Signaling Pathways
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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Research Areas
- Proteases(4888)
- Apoptosis(3381)
- Chromatin/Epigenetics(1948)
- Metabolism(3165)
- MAPK Signaling(739)
- Tyrosine Kinase(1637)
- DNA Damage/DNA Repair(2193)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(786)
- Microbiology & Virology(3931)
- Cell Cycle/Checkpoint(1540)
- Ubiquitination/ Proteasome(1416)
- JAK/STAT Signaling(577)
- TGF-β / Smad Signaling(397)
- Angiogenesis(415)
- GPCR/G protein(3749)
- Stem Cell(518)
- Membrane Transporter/Ion Channel(2493)
- Cancer Biology(589)
- Endocrinology and Hormones(1012)
- Neuroscience(4379)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(354)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(131)
- Immunology/Inflammation(4960)
- Cardiovascular(821)
- Vitamin D Related(78)
- PROTAC(336)
- Ox Stress Reagents(514)
- Others(4278)
- Antiparasitics(145)
- Toxins(85)
- Drug Derivative(182)
- OGA(1)
- Anti-infection(12)
- Metabolic Enzyme/Protease(21)
Products Related to Signaling Pathways(40823)
- GC12724Phenoxybenzamine HClCAS: 63-92-3Purity: >98.00%
Le chlorhydrate de phénoxybenzamine est un antagoniste des récepteurs adrénergiques non sélectif, irréversible, actif par voie orale, couramment utilisé pour la recherche de l'hypertension, spécifiquement causée par un phéochromocytome.
- GC13103AZ505 ditrifluoroacetateCAS: 1035227-44-1Purity: >99.50%
Le ditrifluoroacétate d'AZ505 est un inhibiteur puissant et sélectif de SMYD2 avec une IC50 de 0,12 μM.
- GC13546Dynorphin ACAS: 80448-90-4Purity: >98.50%
Dynorphin A est un peptide opioïde endogène qui active le canal potassique du récepteur orphelin XOR1-K + avec une valeur d'EC 50 de 45nM.
- GC13581SB 205607 dihydrobromideCAS: 148545-09-9Purity: >98.00%
non-peptide δ1 opioid receptor agonist
- GC13645nor-Binaltorphimine dihydrochlorideCAS: 113158-34-2Purity: >99.50%
nor-Binaltorphimine dihydrochloride est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur opioïde κ(KOR).
- GC13688Naltrindole hydrochlorideCAS: 111469-81-9Purity: >98.00%
Le chlorhydrate de naltrindole est un antagoniste des récepteurs opioÏdes non peptidiques δ très puissant et sélectif avec un Ki de 0,02 nM.
- GC13815Vinflunine TartrateCAS: 1201898-17-0Purity: >98.00%
Etanercept is an inhibitor of the inflammatory factor TNF-α and is mainly used for the clinical treatment of rheumatoid arthritis .
- GC14310NVP-ADW742CAS: 475488-23-4Purity: >99.00%
NVP-ADW742 (ADW742) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase IGF-1R actif par voie orale avec une IC50 de 0,17 μM.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC12688 | (+)-U-50488 hydrochloride | 114528-81-3 | >98.00% | |
Selective κ-opioid agonist | ||||
| GC12724 | Phenoxybenzamine HCl | 63-92-3 | >98.00% | |
Le chlorhydrate de phénoxybenzamine est un antagoniste des récepteurs adrénergiques non sélectif, irréversible, actif par voie orale, couramment utilisé pour la recherche de l'hypertension, spécifiquement causée par un phéochromocytome. | ||||
| GC13097 | ICI 204,448 hydrochloride | 121264-04-8 | >98.00% | |
κ opioid receptor agonist | ||||
| GC13103 | AZ505 ditrifluoroacetate | 1035227-44-1 | >99.50% | |
Le ditrifluoroacétate d'AZ505 est un inhibiteur puissant et sélectif de SMYD2 avec une IC50 de 0,12 μM. | ||||
| GC13189 | Cyprodime hydrochloride | 118111-54-9 | - | |
μ-opioid receptor antagonist | ||||
| GC13393 | Epinephrine Bitartrate | 51-42-3 | >98.00% | |
Adrenergic receptor agonist | ||||
| GC13529 | CC-401 | 395104-30-0 | >98.00% | |
Le CC-401 est un puissant inhibiteur des trois formes de JNK avec un Ki de 25 À 50 nM. | ||||
| GC13546 | Dynorphin A | 80448-90-4 | >98.50% | |
Dynorphin A est un peptide opioïde endogène qui active le canal potassique du récepteur orphelin XOR1-K + avec une valeur d'EC 50 de 45nM. | ||||
| GC13581 | SB 205607 dihydrobromide | 148545-09-9 | >98.00% | |
non-peptide δ1 opioid receptor agonist | ||||
| GC13612 | PIK-294 | 900185-02-6 | >99.50% | |
PIK-294 est un puissant inhibiteur sélectif de p110δ avec une IC50 de 10 nM. | ||||
| GC13645 | nor-Binaltorphimine dihydrochloride | 113158-34-2 | >99.50% | |
nor-Binaltorphimine dihydrochloride est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur opioïde κ(KOR). | ||||
| GC13688 | Naltrindole hydrochloride | 111469-81-9 | >98.00% | |
Le chlorhydrate de naltrindole est un antagoniste des récepteurs opioÏdes non peptidiques δ très puissant et sélectif avec un Ki de 0,02 nM. | ||||
| GC13738 | SKLB1002 | 1225451-84-2 | >98.00% | |
VEGFR2 inhibitor,potent and ATP-competitve | ||||
| GC13744 | AZ505 | 1035227-43-0 | >99.50% | |
AZ505 est un inhibiteur puissant et sélectif de SMYD2 avec une IC50 de 0,12 μM. | ||||
| GC13815 | Vinflunine Tartrate | 1201898-17-0 | >98.00% | |
Etanercept is an inhibitor of the inflammatory factor TNF-α and is mainly used for the clinical treatment of rheumatoid arthritis . | ||||
| GC13868 | GNE-9605 | 1536200-31-3 | >99.50% | |
Le GNE-9605 est un puissant inhibiteur sélectif de la kinase de répétition riche en leucine 2 (LRRK2) actif par voie orale avec une valeur IC50 de 18,7 nM. | ||||
| GC13901 | AS-252424 | 900515-16-4 | >99.00% | |
L'AS-252424 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant et sélectif avec une IC50 de 30 ± 10 nM. | ||||
| GC13910 | Salvinorin A | 83729-01-5 | >95.00% | |
Non-nitrogenous κ-opioid selective agonist | ||||
| GC14310 | NVP-ADW742 | 475488-23-4 | >99.00% | |
NVP-ADW742 (ADW742) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase IGF-1R actif par voie orale avec une IC50 de 0,17 μM. | ||||
| GC14318 | CAY10505 | 1218777-13-9 | >99.50% | |
CAY10505 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kγ avec une IC50 de 30 nM dans les neurones. | ||||
| GC14525 | ML 190 | 1355244-02-8 | >98.00% | |
Le ML 190 est un antagoniste sélectif des récepteurs opioÏdes κ (KOR) avec une CI50 de 120 nM et une CE50 de 129 nM, respectivement. | ||||
| GC14739 | GR 89696 fumarate | 126766-32-3 | >98.00% | |
κ-opioid agonist | ||||
| GC14774 | DSLET | 75644-90-5 | >98.00% | |
δ Opioid receptor agonist | ||||
| GC14868 | Milrinone | 78415-72-2 | >99.50% | |
La milrinone est un inhibiteur de la PDE3, ainsi qu'un inotrope et un vasodilatateur. | ||||