Signaling Pathways
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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Research Areas
- Proteases(4888)
- Apoptosis(3381)
- Chromatin/Epigenetics(1948)
- Metabolism(3165)
- MAPK Signaling(739)
- Tyrosine Kinase(1637)
- DNA Damage/DNA Repair(2193)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(786)
- Microbiology & Virology(3931)
- Cell Cycle/Checkpoint(1540)
- Ubiquitination/ Proteasome(1416)
- JAK/STAT Signaling(577)
- TGF-β / Smad Signaling(397)
- Angiogenesis(415)
- GPCR/G protein(3749)
- Stem Cell(518)
- Membrane Transporter/Ion Channel(2493)
- Cancer Biology(589)
- Endocrinology and Hormones(1012)
- Neuroscience(4379)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(354)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
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- Immunology/Inflammation(4960)
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- Others(4278)
- Antiparasitics(145)
- Toxins(85)
- Drug Derivative(182)
- OGA(1)
- Anti-infection(12)
- Metabolic Enzyme/Protease(21)
Products Related to Signaling Pathways(40823)
- GC15062Ki16198CAS: 355025-13-7Purity: >98.50%
Ki16198 est un antagoniste des récepteurs LPA puissant et actif par voie orale, l'ester méthylique de Ki16425. Ki16198 inhibe la production d'inositol phosphate induite par LPA1 et LPA3 avec des valeurs de Ki de 0,34μM et 0,93μM, respectivement. Ki16198 est efficace pour la tumorigenèse et les métastases du cancer du pancréas in vivo.
- GC15313BRL 52537 hydrochlorideCAS: 112282-24-3Purity: >98.00%
κ/μ opioid receptor agonist,potent and selective
- GC15480Marinopyrrole ACAS: 1227962-62-0Purity: >99.50%
Marinopyrrole A (Marinopyrrole A) est un nouvel inhibiteur Mcl-1 spécifique avec une valeur IC50 de 10,1 μM, et montre une sélectivité> 8 fois supérieure À celle de BCL-xl (IC50> 80 μM).
- GC16122HydroxyzineCAS: 68-88-2Purity: >98.00%
L'hydroxyzine, un antihistaminique benzodiazépine, agit comme un récepteur de l'histamineH1 et un antagoniste de la sérotonine actifs par voie orale.
- GC16588Naloxonazine dihydrochlorideCAS: 880759-65-9Purity: >98.00%
Le dichlorhydrate de naloxonazine est un antagoniste spécifique des récepteurs opioÏdes avec une IC50 de 5,4 nM.
- GC16872RefametinibCAS: 923032-37-5Purity: >99.50%
Le refametinib (BAY 869766; RDEA119) est un inhibiteur MEK1/MEK2 allostérique puissant, non compétitif pour l'ATP, sélectif et disponible par voie orale avec des CI50 de 19nM et 47nM, respectivement.
- GC17031VRT752271CAS: 869886-67-9Purity: >99.50%
VRT752271 (BVD-523; VRT752271) est un inhibiteur covalent puissant, actif par voie orale, hautement sélectif, compétitif pour l'ATP et réversible des kinases ERK1/2, avec une IC50 <0,3 nM contre ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) inhibe l'ERK2 phosphorylée (pERK) et la kinase RSK en aval (pRSK) dans une lignée cellulaire de mélanome A375.
- GC17109GSK2636771CAS: 1372540-25-4Purity: >99.50%
GSK2636771 est un inhibiteur oral compétitif de l'adénosine triphosphate, puissant et sélectif de la PI3Kβ, avec IC50 de 5.2 nmol/L contre la sous-unité catalytique p110β, tout en présentant une sélectivité plus de 900 fois supérieure par rapport aux p110α et p110γ et plus de 10 fois supérieure par rapport au p110δ.
- GC17388K-Ras(G12C) inhibitor 6CAS: 2060530-16-5Purity: >98.00%
L'inhibiteur 6 de K-Ras(G12C) est un inhibiteur allostérique irréversible du K-Ras(G12C).
- GC17422Pimobendan hydrochlorideCAS: 77469-98-8Purity: >98.00%
Le chlorhydrate de pimobendane (chlorhydrate UD-CG115) est un inhibiteur sélectif de la PDE3 avec une IC50 de 0,32 μM.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC14979 | N-MPPP Hydrochloride | 207452-97-9 | >98.00% | |
High affinity κ agonist | ||||
| GC15035 | PM00104 | 308359-57-1 | >98.00% | |
Potent antimyeloma agent | ||||
| GC15062 | Ki16198 | 355025-13-7 | >98.50% | |
Ki16198 est un antagoniste des récepteurs LPA puissant et actif par voie orale, l'ester méthylique de Ki16425. Ki16198 inhibe la production d'inositol phosphate induite par LPA1 et LPA3 avec des valeurs de Ki de 0,34μM et 0,93μM, respectivement. Ki16198 est efficace pour la tumorigenèse et les métastases du cancer du pancréas in vivo. | ||||
| GC15078 | Dynorphin B | 83335-41-5 | >98.00% | |
endogenous agonist for the kappa opioid receptor | ||||
| GC15179 | Ketorolac | 74103-06-3 | >98.00% | |
Le kétorolac (RS37619) est un anti-inflammatoire non stéroÏdien (AINS), agissant comme un inhibiteur non sélectif de la COX, avec des IC50 de 20 nM pour la COX-1 et de 120 nM pour la COX-2. | ||||
| GC15313 | BRL 52537 hydrochloride | 112282-24-3 | >98.00% | |
κ/μ opioid receptor agonist,potent and selective | ||||
| GC15480 | Marinopyrrole A | 1227962-62-0 | >99.50% | |
Marinopyrrole A (Marinopyrrole A) est un nouvel inhibiteur Mcl-1 spécifique avec une valeur IC50 de 10,1 μM, et montre une sélectivité> 8 fois supérieure À celle de BCL-xl (IC50> 80 μM). | ||||
| GC15715 | AZD3839 | 1227163-56-5 | - | |
BACE1 inhibitor,potent and selective | ||||
| GC15843 | GNTI dihydrochloride | 351183-88-5 | - | |
κ opioid receptor antagonist | ||||
| GC15874 | FIT | 85951-63-9 | >98.00% | |
δ-opioid agonist, irreversible | ||||
| GC15938 | β-Funaltrexamine hydrochloride | 72786-10-8 | >95.00% | |
μ opioid receptor antagonist | ||||
| GC15982 | PIK-293 | 900185-01-5 | >98.50% | |
PIK-293, un analogue de IC87114, est un inhibiteur de PI3K, avec des valeurs IC50 de 0,24 μM, 10 μM, 25 μM et 100 μM pour p110δ, p110β, p110γ et p110α, respectivement. | ||||
| GC16122 | Hydroxyzine | 68-88-2 | >98.00% | |
L'hydroxyzine, un antihistaminique benzodiazépine, agit comme un récepteur de l'histamineH1 et un antagoniste de la sérotonine actifs par voie orale. | ||||
| GC16193 | ICI 174,864 | 89352-67-0 | >98.00% | |
Selective δ opioid antagonist | ||||
| GC16231 | TG100713 | 925705-73-3 | >99.00% | |
TG100713 est un inhibiteur de PI3K, avec des IC50 de 24, 50, 165 et 215 nM pour les isoformes PI3Kδ, γ, α et β respectivement. | ||||
| GC16434 | TC-E 5006 | 1257395-14-4 | >98.00% | |
γ-secretase modulator | ||||
| GC16521 | BW 373U86 | 155836-50-3 | >99.00% | |
BW 373U86 (SNC86) est un agoniste des récepteurs δ-opioïdes avec une IC50 de 1,49 nM. | ||||
| GC16588 | Naloxonazine dihydrochloride | 880759-65-9 | >98.00% | |
Le dichlorhydrate de naloxonazine est un antagoniste spécifique des récepteurs opioÏdes avec une IC50 de 5,4 nM. | ||||
| GC16833 | BTB06584 | 219793-45-0 | >98.00% | |
BTB06584 est un inhibiteur sélectif et dépendant de l'IF1 de la F1Fo-ATPase mitochondriale sans compromettre la synthèse d'ATP. BTB06584 peut retarder la mort cellulaire ischémique. | ||||
| GC16872 | Refametinib | 923032-37-5 | >99.50% | |
Le refametinib (BAY 869766; RDEA119) est un inhibiteur MEK1/MEK2 allostérique puissant, non compétitif pour l'ATP, sélectif et disponible par voie orale avec des CI50 de 19nM et 47nM, respectivement. | ||||
| GC17031 | VRT752271 | 869886-67-9 | >99.50% | |
VRT752271 (BVD-523; VRT752271) est un inhibiteur covalent puissant, actif par voie orale, hautement sélectif, compétitif pour l'ATP et réversible des kinases ERK1/2, avec une IC50 <0,3 nM contre ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) inhibe l'ERK2 phosphorylée (pERK) et la kinase RSK en aval (pRSK) dans une lignée cellulaire de mélanome A375. | ||||
| GC17109 | GSK2636771 | 1372540-25-4 | >99.50% | |
GSK2636771 est un inhibiteur oral compétitif de l'adénosine triphosphate, puissant et sélectif de la PI3Kβ, avec IC50 de 5.2 nmol/L contre la sous-unité catalytique p110β, tout en présentant une sélectivité plus de 900 fois supérieure par rapport aux p110α et p110γ et plus de 10 fois supérieure par rapport au p110δ. | ||||
| GC17388 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 | 2060530-16-5 | >98.00% | |
L'inhibiteur 6 de K-Ras(G12C) est un inhibiteur allostérique irréversible du K-Ras(G12C). | ||||
| GC17422 | Pimobendan hydrochloride | 77469-98-8 | >98.00% | |
Le chlorhydrate de pimobendane (chlorhydrate UD-CG115) est un inhibiteur sélectif de la PDE3 avec une IC50 de 0,32 μM. | ||||