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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(39835)

  • GC11940 structure
    GC119405-BrdU
    CAS: 59-14-3
    Purity: >99.00%

    5-BrdU (5-bromo-2-désoxydine5-BrdU) est un analogue synthétique du bromure de thymidine qui est largement utilisé pour mesurer la synthése de DNA et marquer les cellules en division.

  • GC12078 structure
    GC120783CAI
    CAS: 28755-03-5
    Purity: >99.50%

    3CAI est un inhibiteur puissant et spécifique d'AKT1 et d'AKT2.

  • GC12121 structure
    GC12121GNE-7915
    CAS: 1351761-44-8
    Purity: >99.50%

    Le GNE-7915 est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de LRRK2 avec une IC50 de 9 nM.

  • GC12146 structure
    GC12146CPI-169 R-enantiomer
    CAS: 1802175-07-0
    Purity: >98.00%

    EZH2 inhibitor

  • GC12321 structure
    GC12321PKI 14-22 amide, myristoylated
    CAS: 201422-03-9
    Purity: >98.00%

    PKI 14-22 amide, myristoylé est un puissant inhibiteur de la PKA dépendant de l'AMPc. L'amide PKI 14-22, myristoylé, réduit la réponse phagocytaire médiée par les IgG et inhibe également l'adhésion des neutrophiles.

  • GC12333 structure
    GC12333BV6
    CAS: 1001600-56-1
    Purity: = 98.27%

    BV6 est un antagoniste de cIAP1 et XIAP, membres de la famille des inhibiteurs de l'apoptose (IAP).

  • GC12615 structure
    GC12615Helioxanthin derivative 5-4-2
    CAS: 203935-39-1
    Purity: >99.50%

    Le dérivé d'hélioxanthine 5-4-2 est un analogue de l'hélioxanthine, présente une activité anti-VHB significative in vitro avec une CE50 de 0,08 uM dans les cellules HepG2.2.15.

  • GC12655 structure
    GC12655LPA2 antagonist 1
    CAS: 1017606-66-4
    Purity: >99.50%

    LPA2 antagonist 1 est un antagoniste de LPA2, sa valeur d'IC50 est 17nM.

  • GC12674 structure
    GC12674IQ 3
    CAS: 312538-03-7
    Purity: >98.50%

    IQ 3 est un inhibiteur spécifique de la famille des kinases N-terminales c-Jun (JNK), avec une préférence pour JNK3.

  • GC12738 structure
    GC12738APD668
    CAS: 832714-46-2
    Purity: >99.50%

    APD668 est un agoniste puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur couplé À la protéine G GPR119, avec des EC50 de 2,7 nM et 33 nM pour hGPR119 et rGPR119, respectivement.

  • GC12769 structure
    GC12769Nonivamide
    CAS: 2444-46-4
    Purity: >98.00%

    Le nonivamide est un agoniste <b, qui pr&eacute;sente une valeur 4d-EC50 de 5,1 mg/L dans les tests de toxicit&eacute; statique.

  • GC12904 structure
    GC12904BI 78D3
    CAS: 883065-90-5
    Purity: >99.00%

    BI 78D3 fonctionne comme un inhibiteur compétitif du substrat de JNK, inhibe l'activité de la kinase JNK (IC50 \u003d 280 nM).

  • GC13287 structure
    GC13287Udenafil
    CAS: 268203-93-6
    Purity: >99.50%

    Udenafil (DA8159) est un inhibiteur de la phosphodiest&eacute;rase de type 5 (PDE5) puissant, s&eacute;lectif et actif par voie orale.

  • GC13303 structure
    GC13303Etonogestrel
    CAS: 54048-10-1
    Purity: >98.00%

    progestatif stéroïdien

  • GC13577 structure
    GC13577Bambuterol
    CAS: 81732-65-2
    Purity: >98.00%

    Le bambut&eacute;rol ((±)-bambut&eacute;rol; KWD-2183) est un agoniste des r&eacute;cepteurs b&ecirc;ta-adr&eacute;nergiques &Agrave; longue dur&eacute;e d'action (BALA) utilis&eacute; dans le traitement de l'asthme; c'est aussi une prodrogue de la terbutaline.

  • GC13681 structure
    GC13681INT-777
    CAS: 1199796-29-6
    Purity: >98.00%

    INT-777 est un nouvel agoniste sp&eacute;cifique semi-synth&eacute;tique de TGR5 utilis&eacute; pour soulager les l&eacute;sions des cardiomyocytes et am&eacute;liorer les troubles cognitifs et la dysfonction synaptique dans un mod&egrave;le murin de la maladie d'Alzheimer (AD).

  • GC13722 structure
    GC13722Helioxanthin 8-1
    CAS: 840529-13-7
    Purity: >98.00%

    L'h&eacute;lioxanthine 8-1 est un analogue de l'h&eacute;lioxanthine, pr&eacute;sente une activit&eacute; anti-VHB/VHC/VHS-1/VIH significative in vitro avec une CE50 > 5/10/1,4/15 uM.

  • GC13851 structure
    GC13851GW311616 hydrochloride
    CAS: 197890-44-1
    Purity: >98.50%

    GW-311616 est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale, de longue dur&eacute;e et s&eacute;lectif de l'&eacute;lastase neutrophile humaine (HNE) avec une valeur IC50 de 22 nM et une valeur Ki de 0,31 nM .

  • GC13952 structure
    GC13952Trandolapril
    CAS: 87679-37-6
    Purity: >99.50%

    Le trandolapril (RU44570) est un prom&eacute;dicament non sulfhydryle qui est hydrolys&eacute; en diacide actif, le trandolaprilat.

  • GC14382 structure
    GC14382VT-464 R enantiomer
    Purity: >98.00%

    CYP17 lyase inhibitor

  • GC14400 structure
    GC14400(-)-Huperzine A
    CAS: 102518-79-6
    Purity: >98.00%

    (-)-Huperzine A (Huperzine A) est un alcalo&Iuml;de isol&eacute; d'une mousse de club chinoise, avec une activit&eacute; neuroprotectrice.

  • GC14557 structure
    GC14557Impurity C of Calcitriol
    CAS: 86307-44-0
    Purity: >99.50%

    Impuret&eacute; C du calcitriol, le calcitriol (1,25-dihydroxyvitamine D3; Rocaltrol) est la forme hormonalement active de la vitamine D, le calcitriol est le m&eacute;tabolite actif de la vitamine D3 qui active le r&eacute;cepteur de la vitamine D (VDR).

  • GC14648 structure
    GC14648KT 5720
    CAS: 108068-98-0
    Purity: >98.00%

    KT 5720 est un inhibiteur perméable aux cellules, puissant, spécifique, réversible et compétitif pour l'ATP de la protéine kinase A (PKA), avec un Ki de 60 nM.

  • GC14652 structure
    GC14652MM-102
    CAS: 1417329-24-8
    Purity: >98.00%

    MM-102 est un peptidomim&eacute;tique &agrave; haute affinit&eacute; et perm&eacute;able aux cellules, qui agit en tant qu'un inhibiteur puissant de l'interaction prot&eacute;ine-prot&eacute;ine MLL1-WDR5, avec une valeur d'IC50 de 2,4nM, de Ki de <1nM.