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IU1

Catalog No.: GC14797Purity:>98.00%Synonyms: Usp14 inhibitor
COASDSData Sheet
IU1 est un inhibiteur sélectif réversible et cytoper cyto - perméable du protéasome, ce que IC50 est 4,7µM pour USP14.

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IU1
Cas No.: 314245-33-5
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$43.00
1
10mgIn Stock
$35.00
1
50mgIn Stock
$141.00
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100mgIn Stock
$272.00
1
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

IU1 est un inhibiteur sélectif réversible et cytoper cyto - perméable du protéasome, ce que IC50 est 4,7µM pour USP14. IU1 inhibe USP14 par se lier au site catalytique de USP14, ainsi bloquer son activité enzymatique. Le traitement des cellules culturées avec IU1 a promu la dégradation de plusieurs substrats du protéasome qui sont corrélatifs des maladies neurodégénératives[1-2].

Le traitement de IU1(25μM) peut atténuer la fuite des cellules endothéliales induite par OGD dans les cellules Bend.3 culturées par moduler l'expression de ZO-1[3]. L'inhibition de l'acivité de USP14 par (100μM; 8h) peut considérablement réduit la viabilité des cellules cancéreuses gastriques MKN74 et inhiber leur capacité de migration et d'invasion[4]. IU1(1-100μM; 24h) a induit de façon dose - dépendante un diminution significative de la prolifération cellulaire et de la migration des cellules ML1[5].

IU1(400μg/kg; i.p; 3 fois) promeut la récupération par protéger l'intégrité de la barrière hémato - encéphale et atténuer la neuroinflammation dans les rats MCAO par inhiber USP14[3]. L'épuisement de USP14 par IU1 (p.o; 40mg/kg/d; 14 jours) réprime la croissance des cellules cancéreuses de l'hépatocarcinome (HCC) dans les rats[6]. Le traitement de IU1(400μg/kg; i.p; 7 jours) a atténué la dommage neuronale accident-induit vasculaire cérébral ischémique, ce qui s'est réflété par l'augmentation du taux de survie, la diminution du volume de l'infarcuts ainsi que la diminution de la perte neuronale dans les rats IU1-traités[7].

References:
[1]. Lee BH, Lee MJ, et,al. Enhancement of proteasome activity by a small-molecule inhibitor of USP14. Nature. 2010 Sep 9;467(7312):179-84. doi: 10.1038/nature09299. PMID: 20829789; PMCID: PMC2939003.
[2]. Abramson HN. The Multiple Myeloma Drug Pipeline-2018: A Review of Small Molecules and Their Therapeutic Targets. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 2018 Sep;18(9):611-627. doi: 10.1016/j.clml.2018.06.015. Epub 2018 Jun 18. PMID: 30001985.
[3]. Hou W, Yao J, et,al. USP14 inhibition promotes recovery by protecting BBB integrity and attenuating neuroinflammation in MCAO mice. CNS Neurosci Ther. 2023 Nov;29(11):3612-3623. doi: 10.1111/cns.14292. Epub 2023 Jun 2. PMID: 37269080; PMCID: PMC10580339.
[4]. Lee MY, Kim MJ, et,al.USP14 inhibition regulates tumorigenesis by inducing apoptosis in gastric cancer. BMB Rep. 2023 Aug;56(8):451-456. doi: 10.5483/BMBRep.2023-0063. PMID: 37401238; PMCID: PMC10471464.
[5]. Srinivasan V, Asghar MY, et,al. Proliferation and migration of ML1 follicular thyroid cancer cells are inhibited by IU1 targeting USP14: role of proteasome and autophagy flux. Front Cell Dev Biol. 2023 Aug 30;11:1234204. doi: 10.3389/fcell.2023.1234204. PMID: 37711852; PMCID: PMC10499180.
[6]. Lv C, Wang S, et,al. USP14 maintains HIF1-α stabilization via its deubiquitination activity in hepatocellular carcinoma. Cell Death Dis. 2021 Aug 21;12(9):803. doi: 10.1038/s41419-021-04089-6. PMID: 34420039; PMCID: PMC8380251.
[7].Min JW, Lü L, et,al. USP14 inhibitor attenuates cerebral ischemia/reperfusion-induced neuronal injury in mice. J Neurochem. 2017 Mar;140(5):826-833. doi: 10.1111/jnc.13941. Epub 2017 Jan 26. PMID: 28029679; PMCID: PMC5527549.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules Bend.3

Méthode de préparation

Les cellules ont été ensemensées dans la chhambre supérieure d'insertion de tans - migration. Après avoir été exposées à OGD et avoir été traitées par IU1, 300μg/mL FITC-dextrane ont été ajoutés à la chambre supérieure. Quinze minutes plus tard, les échantillons ont été extraits dans la chambre inférieure pour l'analyse ultérieure.

Conditions de réaction

25µM

Domaines d'application

Le traitement de IU1 a pu atténuer la fuite des cellules endothéliales qui est induite par OGD dans les cellules Bend.3 qui sont culturées par moduler l'expression de Zonula occludens 1 (ZO-1).
Expériences animales [1]:

Modèles animaux

Modèle de rats adultes mâles ICR que l'occlusion de l'artère cérébrale moyenne (MCAO)

Méthode de préparation

IU1 a été injecté par voie intra - péritonéale à la dose de 400µg/kg poids corporel. La première dose d'IU1 a été injectée immédiatement par voie intra - péritonéale après la reperfusion de l'occlusion de l'artère cérébrale moyenne (MCAO), et les deux autres doses ont été administrées respectivement 24 et 48 heures après l'accdent vasculaire cérébrale ischémique.

Forme de dosage

400μg/kg; i.p; 3 fois

Domaines d'application

IU1 a protégé l'intégrité de la barrière hémato - encéphale (BBB) et a réduit la fuite après l'occlusion de l'artère cérébrale moyenne (MCAO).

References:
[1]. Hou W, Yao J, et,al. USP14 inhibition promotes recovery by protecting BBB integrity and attenuating neuroinflammation in MCAO mice. CNS Neurosci Ther. 2023 Nov;29(11):3612-3623. doi: 10.1111/cns.14292. Epub 2023 Jun 2. PMID: 37269080; PMCID: PMC10580339.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
314245-33-5
Synonymes
Usp14 inhibitor
Nom chimique
1-[1-(4-fluorophenyl)-2,5-dimethylpyrrol-3-yl]-2-pyrrolidin-1-ylethanone
SMILES
CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)F)C)C(=O)CN3CCCC3
Formule moléculaire
C18H21FN2O
Masse moléculaire
300.37
Solubilité
≥ 10.9 mg/mL in DMSO, ≥ 81.8 mg/mL in EtOH
Conservation
Store at 4°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

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