Oligomycin Complex |
| Catalog No.GC16533 |
Oligomycin Complex est composé d'un mélange d'oligomycines A, B et C.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1404-19-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Oligomycin Complex est composé d'un mélange d'oligomycines A, B et C. L'oligomycine est une classe d'antibiotiques macrolides similaires, à 26 chaînons, isolés à partir de Streptomyces amylase chromogenes. L'oligomycine possède des propriétés antifongiques, une activité d'inhibition de la phosphorylation oxydative et une activité insecticide[1]. L'oligomycine A exerce principalement son effet inhibiteur sur la phosphorylation oxydative mitochondriale en bloquant le canal à protons (sous-unité F0) de l'ATP synthase, inhibant ainsi la synthèse d'ATP. De plus, elle réduit l'augmentation compensatoire de la phosphorylation oxydative dans les cellules tumorales, ce qui entraîne une diminution des niveaux de glycolyse cellulaire[2-4]. L'oligomycine B agit comme un inhibiteur non sélectif des ATP synthases, ralentissant efficacement la déplétion d'ATP en cas d'ischémie myocardique. L'oligomycine C est un inhibiteur de l'ATP synthase mitochondriale F1F0, ce qui induit une mort cellulaire plus sensible et modifie le mode de mort cellulaire, passant de l'apoptose à la nécrose.
L'oligomycine (0-50 µg/ml; 24h) induit la dépolarisation de la membrane mitochondriale et la libération de cytochrome c dans les cellules HepG2 et R-HepG2[5]. L'oligomycine A (0-16 µM; 12-48h) favorise la survie et la prolifération des cellules HT29[6]. Dans les cellules A549, 100 ng/ml d'oligomycine peuvent inhiber complètement l'activité de phosphorylation de l'OXPHOS en une heure et stimuler divers niveaux de gains glycolytiques[7]. À 5 µg/ml, l'oligomycine peut inhiber la partie F0 de l'H+-ATP-synthase, réprimer fortement la libération de cytochrome c et l'apoptose induite par le TNF dans les cellules Hela[8]. L'oligomycine B (1 µM) induit des vasodilatations qui sont 39-61 % plus faibles dans les artères dépourvues du récepteur SUR2 (SUR2(nl)) que dans celles de type sauvage (SUR2(wt))[9].
References:
[1]. SMITH RM, PETERSON WH, et,al.Oligomycin, a new antifungal antibiotic. Antibiot Chemother (Northfield). 1954 Sep;4(9):962-70. PMID: 24543225.
[2]. Vestergaard M, NØhr-Meldgaard K, et al. Inhibition of the ATP synthase eliminates the intrinsic resistance of Staphylococcus aureustowards polymyxins[J].mBio, 2017, 8(5): e01114-17.
[3]. Untereiner AA, Pavlidou A, et al. Drug resistance induces the upregulation of H2S-producing enzymes in HCT116 colon cancer cells[J].Biochem Pharmacol, 2018, 149: 174-185.
[4]. Ruas JS, Siqueira-Santos ES, et al. High glycolytic activity of tumor cells leads to underestimation of electron transport system capacity when mitochondrial ATP synthase is inhibited[J].Sci Rep, 2018, 8(1): 17383.
[5]. Li YC, Fung KP, et,al. Mitochondria-targeting drug oligomycin blocked P-glycoprotein activity and triggered apoptosis in doxorubicin-resistant HepG2 cells. Chemotherapy. 2004 Jun;50(2):55-62. doi: 10.1159/000077803. PMID: 15211078.
[6]. Li X, Tian R, et,al. Oligomycin A promotes radioresistance in HT29 colorectal cancer cells and its mechanisms. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2021 Feb 28;46(2):113-120. English, Chinese. doi: 10.11817/j.issn.1672-7347.2021.200063. PMID: 33678646.
[7]. Hao W, Chang CP, et al. Oligomycin-induced bioenergetic adaptation in cancer cells with heterogeneous bioenergetic organization. J Biol Chem. 2010 Apr 23;285(17):12647-54. doi: 10.1074/jbc.M109.084194. Epub 2010 Jan 28. PMID: 20110356; PMCID: PMC2857128.
[8]. Shchepina LA, Pletjushkina OY, et al. Oligomycin, inhibitor of the F0 part of H+-ATP-synthase, suppresses the TNF-induced apoptosis. Oncogene. 2002 Nov 21;21(53):8149-57. doi: 10.1038/sj.onc.1206053. PMID: 12444550.
[9]. Adebiyi A, McNally EM, et al. Vasodilation induced by oxygen/glucose deprivation is attenuated in cerebral arteries of SUR2 null mice. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2011 Oct;301(4):H1360-8. doi: 10.1152/ajpheart.00406.2011. Epub 2011 Jul 22. PMID: 21784985; PMCID: PMC3197357.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | R-HepG2 et HepG2 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été traitées avec de l'oligomycine à la concentration indiquée ou avec un milieu seul, à 37°C, 5% de CO₂ pendant 24 heures. |
Conditions de réaction | 0-50 μg/ml; 24h |
Domaines d'application | L'oligomycine a induit la dépolarisation mitochondriale dans les cellules R-HepG2 et HepG2. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Cellules HT29 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été cultivées avec différentes concentrations d'oligomycine A pendant 12, 24, 36 et 48 heures. |
Forme de dosage | 0-16 μM; 12-48 h |
Domaines d'application | L'oligomycine favorise la survie et la prolifération des cellules HT29. |
Références : [1]. Li YC, Fung KP, et al. Le médicament ciblant les mitochondries, l'oligomycine, a bloqué l'activité de la P-glycoprotéine et a déclenché l'apoptose dans les cellules HepG2 résistantes à la doxorubicine. Chemotherapy. 2004 Juin; 50(2): 55-62. doi: 10.1159/000077803. PMID: 15211078. [2]. Li X, Tian R, et al. L'oligomycine A favorise la radio-résistance dans les cellules de cancer colorectal HT29 et ses mécanismes. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2021 Février 28; 46(2): 113-120. Anglais, Chinois. doi: 10.11817/j.issn.1672-7347.2021.200063. PMID: 33678646. | |
| Cas No. | 1404-19-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C([C@H]([C@@H]([C@H](C([C@](C)([C@@H]([C@H](C/C=C/C=C/[C@]([H])(CC[C@@]1([C@@H]([C@]([H])(O2)[C@H]([C@@]3(O1)C(C[C@H]([C@]([H])(O3)C[C@H](C)O)C)=O)C)C)[H])CC)C)O)O)=O)C)O)C)[C@@H]([C@H]([C@@H](/C=C/C2=O)C)O)C.O=C([C@H]([C@@H]([C@H](C([C@](C)([C@@H]([C@H | ||
| Formula | C45H74O11 for Oligomycin A; C45H72O12 for Oligomycin B; C45H74O10 for Oligomycin C. | M.Wt | 791.06 for Oligomycin A; 805.1 for Oligomycin B; 775.1 for Oligomycin C. |
| Solubility | ≤30mg/ml in ethanol;20mg/ml in DMSO;30mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2641 mL | 6.3206 mL | 12.6413 mL |
| 5 mM | 252.8 μL | 1.2641 mL | 2.5283 mL |
| 10 mM | 126.4 μL | 632.1 μL | 1.2641 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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