protects against ischemic myocardial damage by reduction of apoptosis. Mol Med Rep. 2015 Mar;11(3):1768-76.
[3] Czapski GA, Cakala M, Kopczuk D, et al. Effect of poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors on oxidative stress evoked hydroxyl radical level and macromolecules oxidation in cell free system of rat brain cortex. Neurosci Lett. 2004 Feb 6;356(1):45-8.
[4] Suh SW, Aoyama K, Alano CC, et al. Zinc inhibits astrocyte glutamate uptake by activation of poly(ADP-ribose) polymerase-1. Mol Med. 2007 Jul-Aug;13(7-8):344-9.
[5] Chowdhury P, Dey P, Ghosh S, et al. Reduction of metastatic potential by inhibiting EGFR/Akt/p38/ERK signaling pathway and epithelial-mesenchymal transition after carbon ion exposure is potentiated by PARP-1 inhibition in non-small-cell lung cancer. BMC Cancer. 2019 Aug 22;19(1):829.
[6] Mizuguchi H, Terao T, Kitai M, et al. Involvement of protein kinase Cdelta/extracellular signal-regulated kinase/poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) signaling pathway in histamine-induced up-regulation of histamine H1 receptor gene expression in HeLa cells. J Biol Chem. 2011 Sep 2;286(35):30542-30551.
[7] del Moral RM, Gómez-Morales M, Hernández-Cortés P, et al. PARP inhibition attenuates histopathological lesion in ischemia/reperfusion renal mouse model after cold prolonged ischemia. ScientificWorldJournal. 2013 Nov 11;2013:486574.
[8] Wang G, Huang X, Li Y, et al. PARP-1 inhibitor, DPQ, attenuates LPS-induced acute lung injury through inhibiting NF-κB-mediated inflammatory response. PLoS One. 2013 Nov 21;8(11):e79757.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | A549 및 H1299 (인간 비소세포 폐암세포), HeLa (인간 자궁경부암세포), MCF7 (인간 유방선암세포) |
제조 방법 | 세포는 10 % 태아소 혈청(FBS)이 보충된 DMEM에서 37 °C, 5 % CO₂ 조건으로 유지하였습니다. 탄소이온(¹²C) 조사 4시간 전에 DPQ(1 μM)를 처리한 후 조사 후에도 DPQ가 포함된 배지에서 배양을 계속하였습니다. |
반응 조건 | 1μM; ¹²C 조사 후 4시간 전처리 (0.5-2Gy) |
응용 분야 | DPQ는 EGFR, Akt, p38 및 ERK의 인산화를 억제해 NF-κB를 비활성화해서 A549와 H1299 세포의 이동성과 상처 치유 능력을 현저하게 억제하였습니다. DPQ는 MMP-2와 MMP-9 발현도 감소시켰습니다. 게다가 DPQ는 N-cadherin, vimentin, anillin을 하향 조절하고 claudin-1 및 claudin-2를 상향 조절해서 상피-중간엽 전이(EMT)를 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 쥐 (8–10 주령, 수컷) |
제조 방법 | 쥐에게 LPS(7.5 mg/kg)를 복강내 주입해서 급성 폐 손상을 유발하였습니다. LPS 처리 30분 후 DPQ(1 또는 10 μg/kg)를 복강내 투여하였습니다. LPS 노출 6시간 후 쥐를 희생시켜 폐 조직을 분석하였습니다. |
제형 | 10μg/kg; i.p.; Single injection. 단일 주사. |
응용 분야 | DPQ 처리는 호중구 침윤 감소와 혈관 투과성 억제를 통해 LPS 유발 급성 폐 손상을 현저하게 완화하였습니다. DPQ는 폐 조직 내 pro-염증 매개체(TNF-α, IL-1β, IL-6, MIP-2, iNOS 및 CXCL-1)의 mRNA 발현을 억제하고 세포 사멸을 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 129075-73-6 | SDF | |
| Synonyms | PARP Inhibitor III | ||
| Chemical Name | 5-(4-(piperidin-1-yl)butoxy)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one | ||
| Canonical SMILES | O=C1NCCC2=C(C=CC=C21)OCCCCN3CCCCC3 | ||
| Formula | C18H26N2O2 | M.Wt | 302.41 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3068 mL | 16.5338 mL | 33.0677 mL |
| 5 mM | 661.4 μL | 3.3068 mL | 6.6135 mL |
| 10 mM | 330.7 μL | 1.6534 mL | 3.3068 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 28 reference(s) in Google Scholar.)