GABA Receptor
GABA receptors are a class of receptors that respond to the GABA (neurotransmitter gamma-aminobutyric acid), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system.
製品は GABA Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GN10251 Ginkgolide A
- GN10254 Ginsenoside Rc
- GC11303 GS 39783 GS 39783 は、GABABR のポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。
- GC60890 Guvacine ビンロウジュの実に含まれるアルカロイドであるグバシンは、強力な GABA uptakp 阻害剤です。
- GC14659 Guvacine hydrochloride グバシン塩酸塩はビンロウジュの実由来のアルカロイドであり、GABA トランスポーターの阻害剤として作用し、14 μM (ヒト GAT-1)、39 μM (ラット GAT-1)、58 の IC50 を持つクローン化 GABA トランスポーターに対して適度な選択性を示します。 μM (ラット GAT-2)、119 μM (ヒト GAT-3)、378 μM (ラット GAT-3)、および 1870 μM (ヒト BGT-3)。
- GA10004 H-D-Met-OH
- GA10664 H-Dab?HBr
- GC12359 Hispidulin ヒスピドリンは、幅広い生物学的活性を持つ天然のフラボンです。 Hispidulin は、IC50 が 2.71 μM の Pim-1 阻害剤です。
- GC63950 Homocarnosine TFA ホモカルノシン TFA は、γ-アミノ酪酸 (GABA) と脳に固有のヒスチジンのジペプチドです。
- GC13567 Isoguvacine hydrochloride イソグバシン塩酸塩はGABA受容体アゴニストです。
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GC25531
Isonipecotic acid
イソニペコチック酸(4-ピペリジンカルボン酸、4-カルボキシピペリジン、ヘキサヒドロイソニコチン酸)は、主にGABAA受容体の部分アゴニストとして作用する複素環化合物です。
- GN10086 Jujuboside A
- GC17350 L-655,708 L-655,708 は強力な α5 サブユニット選択的 GABAA 受容体逆アゴニスト (Ki = 0.45 nM) です。
- GC11597 L-838,417 L-838,417 は、GABAA 受容体の α2、α3、および α5 サブタイプの選択的部分アゴニストであり、α1 のアンタゴニストであり、結合 Ki 値は 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM、および 2183 nM です。 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2およびα6β3γ2。
- GC30862 L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) L-シクロセリン ((S)-4-アミノ-3-イソキサゾリドン) ((S)-4-アミノ-3-イソキサゾリドン) は、E.
- GC25566 L-DAB HBR
- GC44040 LAU159 LAU159 は、α1β3 GABA(A) 受容体の機能選択的正のモジュレーターであり、EC50 は 2.2 μM です。
- GC61624 Lesogaberan レソガベラン (AZD-3355) は、強力かつ選択的な GABAB 受容体アゴニストであり、ヒト組換え GABAB 受容体に対する EC50 は 8.6 nM です。
- GC63041 Lesogaberan hydrochloride レソガベラン (AZD-3355) 塩酸塩は、強力かつ選択的な GABAB 受容体アゴニストであり、ヒト組換え GABAB 受容体に対する EC50 は 8.6 nM です。
- GC14045 Loreclezole 抗てんかん化合物であるロレクレゾールは、選択的GABAA受容体モジュレーターであり、受容体を含むβ2またはβ3サブユニットの正のアロステリックモジュレーターとして作用します。
- GC18299 Lorediplon Lorediplon は、GABAA 受容体モジュレーターとして作用する新規の非ベンゾジアゼピン薬であり、アルファ 1 サブユニットで異なる活性を示し、睡眠の促進に関連しています。
- GC65292 Lotilaner Lotilaner は寄生虫駆除剤であり、キイロショウジョウバエ GABA 受容体に対する 23.84 nM の IC50 で、昆虫 GABACl 受容体の強力な非競合的アンタゴニストとして機能します。
- GC13715 MK 0343 MK0343 (MRK-409) は、経口で生物学的に利用可能な GABAA 受容体サブタイプ選択的部分アゴニストです。
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GC16528
MRK 016
GABAA受容体逆作動薬
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GC69495
MRK-898
MRK-898は、経口投与で有効なGABA(A)受容体調節剤です。MRK-898は、GABA受容体のα1、α2、α3およびα5サブユニットに結合し、Ki値はそれぞれ1.2 nM、1.0 nM、0.73 nMおよび0.50 nMです。ただし、α1を含むGABA(A)受容体は「鎮静」受容体として特定されており、一方でα2および/またはα3を含む受容体は「抗不安」亜型として特定されています。
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GC16353
N-ArachidonylGABA
アラキドニルアミノ酸
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GC12169
NCS-382
γ-ヒドロキシ酪酸拮抗剤
- GC11901 Nefiracetam ネフィラセタムは、Ro 5-4864 誘発痙攣の GABA 作動性、コリン作動性、およびモノアミン作動性神経系エンハンサーです。
- GC31018 NEO 376 (SPI-376) NEO 376 (SPI-376) は、5-HT1 受容体、GABA 受容体、およびドーパミン受容体の選択的モジュレーターであり、積極的に抗精神病作用を発揮します。
- GC16564 Niflumic acid Ca2+-活性化 Cl- チャネル遮断薬であるニフルミン酸は、関節リウマチの治療に使用される鎮痛剤および抗炎症剤です。
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GC11821
NNC 05-2090 hydrochloride
GABA再取り込み阻害剤
- GC11748 NNC 711 NNC-711 (塩酸塩) は、hGAT-1 の IC50 が 40 nM である GAT-1 (GABA トランスポーター 1) の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC11143 NS 11394 NS 11394 は、経口で活性なユニークなサブタイプ選択的 GABAA 陽性アロステリック受容体 (PAM) で、Ki は ~0.5 nM です。
- GC16024 Ocinaplon オシナプロン (DOV 273547) は、部分的 GABAA 受容体陽性のアロステリック モジュレーターであり、α1 サブユニットで比較的高い有効性を示します 。
- GC19271 ONO-8590580 ONO-8590580 は、GABAA α5 ネガティブ アロステリック モジュレーターです。
- GC14329 Org 20599 Org 20599 は正のアロステリック モジュレーターであり、高濃度では EC50 が 1.1 μM の GABAA 受容体の直接アゴニストです。
- GC11963 Oxiracetam オキシラセタムは、認知障害を治療するための向知性薬として一般的に使用されている γ-アミノ酪酸 (GABA) の環状誘導体です。
- GC31282 p-Hydroxybenzaldehyde p-ヒドロキシベンズアルデヒドは、Dendrocalamus asper タケノコの主要成分の 1 つであり、高濃度で α1β2γ2S サブタイプの GABAA 受容体に拮抗作用を示します。
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GC12357
Pentylenetetrazole
CNS刺激薬
- GC63145 PF-06372865 PF-06372865 は、経口で活性な α2/α3/α5 サブタイプ選択的 GABAA ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。
- GC17691 Phaclofen ファクロフェンは選択的 GABAB 受容体拮抗薬です。
- GC63146 Phenibut
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GC13557
PHP 501 trifluoroacetate
GABAA拮抗薬
- GC61186 Picrotoxinin 強力な痙攣薬であるピクロトキシンは、クロライド チャネル遮断薬です。
- GC30827 Pipequaline (PK-8165) ピペクアリン (PK-8165) (PK 8165) は、抗不安作用を持つ部分ベンゾジアゼピン受容体アゴニストです。
- GC16569 PK 11195 PK 11195 (RP 52028) は、リーシュマニア化学療法を標的とするトランスロケータータンパク質 (TSPO) のリガンドであり、L の IC50 は 14.2 μM、8.2 μM、3.5 μM です。
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GC17399
Pregnanolone
GABAA受容体陽性アロステリック調節因子
- GC15960 Primidone プリミドンは、バルビツレート系の強力な抗けいれん薬です。
- GC39424 Propofol プロポフォールは、GABAA 受容体を強力かつ直接的に活性化し、グルタミン酸受容体を介した興奮性シナプス伝達を阻害します。
- GC65057 Propofol-d18 プロポフォール-d18 は、プロポフォールとラベル付けされた重水素です。
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GC50375
PZ-II-029
α6β3γ2選択的GABAA陽性アロステリックモジュレーター
- GC16476 rac BHFF rac BHFF は、GABAB 受容体の強力な経口活性アロステリック エンハンサーです。
- GC65513 Radequinil ラデキニル (AC-3933) は、ベンゾジアゼピン受容体 (BzR) 部分逆アゴニストです。
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GC12599
Retigabine dihydrochloride
分析的な基準参照
- GC31257 Rilmazafone hydrochloride (450191S) リルマザフォン塩酸塩 (450191S) (450191S) は、ベンゾジアゼピン (オメガ) 配位子です。
- GC13802 Riluzole リルゾールは抗けいれん薬であり、43 μM の IC50 で GABA 取り込みも阻害できる使用依存型 Na+ チャネル遮断薬のファミリーに属しています。
- GC44841 Riluzole (hydrochloride) リルゾール (塩酸塩) は抗けいれん薬であり、43 μM の IC50 で GABA 取り込みも阻害できる使用依存型 Na+ チャネル遮断薬のファミリーに属しています。
- GC16780 Ro 15-4513 Ro 15-4513、イミダゾベンゾジアゼピノン誘導体は、ベンゾジアゼピン受容体 (BZR) の部分逆アゴニストです。
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GC12377
Ro 19-4603
ベンゾジアゼピン逆作動薬
- GC37547 Ro 41-3290 Ro 41-3290 は、ベンゾジアゼピン受容体の非ベンゾジアゼピン部分アゴニストである Ro 41-3696 の脱エチル誘導体です。
- GC30433 Ru-32514 Ru-32514はベンゾジアゼピン受容体のアゴニストです。
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GC11612
RuBi GABA trimethylphosphine
GABAB受容体作動薬
- GC17321 RuBi-GABA RuBi-GABA は、ルテニウムベースの新しいケージ GABA 化合物です。
- GC13792 Rufinamide ルフィナミド (E 2080; CGP 33101; RUF 331) は、他の抗てんかん薬とは構造的に異なる新しい抗てんかん薬であり、レノックス・ガストー症候群 (LGS) の補助療法として承認されています。
- GC31049 RWJ-51204 RWJ-51204 は GABA(A) 受容体の部分アゴニストであり、GABA(A) 受容体のベンゾジアゼピン部位に対する Ki は 0.2 ~ 2 nM です。
- GC31121 S-8510 phosphate (SB-737552 phosphate) S-8510 (リン酸) は逆ベンゾジアゼピン (BDZ) 受容体アゴニストで、Kis はそれぞれ 34.6 nM、-GABA で 36.2 nM、+GABA です。
- GC17257 Saclofen サクロフェンは、IC50 が 7.8 μM の GABAB 受容体の競合的アンタゴニストです。
- GC31112 Sarmazenil (Ro 15-3505) サルマゼニル (Ro 15-3505) は、ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬です。
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GC16356
SB 205384
陽性のGABAA受容体モジュレーター
- GC10888 SCH 50911 SCH 50911、(+)-(S)-5,5-ジメチルモルホリニル-2-酢酸、選択的、経口活性および競合的 γ-アミノ酪酸 B GABA(B) 受容体アンタゴニストは、GABA(B ) IC50 が 1.1 μM の受容体。
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GC10844
SCS
GABAA受容体拮抗薬
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GC69905
SJM-3
SJM-3は、GABAA受容体の異なるサブタイプの正変構造調節剤です。SJM-3は、高親和性で、フェノバルビタール結合部位のα+/β-サブユニットインターフェースに結合します。
- GC15226 SKF 89976A hydrochloride SKF 87699A 塩酸塩は選択的 GABA トランスポーター (GAT-1) 阻害剤で、CHO 細胞の GAT-1、GAT-2、GAT-3 に対する IC50 はそれぞれ 0.28 μM、137.34 μM、202.8 μM です。
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GC14942
SKF 97541
GABABアゴニスト
- GC10101 SR 95531 hydrobromide SR 95531 hydrobromide (Gabazine)は、GABAA受容体のGABA結合部位に対する選択的な拮抗薬である。
- GC34362 SSD114 hydrochloride SSD114 塩酸塩は、新しい GABAB 受容体ポジティブ アロステリック モジュレーターです。
- GC31196 SX-3228 SX-3228 は、17 nM の IC50 を持つ選択的ベンゾジアゼピン 1 (BZ1) 受容体アゴニストです。
- GC10967 TACA TACA (トランス-4-アミノクロトン酸) は、GABAA および GABAC 受容体の強力なアゴニストです (KD = 0.6 μM)。
- GC17934 TB 21007 TB 21007 は、α5β3γ2 サブユニットを含む GABAA 受容体の逆アゴニストであり、Ki は 1.6 nM です。
- GC15859 TCS 1105 TCS 1105 は、GABAA 受容体を含む α2 サブユニットのアゴニストと、GABAA 受容体を含む α1 サブユニットのアンタゴニストをもつベンゾジアゼピン リガンドです。
- GC10741 TCS 1205 TCS 1205 (化合物 2b) は、強力かつ選択的な GABAA アゴニストです。
- GC63218 Tetrahydrodeoxycorticosterone ニューロステロイドであるテトラヒドロデオキシコルチコステロンは、GABAA 受容体の強力なポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。
- GC45961 THDOC 内因性神経ステロイドであるTHDOC(THDOC)は、GABAA受容体の正のモジュレーターです。
- GC39126 Thiocolchicoside チオコルチコシドは、中枢神経系における競合的γ-アミノ酪酸A型(GABAA)受容体拮抗薬およびグリシン受容体作動薬です。
- GC37784 THIP THIP (Gaboxadol) は、選択的シナプス外 GABAA 受容体 (eGABARs) アゴニスト (血液脳関門透過性) であり、δ-GABAAR に対して 13 μM の EC50 値を示します。
- GC10856 THIP hydrochloride THIP 塩酸塩 (Lu 02-030 塩酸塩) は、GABAA 受容体の強力なアゴニストであり、GABAC 受容体のアンタゴニストです (IC50=25 μM)。
- GC38215 Tiagabine
- GC10186 Tiagabine チアガビン (NO050328) は強力かつ選択的な GABA 再取り込み阻害剤であり、抗けいれん薬として使用され、シナプトソーム、ニューロン、およびグリアにおける [3H]GABA 取り込みの IC50 はそれぞれ 67、446、および 182 nM です 。
- GC17402 Tiagabine hydrochloride 塩酸チアガビンは強力かつ選択的な GABA 再取り込み阻害剤であり、抗けいれん薬として使用され、シナプトソーム、ニューロン、およびグリアにおける [3H]GABA 取り込みの IC50 は、それぞれ 67、446、および 182 nM です 。
- GC37788 Tiagabine hydrochloride hydrate 塩酸チアガビン水和物は、抗けいれん薬として使用される強力かつ選択的な GABA 取り込み阻害剤であり、シナプトソーム、ニューロン、およびグリアにおける [3H]GABA 取り込みの IC50 は、それぞれ 67、446、および 182 nM です 。
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GC16149
Topiramate
抗てんかん薬
- GC50198 Topiramate - d12 トピラメート - d12 (McN 4853 D12) は、トピラメートとラベル付けされた重水素です。
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GC16360
TP 003
GABAA受容体(α3サブタイプ)の部分作動薬
- GC30865 TPA 023 TPA 023 は、GABAA α2/α3 サブタイプ選択的アゴニストで、Ki は 0.19 ~ 0.41 nM です。
- GC67996 TPA-023B
- GC10183 TPMPA イソグバシンと 3-APMPA のハイブリッドである TPMPA は、GABAC 受容体 (KB = 2.1 μM) に対する最初の選択的アンタゴニストですが、GABAA (KB = 320 μM) または GABAB 受容体 (EC50 = 500 μM) とは相互作用しません。
- GC10262 Tracazolate hydrochloride トラカゾレート (ICI 136753) 塩酸塩は、強力な GABAA 受容体モジュレーターです。
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GC17381
trans-4-Hydroxycrotonic acid
γ-ヒドロキシ酪酸(GHB)受容体のリガンド
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GC14933
U 89843A
GABAA受容体の陽性アロステリック調節因子
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GC13509
U 90042
GABAA受容体リガンド