Entinostat (MS-275,SNDX-275) (Synonyms: Entinostat, SNDX 275) |
Catalog No.GC11625
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Entinostat (MS-275,SNDX-275) est un inhibiteur puissant des histone déacétylases (HDAC) qui s'administre par voie orale. Sa valeur d'IC50 est 0,368µM pour HDAC1, est 0.501µM pour HDAC3, mais son effet inhibiteur sur HDAC8 reste relativement faible.
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Cas No.: 209783-80-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Entinostat (MS-275,SNDX-275) est un inhibiteur puissant des histone déacétylases (HDAC) qui s'administre par voie orale. Sa valeur d'IC50 est 0,368µM pour HDAC1, est 0.501µM pour HDAC3, mais son effet inhibiteur sur HDAC8 reste relativement faible[1]. HDACs interagissent avec bon nombre d'oncogènes de cellule et de gènes suppresseurs de tumeurs bien étudiés. Entinostat freine la prolifération de cellule in vitro sur de nombreuses lignées de cellules cancéreuses humaines (comprendre le cancer du sein, le côlon, le poumon, le myélome, l'ovaire, le pancréas, le prostate et la leucémie). Il montre également une efficacité anti-tumeur sur les modèles animaux, il est utilisé à rechercher cliniquement le traitement des cancers[2].
In vitro, Entinostat (0.1-100µM; 24-72h) a inhibé de manière dépendante de la dose et du temps la prolifération des cellules humaines Y79 et Weri-Rb1, ses valeurs de GI50 sont respectivement 1.34 et 0.98µM pour les cellules Y79 et Weri-Rb1, à 72h[3].
In vivo, Entinostat (20mg/kg; i.p.) administré tous les deux jours pendant 21 jours a réduit de 76% la masse de tumeur oculaire chez les rats LHh-Tag[3]. Entinostat (20mg/kg; i.p.) administré tous les deux jours pendant 13 jours a réduit la charge de tumeur oculaire de 63% chez les rats de modèle xénogreffe oculaire[3]. Chez les rats atteints de névirite auto-immune expérimentale (NIAE) déclenchée par le peptide synthétique neurogène P2, un traitement avec Entinostat (3.5mg/kg; i.p.) administré pendant 5 jours a significativement atténué la gravité et la durée de la maladie. Il limite l'accumulation locale des macrophages, lymphocytes T et lymphocytes B, tout en réduisant la démylinisation des nerfs sciatiques[4].
References:
[1] Hess-Stumpp, Holger et al. “MS-275, a potent orally available inhibitor of histone deacetylases--the development of an anticancer agent.” The international journal of biochemistry & cell biology vol. 39,7-8 (2007): 1388-405.
[2] Pili, R et al. “Phase I study of the histone deacetylase inhibitor entinostat in combination with 13-cis retinoic acid in patients with solid tumours.” British journal of cancer vol. 106,1 (2012): 77-84.
[3] Dalgard, Clifton Lee et al. “Evaluation of the in vitro and in vivo antitumor activity of histone deacetylase inhibitors for the therapy of retinoblastoma.” Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research vol. 14,10 (2008): 3113-23.
[4] Zhang, Z Y et al. “MS-275, an histone deacetylase inhibitor, reduces the inflammatory reaction in rat experimental autoimmune neuritis.” Neuroscience vol. 169,1 (2010): 370-7.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules humaines Y79 et Weri-Rb1 |
Méthode de préparation | Les cellules sont traitées avec Entinostat à différentes concentrations. Pour l'analyse colorimétrique, les cellules sont exposées au réactif de prolifération cellulaire WST-8, et l'absorbance est mesurée au bout de deux heures à l'aide d'un lecteur de microplaque SpectraMax. |
Conditions de réaction | 0.1-100µM; 24-72h |
Domaines d'application | Entinostat a inhibé la prolifération des cellules humaines Y79 et Weri-Rb1 de manière dépendante de la dose et du temps. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats LHh-Tag |
Méthode de préparation | Les rats LHh-Tag sont traités par voie intra-péritonéale tous les deux jours pendant 21 jours avec 20mg/kg de Entinostat ou DMSO comme véhicule témoin. Les rats sont observés quotidiennement et pesés trois fois par semaine. Les animaux sont sacrifiés au vingt-troisième jour, les yeux sont enlevés, fixés et préparés pour réaliser les coupes sur cinq taux différents sur chaque oeil. La charge tumorale de chaque rat est indiquée par l'extérieur tumoral moyen par taux sur les deux yeux. |
Forme de dosage | 20mg/kg; tous les deux jours pendant 21j; i.p. |
Domaines d'application | Pendant toute la durée du traitement, le poids corporel moyen des animaux traités par MS-275 et des animaux témoins ne présente pas de différence significative. A la fin du protocole de traitement, les rats traités avec Entinostat montrent une diminution significative de 76% de la charge tumorale oculaire par rapport au groupe témoin. |
References: | |
| Cas No. | 209783-80-2 | SDF | |
| Synonymes | Entinostat, SNDX 275 | ||
| Chemical Name | pyridin-3-ylmethyl N-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]carbamate | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)OCC3=CN=CC=C3 | ||
| Formula | C21H20N4O3 | M.Wt | 376.4 |
| Solubility | ≥ 18.8mg/mL in DMSO, ≥ 7.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6567 mL | 13.2837 mL | 26.5675 mL |
| 5 mM | 531.3 μL | 2.6567 mL | 5.3135 mL |
| 10 mM | 265.7 μL | 1.3284 mL | 2.6567 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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