GABA Receptor
GABA receptors are a class of receptors that respond to the GABA (neurotransmitter gamma-aminobutyric acid), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system.
Products for GABA Receptor
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GN10251 Ginkgolide A
- GN10254 Ginsenoside Rc
- GC11303 GS 39783 GS 39783 est un modulateur allostérique positif (PAM) du GABABR.
- GC60890 Guvacine La guvacine, un alcaloÏde présent dans la noix d'Areca catechu, est un puissant inhibiteur de l'absorption du GABA.
- GC14659 Guvacine hydrochloride Le chlorhydrate de guvacine est un alcaloÏde de la noix d'Areca catechu, agit comme un inhibiteur du transporteur GABA et présente une sélectivité modeste pour les transporteurs GABA clonés avec des IC50 de 14 μM (GAT-1 humain), 39 μM (GAT-1 de rat), 58 μM (rat GAT-2), 119 μM (humain GAT-3), 378 μM (rat GAT-3) et 1870 μM (humain BGT-3).
- GA10004 H-D-Met-OH
- GA10664 H-Dab?HBr
- GC12359 Hispidulin L'hispiduline est une flavone naturelle avec un large spectre d'activités biologiques. L'hispiduline est un inhibiteur de Pim-1 avec une IC50 de 2,71 μM.
- GC63950 Homocarnosine TFA L'homocarnosine TFA est un dipeptide d'acide γ-aminobutyrique (GABA) et d'histidine unique au cerveau.
- GC13567 Isoguvacine hydrochloride Le chlorhydrate d'isoguvacine est un agoniste des récepteurs GABA.
- GC25531 Isonipecotic acid Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid) is a heterocyclic compound that mainly acts as a GABAA receptor partial agonist.
- GN10086 Jujuboside A
- GC17350 L-655,708 Le L-655,708 est un puissant agoniste inverse du récepteur GABAA sélectif de la sous-unité α5 (Ki \u003d 0,45 nM).
- GC11597 L-838,417 L-838,417 est un agoniste partiel sélectif au niveau des sous-types α2, α3 et α5 du récepteur GABAA et un antagoniste au niveau α1, avec des valeurs de Ki de liaison de 0,79 nM, 0,67 nM, 1,67 nM, 267 nM, 2,25 nM et 2183 nM pour α1β3γ2, α2β3γ2, α3β3γ2, α4β3γ2, α5β3γ2 et α6β3γ2.
- GC30862 L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) La L-Cyclosérine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) inhibe de manière irréversible le GABA pyridoxal 5ò-phosphate-dépendant de l'aminitransférase chez E.
- GC25566 L-DAB HBR
- GC44040 LAU159 LAU159 est un modulateur positif fonctionnel sélectif du récepteur α1β3 GABA(A) avec une CE50 de 2,2 μM.
- GC61624 Lesogaberan Le lesogaberan (AZD-3355) est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs GABAB avec une CE50 de 8,6 nM pour les récepteurs GABAB recombinants humains.
- GC63041 Lesogaberan hydrochloride Le chlorhydrate de lesogaberan (AZD-3355) est un agoniste puissant et sélectif du récepteur GABAB avec une CE50 de 8,6 nM pour le récepteur GABAB recombinant humain.
- GC14045 Loreclezole Le loréclézole, un composé antiépileptique, est un modulateur sélectif des récepteurs GABAA et agit comme un modulateur allostérique positif des récepteurs contenant la sous-unité β2 ou β3.
- GC18299 Lorediplon Lorediplon est un nouveau médicament non benzodiazépine agissant comme un modulateur des récepteurs GABAA, différentiellement actif au niveau de la sous-unité alpha1, associé À la promotion du sommeil.
- GC65292 Lotilaner Lotilaner est un parasiticide, agit comme un puissant antagoniste non compétitif des récepteurs GABACl des insectes, avec une IC50 de 23,84 nM pour le récepteur GABA de Drosophila melanogaster.
- GC13715 MK 0343 MK0343 (MRK-409) est un agoniste partiel sélectif du sous-type de récepteur GABAA biodisponible par voie orale.
- GC16528 MRK 016 GABAA receptor inverse agonist
-
GC69495
MRK-898
MRK-898 est un régulateur efficace des récepteurs GABA(A) par voie orale. MRK-898 se lie aux sous-unités α1, α2, α3 et α5 du récepteur GABA avec des valeurs de Ki respectives de 1,2 nM, 1,0 nM, 0,73 nM et 0,50 nM. Cependant, les récepteurs GABA(A) contenant la sous-unité α1 ont été identifiés comme étant des récepteurs "sédatifs", tandis que ceux contenant les sous-unités α2 et/ou α3 ont été identifiés comme étant des sous-types "anxiolytiques".
- GC16353 N-ArachidonylGABA arachidonyl amino acid
- GC12169 NCS-382 γ-Hydroxybutyric acid antagonist
- GC11901 Nefiracetam Le néfiracétam est un activateur des systèmes neuronaux GABAergique, cholinergique et monoaminergique pour les convulsions induites par le Ro 5-4864.
- GC31018 NEO 376 (SPI-376) NEO 376 (SPI-376) est un modulateur sélectif du récepteur 5-HT1, du récepteur GABA et du récepteur de la dopamine, avec une activité anti-psychotique.
- GC16564 Niflumic acid L'acide niflumique, un bloqueur des canaux Cl activé par Ca2+-, est un agent analgésique et anti-inflammatoire utilisé dans le traitement de la polyarthrite rhumatoÏde.
-
GC11821
NNC 05-2090 hydrochloride
Inhibiteur de la recapture du GABA
- GC11748 NNC 711 NNC-711 (chlorhydrate) est un inhibiteur puissant et sélectif de GAT-1 (transporteur GABA 1) avec une IC50 de 40 nM pour hGAT-1.
- GC11143 NS 11394 NS 11394 est un récepteur allostérique positif (PAM) GABAA sélectif de sous-type actif par voie orale et unique, avec un Ki d'environ 0,5 nM.
- GC16024 Ocinaplon Ocinaplon (DOV 273547) est un modulateur allostérique positif partiel pour le récepteur GABAA avec une efficacité relativement élevée au niveau de la sous-unité α1 .
- GC19271 ONO-8590580 ONO-8590580 est un modulateur allostérique négatif GABAA α5.
- GC14329 Org 20599 Org 20599 est un modulateur allostérique positif et, à des concentrations plus élevées, un agoniste direct du récepteur GABAA avec une EC50 de 1,1 μM.
- GC11963 Oxiracetam L'oxiracetam est un dérivé cyclique de l'acide γ-aminobutyrique (GABA) qui a été couramment utilisé comme médicament nootropique pour traiter les troubles cognitifs.
- GC31282 p-Hydroxybenzaldehyde Le p-hydroxybenzaldéhyde est l'un des principaux composants des pousses de bambou Dendrocalamus asper, avec un effet antagoniste sur le récepteur GABAA du sous-type α1β2γ2S À des concentrations élevées.
- GC12357 Pentylenetetrazole CNS stimulant
- GC63145 PF-06372865 Le PF-06372865 est un modulateur allostérique positif (PAM) GABAA sélectif pour les sous-types α2/α3/α5 actif par voie orale.
- GC17691 Phaclofen Le phaclofène est un antagoniste sélectif des récepteurs GABAB.
- GC63146 Phenibut
- GC13557 PHP 501 trifluoroacetate GABAA antagonist
- GC61186 Picrotoxinin La picrotoxinine, un convulsant puissant, est un bloqueur des canaux chlorure.
- GC30827 Pipequaline (PK-8165) Pipequaline (PK-8165) (PK 8165) est un agoniste partiel des récepteurs des benzodiazépines avec une activité anxiolytique.
- GC16569 PK 11195 PK 11195 (RP 52028) est un ligand de la protéine translocatrice (TSPO), qui cible la chimiothérapie Leishmania, avec des IC50 de 14,2 μM, 8,2 μM, 3,5 μM pour L.
-
GC17399
Pregnanolone
GABAA receptor positive allosteric modulator
- GC15960 Primidone Primidone est un agent anticonvulsivant puissant de la classe des barbituriques.
- GC39424 Propofol Le propofol active puissamment et directement le récepteur GABAA et inhibe la transmission synaptique excitatrice médiée par le récepteur du glutamate.
- GC65057 Propofol-d18 Propofol-d18 est le propofol marqué au deutérium.
- GC50375 PZ-II-029 α6β3γ2-selective GABAA positive allosteric modulator
- GC16476 rac BHFF rac BHFF est un activateur allostérique puissant et actif par voie orale du récepteur GABAB.
- GC65513 Radequinil Radequinil (AC-3933) est un agoniste partiel inverse des récepteurs des benzodiazépines (BzR).
- GC12599 Retigabine dihydrochloride An Analytical Reference Standard
- GC31257 Rilmazafone hydrochloride (450191S) Le chlorhydrate de rilmazafone (450191S) (450191S) est un ligand des benzodiazépines (oméga).
- GC13802 Riluzole Le riluzole est un médicament anticonvulsivant et appartient À la famille des inhibiteurs des canaux Na+ dépendants de l'utilisation qui peuvent également inhiber la captation du GABA avec une IC50 de 43 μM.
- GC44841 Riluzole (hydrochloride) Le riluzole (chlorhydrate) est un médicament anticonvulsivant et appartient à la famille des inhibiteurs des canaux Na+ dépendants de l'utilisation qui peuvent également inhiber la captation du GABA avec une IC50 de 43 μM.
- GC16780 Ro 15-4513 Le Ro 15-4513, dérivé de l'imidazobenzodiazépinone, est un agoniste inverse partiel du récepteur des benzodiazépines (BZR).
- GC12377 Ro 19-4603 Benzodiazepine inverse agonist
- GC37547 Ro 41-3290 Le Ro 41-3290 est le dérivé déséthylé du Ro 41-3696, qui est un agoniste partiel non benzodiazépine au niveau du récepteur des benzodiazépines.
- GC30433 Ru-32514 Le Ru-32514 est un agoniste du récepteur des benzodiazépines.
- GC11612 RuBi GABA trimethylphosphine GABAB receptor agonist
- GC17321 RuBi-GABA RuBi-GABA est un nouveau composé de GABA en cage À base de ruthénium.
- GC13792 Rufinamide Le rufinamide (E 2080; CGP 33101; RUF 331) est un nouvel agent antiépileptique qui diffère structurellement des autres médicaments antiépileptiques et est approuvé comme traitement d'appoint pour le syndrome de Lennox-Gastaut (LGS).
- GC31049 RWJ-51204 RWJ-51204 est un agoniste partiel du récepteur GABA(A), avec un Ki de 0,2-2 nM au site des benzodiazépines sur les récepteurs GABA(A).
- GC31121 S-8510 phosphate (SB-737552 phosphate) Le S-8510 (phosphate) est un agoniste inverse des récepteurs des benzodiazépines (BDZ), avec Kis de 34,6 nM, 36,2 nM pour -GABA et +GABA respectivement.
- GC17257 Saclofen Le saclofène est un antagoniste compétitif du récepteur GABAB avec une IC50 de 7,8 μM.
- GC31112 Sarmazenil (Ro 15-3505) Le sarmazénil (Ro 15-3505) est un antagoniste des récepteurs des benzodiazépines.
- GC16356 SB 205384 positive GABAA receptor modulator
- GC10888 SCH 50911 SCH 50911, (+)-(S)-5,5-diméthylmorpholinyl-2-acide acétique, un antagoniste sélectif, actif par voie orale et compétitif des récepteurs γ-aminobutyrique B GABA(B), se lie au GABA(B ) récepteur avec IC50 de 1,1 μM.
- GC10844 SCS GABAA receptor antagonist
-
GC69905
SJM-3
SJM-3 est un modulateur allostérique positif des différents sous-types de récepteurs GABAA. SJM-3 se lie avec une haute affinité à l'interface des sous-unités α+/β- du site de liaison au diazépam.
- GC15226 SKF 89976A hydrochloride Le chlorhydrate de SKF 87699A est un inhibiteur sélectif du transporteur GABA (GAT-1) avec des IC50 de 0,28 μM, 137,34 μM et 202,8 μM pour GAT-1, GAT-2 et GAT-3 dans les cellules CHO, respectivement.
- GC14942 SKF 97541 GABAB agonist
- GC10101 SR 95531 hydrobromide Le bromhydrate de SR 95531 est un antagoniste sélectif et compétitif du récepteur GABAA, avec une IC50 d'environ 0,2 μM pour le récepteur GABA.
- GC34362 SSD114 hydrochloride Le chlorhydrate de SSD114 est un nouveau modulateur allostérique positif du récepteur GABAB.
- GC31196 SX-3228 Le SX-3228 est un agoniste sélectif des récepteurs des benzodiazépines1 (BZ1) avec une IC50 de 17 nM.
- GC10967 TACA Le TACA (acide trans-4-aminocrotonique) est un puissant agoniste des récepteurs GABAA et GABAC (KD = 0,6 μM).
- GC17934 TB 21007 TB 21007 est un agoniste inverse du récepteur GABAA contenant la sous-unité α5β3γ2 avec un Ki de 1,6 nM.
- GC15859 TCS 1105 Le TCS 1105 est un ligand de benzodiazépine avec un agoniste pour les récepteurs GABAA contenant la sous-unité α2 et un antagoniste pour les récepteurs GABAA contenant la sous-unité α1.
- GC10741 TCS 1205 Le TCS 1205 (composé 2b) est un agoniste GABAA puissant et sélectif.
- GC63218 Tetrahydrodeoxycorticosterone La tétrahydrodésoxycorticostérone, un neurostéroÏde, est un puissant modulateur allostérique positif (PAM) du récepteur GABAA.
- GC45961 THDOC Le THDOC (THDOC), un neurostéroÏde endogène, est un modulateur positif des récepteurs GABAA.
- GC39126 Thiocolchicoside Le thiocolchicoside est un antagoniste compétitif des récepteurs de l'acide γ-aminobutyrique de type A (GABAA) et un agoniste des récepteurs de la glycine dans le système nerveux central.
- GC37784 THIP THIP (Gaboxadol) est un agoniste sélectif des récepteurs GABAA extrasynaptiques (eGABARs) (avec perméabilité de la barrière hémato-encéphalique), montre une valeur EC50 de 13 μM pour δ-GABAAR.
- GC10856 THIP hydrochloride Le chlorhydrate de THIP (chlorhydrate de Lu 02-030) est un puissant agoniste du récepteur GABAA et un antagoniste des récepteurs GABAC (IC50=25 μM).
- GC38215 Tiagabine
- GC10186 Tiagabine La tiagabine (NO050328) est un inhibiteur puissant et sélectif de la recapture du GABA, utilisé comme agent anticonvulsivant, avec des IC50 de 67, 446 et 182 nM pour la captation du [3H]GABA dans les synaptosomes, les neurones et la glie, respectivement.
- GC17402 Tiagabine hydrochloride Le chlorhydrate de tiagabine est un inhibiteur puissant et sélectif de la recapture du GABA, utilisé comme agent anticonvulsivant, avec des IC50 de 67, 446 et 182 nM pour la captation du [3H]GABA dans les synaptosomes, les neurones et la glie, respectivement.
- GC37788 Tiagabine hydrochloride hydrate L'hydrate de chlorhydrate de tiagabine est un inhibiteur puissant et sélectif de l'absorption du GABA, utilisé comme agent anticonvulsivant, avec des IC50 de 67, 446 et 182 nM pour l'absorption du [3H]GABA dans les synaptosomes, les neurones et la glie, respectivement.
- GC16149 Topiramate An anticonvulsant
- GC50198 Topiramate - d12 Le topiramate - d12 (McN 4853 D12) est un topiramate marqué au deutérium.
- GC16360 TP 003 GABAA receptor (α3 subtype) partial agonist
- GC30865 TPA 023 TPA 023 est un agoniste sélectif du sous-type GABAA α2/α3, avec un Ki de 0,19 À 0,41 nM.
- GC67996 TPA-023B
- GC10183 TPMPA Le TPMPA, un hybride d'isoguvacine et de 3-APMPA, est le premier antagoniste sélectif d'un récepteur GABAC (KB = 2,1 μM), mais pas À interagir avec les récepteurs GABAA (KB = 320 μM) ou GABAB (EC50 = 500 μM).
- GC10262 Tracazolate hydrochloride Le chlorhydrate de tracazolate (ICI 136753) est un puissant modulateur des récepteurs GABAA.
- GC17381 trans-4-Hydroxycrotonic acid ligand of γ-hydroxybutyric acid (GHB) receptor
- GC14933 U 89843A Positive allosteric modulator of GABAA receptors
- GC13509 U 90042 GABAA receptor ligand