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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40823)

  • GC17553 structure
    GC17553DIPPA hydrochloride
    CAS: 155512-52-0
    Purity: >98.00%

    Le DIPPA (chlorhydrate) est un antagoniste irréversible, durable, sélectif et de haute affinité des récepteurs κ-opioÏdes.

  • GC17677 structure
    GC17677DADLE
    CAS: 63631-40-3
    Purity: >99.50%

    δ-opioid receptor agonist

  • GC17766 structure
    GC17766BAY 80-6946 (Copanlisib)
    CAS: 1032568-63-0
    Purity: >99.50%

    BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) est un inhibiteur de PI3K pan-classe I puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 0,5 nM, 0,7 nM, 3,7 nM et 6,4 nM pour PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ ; et PI3Kγ, respectivement. BAY 80-6946 (Copanlisib) a une sélectivité de plus de 2 000 fois contre d'autres lipides et protéines kinases, À l'exception de mTOR. BAY 80-6946 (Copanlisib) a une activité antitumorale supérieure.

  • GC17967 structure
    GC17967GDC-0032
    CAS: 1282512-48-4
    Purity: >99.00%

    GDC-0032 (GDC-0032) est un puissant inhibiteur de PI3K qui cible les mutations de PIK3CA, avec un Kis de 0,12 nM, 0,29 nM, 0,97 nM et 9,1 nM pour PI3Kδ, PI3Kα, PI3Kγ et PI3Kβ, respectivement.

  • GC11044 structure
    GC11044Fostamatinib (R788)
    CAS: 901119-35-5
    Purity: >98.00%

    Fostamatinib (R788) est le pro-médicament oral du composé R406 actif, un inhibiteur de petite-molécule relativement sélectif de Syk.

  • GC12815 structure
    GC12815Formestane
    CAS: 566-48-3
    Purity: >98.00%

    Type I steroidal aromatase inhibitor

  • GC14151 structure
    GC14151CBB1007
    CAS: 1379573-92-8
    Purity: >98.00%

    CBB1007 est un composé d'amidino-guanidinium perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de LSD1 puissant, réversible et compétitif pour le substrat (IC50 = 5,27 μM pour hLSD1).

  • GC15259 structure
    GC15259EPZ004777 HCl
    CAS: 1380316-03-9
    Purity: >98.00%

    EPZ004777 HCl est un puissant inhibiteur sélectif de DOT1L avec une IC50 de 0,4 nM.

  • GC17789 structure
    GC17789A 419259 trihydrochloride
    CAS: 1435934-25-0
    Purity: >98.00%

    Un trichlorhydrate 419259 est un inhibiteur des kinases de la famille Src avec des CI50 de 9 nM, 3 nM et 3 nM pour Src, Lck et Lyn, respectivement.

  • GC12586 structure
    GC12586SAR131675
    CAS: 1433953-83-3
    Purity: >99.00%

    SAR131675 est un inhibiteur puissant et sélectif du VEGFR3 avec une IC50 de 23 nM.

  • GC17322 structure
    GC17322Ro 31-8220
    CAS: 125314-64-9
    Purity: >98.00%

    Le Ro 31-8220 est un puissant inhibiteur de PKC, avec des IC50 de 5, 24, 14, 27, 24 et 23 nM pour PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε et PKC cérébrale de rat, respectivement.

  • GC10758 structure
    GC10758Tyrphostin 9
    CAS: 10537-47-0
    Purity: >98.00%

    La tyrphostine 9, un inhibiteur du PDGFR, est un puissant inducteur de la fission mitochondriale.

  • GC10170 structure
    GC10170LB42708
    CAS: 226929-39-1
    Purity: >98.00%

    LB42708 est un inhibiteur de la farnésyltransférase puissant, sélectif et actif par voie orale.

  • GC10184 structure
    GC10184RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides
    CAS: 99896-85-2
    Purity: >97.00%

    RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides est un tripeptide capable de se lier aux intégrines, d'induire efficacement l'adhésion cellulaire, de localiser une lignée cellulaire spécifique et de provoquer une réponse cellulaire spécifique.

  • GC10204 structure
    GC10204AEG 3482
    CAS: 63735-71-7
    Purity: >99.00%

    L'AEG 3482 est un puissant composé anti-apoptotique qui inhibe l'activité de la kinase Jun (JNK) par l'expression induite de la protéine de choc thermique 70 (HSP70).

  • GC10365 structure
    GC10365PSN632408
    CAS: 857652-30-3
    Purity: >99.50%

    PSN632408, un agoniste sélectif du GPR119 actif par voie orale, présente une puissance similaire À celle de l'OEA sur les récepteurs GPR119 recombinants de souris et humains (EC50 = 5,6 et 7,9 uM, respectivement).

  • GC10390 structure
    GC10390Maribavir
    CAS: 176161-24-3
    Purity: >98.00%

    Le maribavir est un puissant inhibiteur de la phosphorylation des histones catalysé par pUL97 de type sauvage in vitro, avec une IC50 de 3 nM.

  • GC10418 structure
    GC10418Helioxanthin
    CAS: 18920-47-3
    Purity: >98.00%

    novel inhibitor of HBV, HCV and HSV-1 virus

  • GC10496 structure
    GC10496Midostaurin (PKC412)
    CAS: 120685-11-2
    Purity: >98.00%

    Midostaurin (PKC412) est un inhibiteur de tyrosine kinase oral à des cibles multiples qui inhibe plusieurs kinases (comprendre FLT3, KIT, PDGFR, et VEGFR (IC 50 = 22-500nM)).

  • GC10523 structure
    GC10523KX1-004
    CAS: 518058-84-9
    Purity: >99.50%

    KX1-004 est un inhibiteur puissant et non compétitif de Src-PTK avec une IC50 de 40 μM.

  • GC10534 structure
    GC10534B-Raf IN 1
    CAS: 950736-05-7
    Purity: >98.50%

    B-Raf IN 1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la B-Raf kinase avec une IC50 de 24 nM.

  • GC10590 structure
    GC10590Lercanidipine hydrochloride
    CAS: 132866-11-6
    Purity: >99.50%

    Le chlorhydrate de lercanidipine est un inhibiteur lipophile des canaux dihydropyridine-calcique de troisième génération (DHP-CCB).

  • GC10676 structure
    GC10676AK-7
    CAS: 420831-40-9
    Purity: >99.50%

    AK-7 est un inhibiteur sélectif de SIRT2 perméable aux cellules et au cerveau, avec une IC50 de 15,5 μM.

  • GC10729 structure
    GC10729Pasireotide
    CAS: 396091-73-9
    Purity: >98.00%

    Le pasir&eacute;otide (SOM230), un analogue de la somatostatine cyclohexapeptide &Agrave; action prolong&eacute;e, peut am&eacute;liorer l'activit&eacute; agoniste des r&eacute;cepteurs de la somatostatine (sous-types sst1/2/3/4/5, pKi=8,2/9,0/9,1/<7,0/9,9, respectivement).