LY2119620 |
| Catalog No.GC13445 |
LY2119620 est un modulateur allostérique positif sélectif des récepteurs muscariniques M2/M4.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 886047-22-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
LY2119620 est un modulateur allostérique positif sélectif des récepteurs muscariniques M2/M4[1]. LY2119620 peut modifier l'ensemble conformationnel intracellulaire du récepteur M2 (M2R) lié à l'acétylcholine (ACh), ce qui entraîne une augmentation du recrutement de β-arrestine et inhibe simultanément l'activation des protéines[2]. LY2119620 est largement utilisé en tant que composé modèle pour l'élaboration de nouveau radiotraceur capable d'étiqueter directement les sites allostériques muscariniques[3].
In vivo, LY2119620 (100µM; 10 µl) a été injecté une fois tous les quatre jours pendant 4 semaines, entraînant un amincissement de l'épaisseur de la rétine et de la choroïde chez les cobayes mâles atteints de myopie par privation de forme (FDM), ainsi qu'une augmentation significative du degré de myopie et de la concentration en K+ dans la rétine[4].
References:
[1] Croy C H, Schober D A, Xiao H, et al. Characterization of the novel positive allosteric modulator, LY2119620, at the muscarinic M2 and M4 receptors[J]. Molecular pharmacology, 2014, 86(1): 106-115.
[2] Xu J, Wang Q, Hübner H, et al. Structural and dynamic insights into supra-physiological activation and allosteric modulation of a muscarinic acetylcholine receptor[J]. Nature Communications, 2023, 14(1): 376.
[3] Schober D A, Croy C H, Xiao H, et al. Development of a radioligand,[3H] LY2119620, to probe the human M2 and M4 muscarinic receptor allosteric binding sites[J]. Molecular pharmacology, 2014, 86(1): 116-123.
[4] Zhou H, Zhou G, Yang Q, et al. Evidence for M2 Muscarinic Receptor Antagonist Delay of Myopia Development Through Activation of Kir3. 4 Channel in the Retina of Guinea Pigs[J]. Investigative Ophthalmology & Visual Science, 2025, 66(9): 5-5.
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Cobayes mâles tricolores |
Méthode de préparation | Des cobayes mâles tricolores de grade SPF, âgés de 3 semaines et en bonne santé, pesant 150 à 180g, ont été hébergés à la température de 25±2℃, avec accès libre à la nourriture et à l'eau. La durée d'éclairage est de 12h, de 8:00 à 20:00, et l'intensité lumineuse est approximativement 300-500lux. Les cobayes ont été légèrement anesthésiés à l'isoflurane et les zones oculaires ont été désinfectées avec un iodophore pour établir les modèles FDM. Ensuite, une injection intravitréenne a été réalisée tous les 4 jours, avec un volume d'injection de 10µ. Les composants de la solution injectée sont respectivement 10% de DMSO et 100µM de LY2119620. Quatre semaines plus tard, les cobayes ont été profondément anesthésiés avec un excès d'isoflurane jusqu'à disparition du réflexe cornéen et du réflexe douloureux. Les globes oculaires ont été immédiatement retirés, puis rapidement coupés sur glace; la cornée, la lentille et le corps vitré ont été extraits, et la rétine a été séparée pour analyse. |
Forme de dosage | 10µl 100µM; tous les 4 jours pendant 4 semaines; injection intravitréenne |
Domaines d'application | Le traitement avec LY2119620 a entraîné un amincissement de l'épaisseur de la rétine et de la choroïde chez les cobayes atteints de FDM. |
References: | |
| Cas No. | 886047-22-9 | SDF | |
| Chemical Name | 3-amino-5-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-6-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethoxy]thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CC1=C2C(=C(SC2=NC(=C1Cl)OCC(=O)N3CCN(CC3)C)C(=O)NC4CC4)N | ||
| Formula | C19H24ClN5O3S | M.Wt | 437.94 |
| Solubility | ≥ 21.897mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2834 mL | 11.4171 mL | 22.8342 mL |
| 5 mM | 456.7 μL | 2.2834 mL | 4.5668 mL |
| 10 mM | 228.3 μL | 1.1417 mL | 2.2834 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 20 reference(s) in Google Scholar.)
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